Mod GRF 1-29

GRF 1-29 modificado, "CJC-1295 sem DAC", "CJC-1295 no DAC", GRF(1-29) tetrassubstituído, [D-Ala2, Gln8, Ala15, Leu27]-GRF(1-29)-NH2

Eixo da hormona do crescimento

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Resumo

Classe: Análogo sintético de 29 aminoácidos do fragmento ativo da hormona libertadora da hormona do crescimento (GHRH), com quatro aminoácidos trocados para resistir à degradação
Mecanismo: Atua no recetor da GHRH na hipófise para desencadear um pulso de hormona do crescimento; as quatro substituições retardam a depuração enzimática, pelo que o pulso é maior e mais longo do que com a GHRH nativa
Vias estudadas: Subcutânea (comunidade); as moléculas relacionadas sermorelin e CJC-1295 foram estudadas por via subcutânea e intravenosa em humanos
Intervalo de doses relatado: Sem ensaio em humanos desta molécula exata. Comunidade: 100 µg por via subcutânea, 1–3 vezes por dia, quase sempre associada a um GHRP como a ipamorelin; "100/100" é a abreviatura comum. A sermorelin (GRF 1-29) tinha rotulagem de 30 µg/kg em crianças
Semivida: Não medida em humanos. Estimada em cerca de 30 minutos a partir do seu desenho e de dados de análogos do GRF; o GRF 1-29 nativo tem ~10–20 minutos. Não confundir com o CJC-1295 com DAC (~6–8 dias)
Conservação: Liofilizado: refrigerar, proteger da luz. Reconstituído: refrigerar; a prática da comunidade é utilizar em cerca de ~4 semanas. Considera-se que os análogos do GRF são menos estáveis em solução do que os GHRP
Estatuto regulamentar: Não aprovado para qualquer indicação em lado nenhum

As doses são as reportadas em estudos ou pela comunidade — nunca recomendações.

1O que é

A hormona libertadora da hormona do crescimento é uma hormona hipotalâmica de 44 aminoácidos, e os seus primeiros 29 aminoácidos (GRF 1-29) detêm toda a atividade. A sermorelin é simplesmente GRF 1-29 e foi outrora um medicamento aprovado. O problema do GRF 1-29 é ser destruído em minutos por enzimas do sangue, principalmente a dipeptidil peptidase IV (DPP-IV), que corta os dois primeiros aminoácidos.

O mod GRF 1-29 é o GRF 1-29 com quatro alterações concebidas para o impedir: uma D-alanina na posição 2 (bloqueia a DPP-IV), glutamina na posição 8 (impede a desamidação espontânea da asparagina aí existente), alanina na posição 15 (melhora a ligação ao recetor e a estabilidade) e leucina na posição 27 (substitui uma metionina que oxida). Estas substituições foram elaboradas em investigação de relação estrutura–atividade do GRF no final da década de 1980 e na de 1990, e foram mais tarde utilizadas pela empresa ConjuChem como esqueleto peptídico do CJC-1295. O CJC-1295 propriamente dito acrescenta um "complexo de afinidade para o fármaco" (DAC) que liga o péptido à albumina, prolongando a para cerca de uma semana.

O nome da comunidade "CJC-1295 sem DAC" é, por isso, exato mas confuso: os dois compostos partilham uma sequência e diferem enormemente na duração da ação. Esta página trata da molécula de ação curta. A versão com DAC tem a sua própria página (CJC-1295).

2Como se pensa que funciona

O mod GRF 1-29 liga-se ao recetor da GHRH nas células somatotróficas da hipófise, aumentando o AMP cíclico e causando a síntese e a libertação de GH. Como atua no recetor da GHRH e não no da grelina, é aditivo, e nos estudos humanos das moléculas parentais fortemente sinérgico, com os GHRP (GHRP-6, GHRP-2, ipamorelin) que atuam no recetor da grelina. A combinação de um análogo da GHRH com um GHRP está na base de quase todos os protocolos da comunidade.

A sua curta duração é o essencial: produz um pulso de GH que termina em uma ou duas horas, o que, argumenta-se, preserva o padrão pulsátil natural em vez de o achatar. O tónus da somatostatina continua a determinar a dimensão do pulso, razão pela qual a hora de administração em relação às refeições e ao sono é tão discutida.

GRF(1-29) modificado no recetor de GHRH da hipófise — o mesmo recetor e a mesma libertação pulsátil da sermorelina, que é o próprio GRF(1-29). Os quatro aminoácidos substituídos atrasam a sua degradação; não alteram aquilo que faz.Esquema — sem escala

3O que mostra a investigação

Grau D (this molecule); A (parent molecules)

Libertação de GH

Não existem ensaios controlados publicados em humanos com o mod GRF 1-29 propriamente dito. A afirmação de que liberta GH assenta em três elementos: (1) o próprio GRF 1-29 é um libertador de GH estabelecido, com décadas de dados em humanos (ensaios da sermorelin em crianças e adultos, p. ex. Thorner 1996); (2) cada uma das substituições demonstrou, em trabalhos de ligação ao recetor e de estabilidade plasmática, preservar ou melhorar a atividade enquanto abranda a degradação (Frohman 1989, J Clin Invest — degradação da GHRH pela DPP-IV; Campbell 1991, Peptides — relação estrutura–atividade de análogos do GRF); (3) o CJC-1295, que usa exatamente esta sequência mais DAC, aumentou a GH e o IGF-1 em adultos saudáveis (Teichman 2006, JCEM). Nenhum destes é um ensaio da molécula sem DAC, e a diferença de significa que, em particular, os dados do CJC-1295 não são diretamente transponíveis. [1][2][3][6]

Grau A (for GRF 1-29 or GHRH combined with GHRP-6/GHRP-2)

Sinergia com os GHRP

Estudos em humanos na década de 1990 mostraram que a coadministração de GHRH com GHRP-6 ou GHRP-2 produzia picos de GH muito maiores do que qualquer um isoladamente (Bowers 1990, JCEM). Os protocolos da comunidade assumem que o mesmo se verifica para o mod GRF 1-29 mais ipamorelin. Plausível, não demonstrado. [5]

Composição corporal, sono, recuperação, antienvelhecimento

Sem dados em humanos para esta molécula. A sermorelin e a tesamorelin (os análogos da GHRH efetivamente estudados) mostraram aumentos modestos do IGF-1 e, no caso da tesamorelin, redução da gordura visceral na lipodistrofia associada ao VIH; se uma dosagem equivalente de mod GRF 1-29 faz o mesmo é desconhecido.

4Efeitos secundários e interações reportados

Reportado na literatura

nenhum específico desta molécula. Os análogos da GHRH nos ensaios causam rubor, reações no local da injeção, cefaleias e tonturas transitórias; os ensaios da tesamorelin registaram também dor articular, edema e glicose elevada.

Reportado pela comunidade

um breve rubor ou calor e uma "onda na cabeça" nos minutos após a injeção são os mais frequentes; vermelhidão no local da injeção; ocasionalmente cefaleias, sonolência após doses noturnas, retenção de líquidos e formigueiro nas mãos com utilização prolongada.

Teórico. tudo o que aumenta a GH e o IGF-1 acarreta as preocupações da classe — sensibilidade à insulina reduzida, retenção de líquidos e cautela em quem tenha uma neoplasia maligna ativa. Os análogos do GRF podem, em princípio, provocar a formação de anticorpos; os ensaios da sermorelin relataram anticorpos de título baixo sem efeito clínico.

Interações. aditivo com todos os de GH. A somatostatina, a glicose elevada, os ácidos gordos livres elevados e os glucocorticoides atenuam a resposta da GH à GHRH; trata-se de fisiologia e não de uma interação medicamentosa, mas explica a convenção de "injetar em jejum". Os medicamentos hipoglicemiantes podem necessitar de monitorização se o IGF-1 subir.

Marcadores que os investigadores costumam monitorizar

Com base na fisiologia do eixo da GH; nada é específico desta molécula:

Marcador	Porque é vigiado
IGF-1	a leitura integrada da exposição à GH. Para um análogo da GHRH de ação curta, espera-se um aumento modesto; um aumento grande sugere sobreexposição.
Glicemia em jejum, insulina em jejum, HbA1c	a GH reduz a sensibilidade à insulina; os principais marcadores de segurança para qualquer composto do eixo da GH.
Perfil lipídico	a GH altera os lípidos, em direção variável.
TSH / T4 livre	a GH aumenta a conversão de T4 em T3 e pode baixar o T4 livre.
Cortisol matinal e prolactina	os análogos da GHRH não deveriam alterar estes valores; um valor de base mostra se o GHRP associado o faz.
Tensão arterial e peso corporal (à mesma hora todas as manhãs)	deteta precocemente a retenção de líquidos.
IGFBP-3	por vezes pedida a par do IGF-1 para o interpretar; opcional.

Gratuito para todos. A informação de segurança nunca fica atrás de um acesso pago.

5Reconstituição e manuseamento

Habitualmente fornecido em frascos liofilizados de 2 mg ou 5 mg. com , rodar suavemente, não agitar. Relata-se que os análogos do GRF se degradam mais depressa em solução do que os GHRP, pelo que volumes reconstituídos menores, utilizados em poucas semanas, são a norma da comunidade. Frequentemente aspirado para a mesma seringa que a ipamorelin; a calculadora admite uma mistura de dois péptidos.

Abrir na calculadora, pré-carregado →

6Estudado habitualmente em conjunto com

Ipamorelin (a associação habitual), GHRP-2, GHRP-6, hexarelin. CJC-1295 (a versão com DAC — mesma sequência, ação prolongada; ver essa página). Sermorelin e tesamorelin como os parentes estudados mais próximos.

Ligações informativas. Não são recomendações de combinações.

7Estado regulamentar por região

Região	Estado (verificado em —)
Estados Unidos	Não aprovado pela FDA. O CJC-1295 consta da Categoria 2 da lista de substâncias farmacêuticas a granel da FDA de 2023; a interpretação de que essa entrada inclui a molécula sem DAC varia †
União Europeia	Não autorizado
Reino Unido	Sem licença
Austrália	Não aprovado; os análogos da GHRH enquadram-se na classificação sujeita a receita médica †
África do Sul	Não registado
Desporto	Proibido pela WADA (S2 — a GHRH e os seus análogos são nomeados; o CJC-1295 e a sermorelin constam como exemplos)

8Questões em aberto

A verdadeira farmacocinética do mod GRF 1-29 em humanos — ninguém a publicou.
Se doses subcutâneas repetidas aos níveis da comunidade alteram o IGF-1 ou a composição corporal.
Se a sinergia demonstrada para GHRH + GHRP-6 se mantém para mod GRF 1-29 + ipamorelin.
Formação de anticorpos com a utilização prolongada.

9Referências

1Frohman LA, Downs TR, Heimer EP, Felix AM (1989). Dipeptidylpeptidase IV and trypsin-like enzymatic degradation of human growth hormone-releasing hormone in plasma. J Clin Invest. PubMed · DOI
2Campbell RM et al. (1991). GRF analogs and fragments: correlation between receptor binding, activity and structure. Peptides. PubMed · DOI
3Teichman SL et al. (2006). Prolonged stimulation of growth hormone (GH) and insulin-like growth factor I secretion by CJC-1295, a long-acting analog of GH-releasing hormone, in healthy adults. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
4Jetté L et al. (2005). Human growth hormone-releasing factor (hGRF)1-29-albumin bioconjugates activate the GRF receptor on the anterior pituitary in rats. Endocrinology. PubMed · DOI
5Bowers CY et al. (1990). Growth hormone (GH)-releasing peptide stimulates GH release in normal men and acts synergistically with GH-releasing hormone. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
6Thorner MO et al. (1996). Once daily subcutaneous growth hormone-releasing hormone therapy accelerates growth in growth hormone-deficient children during the first year of therapy. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI

† A ser confirmado pelos nossos revisores com fontes atuais.

10Comunidade

tópicos do fórum →

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Efeitos secundários autorreportados Fase 2

Ainda não há dados suficientes. 0 dos 50 membros necessários registaram este composto durante 4+ semanas. Não mostramos nada abaixo de 50, para que ninguém possa ser identificado.

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26/10/2026Profile published — awaiting medical review

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