肽资料库

24 种肽
Bortezomib
Velcade · PS-341 · MG-341

硼原子可逆地结合 26S 蛋白酶体的活性位点(主要是 β5“糜蛋白酶样”亚基),使细胞无法清除不需要的蛋白质;骨髓瘤细胞会产生大量抗体蛋白,无法应对……

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Chlorotoxin
CTX · CLTX; the imaging conjugate is tozuleristide; the earlier radiotherapeutic was TM-601 / <sup>131</sup>I-TM-601

选择性结合胶质瘤及其他几种肿瘤的细胞表面——其靶点一般被认为是基质金属蛋白酶-2 复合物和氯离子通道组分——并将与其相连的任何物质(荧光染料、…

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Bombesin and GRP
bombesin; gastrin-releasing peptide) · its C-terminal fragment neuromedin C); related mammalian peptide neuromedin B. Receptor-targeted tracers include <sup>68</sup>Ga-RM2 · <sup>68</sup>Ga-NeoBOMB1

作用于 bombesin 受体家族——主要是 GRP 受体(BB2/GRPR)和 neuromedin B 受体(BB1)。在正常生理中,该受体家族驱动胃泌素释放、肠道运动、饱腹感和瘙痒,并在多种…

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DOTATATE
DOTA-Tyr3-octreotate · DOTA-TATE · oxodotreotide; Ga-68 DOTATATE = Netspot

该肽与神经内分泌肿瘤细胞上的生长抑素受体亚型 2(SSTR2)结合并被内化;Ga-68 发射正电子,由 PET 相机探测,而 Lu-177 发射短射程 β 粒子,从……对肿瘤进行照射

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DOTATOC
DOTA-Tyr3-octreotide · DOTA-TOC · edotreotide; Ga-68 DOTATOC = gallium Ga 68 edotreotide; Lu-177 DOTATOC = 177Lu-edotreotide

与神经内分泌肿瘤细胞上的 SSTR2(与 SSTR5 的结合程度较低)结合;所连接的放射性金属对其进行显像或辐照

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PSMA-617 and PSMA-11
PSMA-617 = vipivotide tetraxetan; Lu-177 PSMA-617 = Pluvicto · lutetium Lu 177 vipivotide tetraxetan; PSMA-11 = gozetotide · HBED-CC-PSMA; Ga-68 PSMA-11 = Locametz

Glu-urea-Lys 头部基团与 PSMA 的活性位点结合;PSMA 是一种在大多数前列腺癌细胞表面过度表达的酶。复合物被内化后,所连接的同位素对细胞进行显像(Ga-68)或照射(Lu-177)

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Pentetreotide
indium In-111 pentetreotide · 111In-DTPA-D-Phe1-octreotide · 111In-DTPA-octreotide

与神经内分泌肿瘤细胞上的 SSTR2(及 SSTR5)结合;铟-111 发出的γ射线在 4 小时和 24 小时由γ相机探测

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Satoreotide
JR11 · DOTA-JR11 · NODAGA-JR11; also LM3 and other "SSTR antagonist" radioligands as a class

与 SSTR2 结合,但不激活受体,也不引起其内化;由于拮抗剂能识别的受体构象远多于激动剂,每个肿瘤细胞上结合的分子数量大幅增加,从而递送更多辐射或获得更清晰的显像

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FAPI radiotracers
FAPI-04 · FAPI-46 · FAPI-74; Ga-68 FAPI

与 FAP 结合;FAP 是一种位于大多数实体瘤间质中癌症相关成纤维细胞表面的蛋白酶(也见于部分纤维化和炎症组织);放射性核素显像或照射的是肿瘤的支持组织,而非癌……

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RGD peptides
Arg-Gly-Asp peptides; cilengitide-)); F-18 galacto-RGD; F-18 fluciclatide; F-18 alfatide; Ga-68 NOTA-PRGD2; Tc-99m maraciclatide; Ga-68/F-18 "integrin PET"

RGD 是细胞外基质蛋白用于结合整合素受体的三氨基酸序列;环状 RGD 肽可结合肿瘤血管及部分肿瘤细胞上的整合素 αvβ3(以及 αvβ5),或对其进行阻断(cilengitide),或……

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Exendin-4 imaging
Ga-68 NODAGA-exendin-4 · Ga-68 DOTA-exendin-4 · In-111 DTPA-exendin-4

与 GLP-1 受体结合(该受体在胰岛素瘤上表达密度极高,正常胰岛 β 细胞上亦有表达)并被内化;放射性核素使 PET 或 SPECT 相机能够发现通常小于 1 cm、且……无法显示的肿瘤…

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Tc-99m tilmanocept and depreotide
Tilmanocept: technetium Tc 99m tilmanocept · Lymphoseek · DTPA-mannosyl-dextran. Depreotide: technetium Tc 99m depreotide

Tilmanocept 的甘露糖基团与淋巴结内巨噬细胞和树突状细胞上的 CD206(甘露糖受体)结合,因此滞留于引流肿瘤的首批(「前哨」)淋巴结中

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Pentixafor and pentixather
Pentixafor: CPCR4.2 · Ga-68 pentixafor · [68Ga]boclatixafortide

与趋化因子受体 CXCR4 结合,该受体在多种血液系统肿瘤(骨髓瘤、淋巴瘤、白血病)、部分实体瘤、醛固酮分泌性肾上腺腺瘤及活化的免疫细胞上过度表达;放射性核素对这些细胞进行显像或……

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Motixafortide
BL-8040 · BKT140 · 4F-benzoyl-TN14003

阻断造血干细胞上的 CXCR4 受体,解除将其固定于骨髓中的 CXCL12(SDF-1)“锚定”,使其释放入血,从而可被采集

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gp100 peptide vaccine
gp100:209–217 · g209-2M · gp100 209-2M

在强佐剂贮库中向免疫系统呈递一种黑色素瘤相关肽,使针对携带 gp100 的黑色素瘤细胞的 CD8+「杀伤性」T 细胞扩增

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Nelipepimut-S
NeuVax · E75 · nelipepimut-S

扩增 HER2 特异性 CD8+ T 细胞,使其能够在手术和化疗后识别并杀伤残留的表达 HER2 的乳腺癌细胞

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GV1001
tertomotide · GV1001 · Riavax

向辅助性(CD4+)T 细胞呈递一段端粒酶片段,进而支持针对大多数癌症中存在的端粒酶阳性细胞的 CD8+ 应答;同一肽还具有直接的抗炎和细胞穿透特性……

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SurVaxM
SVN53-67/M57-KLH · SurVaxM · survivin peptide mimic vaccine

诱导针对 survivin 的 CD8+ 和 CD4+ T 细胞及抗体应答;survivin 是一种阻断细胞死亡的蛋白,在胶质母细胞瘤及许多其他癌症中高表达,而在正常成人组织中几乎不表达

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CIMAvax-EGF
CimaVax · CIMAvax-EGF · EGF-P64k/Montanide vaccine

使患者对自身 EGF 产生免疫,由抗体清除循环中的 EGF,从而切断 EGFR 驱动型肿瘤的生长信号——一种抗体介导的「配体剥夺」策略,而非 T 细胞疫苗

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IMA901 and multi-peptide vaccines
IMA901; related multi-peptide constructs IMA950 · IMA910 · GAPVAC

同时针对多种肿瘤抗原进行免疫接种,使肿瘤即便丢失其中任何单一抗原也无法逃逸;并预先使用 cyclophosphamide,意在先清除调节性 T 细胞

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KRAS peptide vaccines
ELI-002 2P and ELI-002 7P · mKRAS peptide vaccine · pooled mutant KRAS long-peptide vaccine

激发针对驱动患者肿瘤的特定突变型 KRAS 蛋白的 T 细胞——这是真正的肿瘤特异性靶点,因为该突变在正常组织中并不存在

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Neoantigen peptide vaccines
NeoVax · NEO-PV-01 · personalised neoantigen long-peptide vaccine

针对每位患者自身肿瘤中的特定突变进行接种,因此靶点是正常组织中不存在、且免疫系统未对其形成耐受的序列

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Melflufen
melphalan flufenamide · Pepaxto · Pepaxti

这种亲脂性肽将 melphalan 迅速带入细胞,在细胞内被氨肽酶切割,使高浓度的活性烷化剂滞留于细胞内——在富含这类酶的骨髓瘤细胞中尤为明显

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ANG1005
ANG1005 · paclitaxel trevatide · GRN1005; platform: Angiopep-2

Angiopep-2 肽与脑毛细血管内皮上的 LRP1 结合,通过受体介导的转胞吞作用穿过血脑屏障,并将其携带的化疗药物载荷一同带入

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证据等级A 人体随机对照试验B 人体小样本/无对照C 动物(体内)D 体外/理论推断— 仅有传闻报告

在找 MK-677、NAD+ 或 rapamycin?它们并不是肽——请看并非肽,但常与肽一起被讨论。