Pentetreotide
indium In-111 pentetreotide、111In-DTPA-D-Phe1-octreotide、111In-DTPA-octreotide、OctreoScan；“生长抑素受体闪烁显像”（SRS）
1这是什么
Pentetreotide 是在 octreotide 的 N 端苯丙氨酸上连接螯合剂（DTPA）而成，使其能够携带铟-111。它于 1980 年代末由鹿特丹伊拉斯谟大学研发，成为首个常规使用的肽受体显像剂，并于 1994 年以 OctreoScan 之名在美国获批。在约 20 年间，它一直是发现神经内分泌肿瘤并进行分期、以及判断患者是否会摄取生长抑素类似物的标准方法。
如今它已被 Ga-68 DOTATATE（#201）、Ga-68 DOTATOC（#202）和 Cu-64 DOTATATE PET 取代，这些方法能检出更多病灶，一次就诊即可完成（而非两次），且辐射剂量更低。多部指南现推荐在条件允许时优先选用 PET 而非 pentetreotide。商业生产已缩减；生产商已宣布在部分市场停产 †。
2推测的作用机制
Pentetreotide 以高亲和力结合 SSTR2（与 SSTR5 的亲和力较低，与 SSTR1/3/4 几乎不结合）。结合后，受体-肽复合物被内化，铟滞留在细胞内，因此随着未结合的示踪剂被清除，延迟 24 小时图像显示出更高的肿瘤/本底对比度。脾、肾、肝、垂体、甲状腺和肠道可见正常摄取，阅片者需熟悉这些分布模式以避免假阳性。SPECT 的分辨率仅限于约 1–1.5 cm 的病灶，而 PET 约为 ~5 mm。
3研究显示了什么
预测对生长抑素类似物和 PRRT 的反应
其他用途（脑膜瘤、淋巴瘤、结节病、Graves 眼病）
4已报告的副作用与相互作用
文献报告
耐受性非常好；不良反应（头晕、潮红、头痛、恶心、一过性血压变化）的报告发生率低于 1%。胰岛素瘤患者中曾有一过性低血糖的报告，因为 octreotide 可抑制起反调节作用的胰高血糖素；因此会备好葡萄糖。辐射剂量高于 Ga-68 PET 扫描（222 MBq 时有效剂量 ~12 mSv，而后者为 ~4–5 mSv）。肠道放射性可能遮蔽腹部病灶；24 小时显像前会使用泻药。社区报告
社区使用. 基本没有记录。
相互作用。 治疗用 octreotide 或 lanreotide 会竞争结合，因此在扫描前停用（短效制剂 24–72 h，长效制剂数周；各地做法不一）。不应将其注入全胃肠外营养（TPN）管路，因为铟可能与溶液成分形成络合物。
研究者常监测的指标
一次性诊断扫描不涉及与治疗相关的指标。与影像检查背景相关的临床指标：
| 指标 | 为何受到关注 |
|---|---|
| 嗜铬粒蛋白 A 和 5-HIAA | 与影像检查一同用于随访神经内分泌肿瘤的生化指标。 |
| 血糖 | 适用于疑似胰岛素瘤患者，因为基于 octreotide 的示踪剂偶尔可诱发低血糖。 |
| 生长抑素类似物的用药时间 | 予以记录，以免在受体被阻断时误读阴性扫描结果。 |
| Krenning 摄取评分 | 扫描图像本身的半定量分级，用于评估是否适合受体靶向治疗。 |
对所有人免费。安全信息绝不设付费墙。
5复溶与操作处理
不适用于个人。OctreoScan 是双药瓶药盒（ pentetreotide 和氯化铟-111），在医院放射性药房中混合，室温孵育，并在使用前进行放射化学纯度质控。本化合物不提供计算器链接。
6常与之一同研究的化合物
Octreotide（#124）和 lanreotide（其适用性曾由本品评估的治疗用类似物）；DOTATATE（#201）和 DOTATOC（#202），它们取代了本品；Tc-99m depreotide 和 Tc-99m HYNIC-TOC（#209），即基于锝的替代品。
仅为信息性交叉链接，并非组合搭配建议。
7各地区监管状态
| 地区 | 状态（核查于 —） |
|---|---|
| 美国 | 1994 年获 FDA 批准（OctreoScan），用于 SSTR 阳性原发性及转移性神经内分泌肿瘤的闪烁显像定位；仍在目录中，但商业供应减少 † |
| 欧盟 | 自 1990 年代中期起在许多成员国获国家层面批准；生产商正在停止供应 † |
| 英国 | 已获许可；在 NHS 中已基本被 Ga-68 PET 取代 |
| 澳大利亚 | 曾在 TGA 注册；已基本被 Ga-68 DOTATATE PET 取代 † |
| 南非 | 过去曾可获得；目前的注册与供应情况 † |
| 体育（WADA） | 未列入 |
8尚未解答的问题
- 除了在无 PET 条件地区的可及性和成本因素之外，是否仍存在某种临床场景使 pentetreotide SPECT 优于 PET。
- 在 PET 已成为标准的今天，如何保持与数十年来基于 pentetreotide 的文献之间的可比性。
9参考文献
- 1Krenning EP et al. (1993). Somatostatin receptor scintigraphy with [111In-DTPA-D-Phe1]- and [123I-Tyr3]-octreotide: the Rotterdam experience with more than 1000 patients. Eur J Nucl Med. PubMed · DOI
- 2Lebtahi R et al. (1997). Clinical impact of somatostatin receptor scintigraphy in the management of patients with neuroendocrine gastroenteropancreatic tumors. J Nucl Med. PubMed
- 3Buchmann I et al. (2007). Comparison of 68Ga-DOTATOC PET and 111In-DTPAOC (Octreoscan) SPECT in patients with neuroendocrine tumours. Eur J Nucl Med Mol Imaging. PubMed · DOI
- 4Sadowski SM et al. (2016). Prospective study of 68Ga-DOTATATE PET/CT for detecting gastro-entero-pancreatic neuroendocrine tumors and unknown primary sites. J Clin Oncol. PubMed · DOI
- 5Bombardieri E et al. (2010). 111In-pentetreotide scintigraphy: procedure guidelines for tumour imaging. Eur J Nucl Med Mol Imaging. PubMed · DOI
- 6FDA. OctreoScan (kit for the preparation of indium In-111 pentetreotide) prescribing information. PubMed
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