Sermorelin

GRF 1-29, GHRH (1-29)-NH₂, sermorelin acetate; brand Geref (discontinued), Geref Diagnostic

Eixo da hormona do crescimento

A aguardar revisão médicaEN ES DE FR PT ZH+ Seguir para novidades

Nota sobre este perfil. A sermorelin foi um medicamento sujeito a receita médica aprovado pela FDA (Geref) para o diagnóstico e tratamento do défice de hormona do crescimento em crianças de 1997 até o fabricante a retirar em 2008 por razões comerciais, não de segurança. Hoje está disponível nos EUA através de farmácias de compounding mediante receita médica. A sua utilização para "anti-envelhecimento", composição corporal ou sono em adultos sem défice de GH é fora da indicação e não é sustentada por aprovação.

Resumo

Classe: Péptido sintético idêntico aos primeiros 29 aminoácidos da hormona libertadora da hormona do crescimento humana (GHRH 1-44); o fragmento mais curto com atividade completa
Mecanismo: Ativa o recetor da GHRH da hipófise para estimular a síntese e a libertação pulsátil da hormona do crescimento do próprio organismo
Vias estudadas: Injeção subcutânea (tratamento); bólus intravenoso (teste de diagnóstico)
Intervalo de doses relatado: Dose pediátrica aprovada (folheto histórico): 30 µg/kg por via subcutânea uma vez por dia ao deitar. Diagnóstico: 1 µg/kg IV. Estudos em adultos: 0.5–2 mg/dia por via subcutânea (p. ex., 2 mg todas as noites em adultos mais velhos durante 6–16 semanas). Prescrições manipuladas em adultos e relatos da comunidade: 200–500 µg todas as noites, por vezes 1 mg. Fora da indicação em adultos
Semivida: ~10–20 minutos no plasma; pico de GH cerca de 30–60 minutos após a injeção
Conservação: Liofilizado: refrigerar (2–8 °C). Reconstituído: refrigerar; o folheto original permitia 14 dias após a reconstituição com água bacteriostática; a prática da comunidade é até ~4 semanas
Estatuto regulamentar: Anteriormente aprovada pela FDA (retirada em 2008 por razões não relacionadas com a segurança); disponível mediante receita médica por compounding nos EUA. Não aprovada na maioria das outras regiões

As doses são as reportadas em estudos ou pela comunidade — nunca recomendações.

1O que é

A sermorelin é simplesmente a parte funcional da GHRH, a hormona que o hipotálamo liberta para levar a hipófise a produzir hormona do crescimento. Os primeiros 29 dos 44 aminoácidos da GHRH bastam para a atividade completa, e esse fragmento foi sintetizado na década de 1980, na sequência do isolamento da GHRH a partir de tumores pancreáticos pelos grupos de Guillemin e de Vale em 1982. A Serono desenvolveu-o como Geref: uma injeção de diagnóstico para testar a função hipofisária e um tratamento diário para crianças com falha de crescimento devida a GHRH inadequada. Foi aprovado nos EUA em 1997 e retirado em 2008, quando a EMD Serono o descontinuou comercialmente, tendo a GH recombinante assumido o mercado pediátrico.

Por ter sido aprovada, a sua substância a granel continuou elegível para compounding em farmácia, e a sermorelin tornou-se o composto do eixo da GH mais frequentemente prescrito pelas clínicas norte-americanas de "longevidade" e de saúde masculina. É um medicamento real com um historial de segurança real em crianças; a utilização anti-envelhecimento em adultos assenta em evidência muito mais frágil.

2Como se pensa que funciona

A sermorelin liga-se ao recetor da GHRH nos somatotrofos da hipófise, aumentando o AMP cíclico, o que estimula a libertação imediata de GH e aumenta ao longo do tempo a expressão do gene da GH. Como atua a montante da hipófise:

A GH é libertada num pulso que continua a responder à retroalimentação do próprio organismo (somatostatina, IGF-1), pelo que o risco de excesso descontrolado de GH é menor do que com a GH injetada.

Requer uma hipófise funcional — não faz nada no défice de GH de origem hipofisária, razão pela qual foi usada como teste de diagnóstico para distinguir causas hipotalâmicas de hipofisárias.

Administrada ao deitar, amplifica o pico noturno natural de GH.

A combinação com um do recetor da grelina (GHRP) produz um pulso de GH maior do que qualquer um isoladamente.

Um análogo da GHRH: a hipófise liberta em impulsos a hormona de crescimento do próprio corpo e o fígado responde com IGF-1.Esquema — sem escala

3O que mostra a investigação

Défice de GH pediátrico / baixa estatura idiopática

A sermorelin subcutânea diária de 30 µg/kg aumentou a velocidade de crescimento em crianças com défice de GH de origem hipotalâmica em ensaios controlados, embora menos do que a GH recombinante, e aproximadamente metade a dois terços das crianças responderam (Thorner 1996, J Clin Endocrinol Metab — ensaio de 12 meses; dados do folheto). Esta é a base da aprovação anterior. [1]

Estimulação diagnóstica da GH

A sermorelin IV de 1 µg/kg foi um teste de estimulação hipofisária validado, geralmente combinado com arginina. Ainda descrito em referências de endocrinologia, embora o produto não esteja disponível em muitos locais.

Grau A/B (small)

Adultos mais velhos

Estudos em homens e mulheres idosos saudáveis a quem foram dados 1–2 mg todas as noites durante 6 a 16 semanas aumentaram a GH e o IGF-1 para níveis próximos dos de jovens adultos, com aumentos modestos da massa magra e da espessura da pele, algum aumento da resistência à insulina e pouca alteração da força ou da função (Corpas 1992, J Clin Endocrinol Metab; Vittone 1997, Metabolism; Khorram 1997, J Clin Endocrinol Metab). Os tamanhos amostrais eram da ordem das dezenas. Não existem ensaios de resultados a longo prazo. [2][3][4]

Sono

Pequenos estudos de GHRH em homens jovens e idosos relataram mais sono de ondas lentas após GHRH em bólus, consistente com o papel promotor do sono conhecido da GHRH (Steiger 1992, Neuroendocrinology). Os relatos da comunidade de melhor sono têm uma base plausível, mas não há um ensaio grande. [7]

Grau B (sermorelin); A for the related analogue tesamorelin

Lipodistrofia associada ao VIH

A própria sermorelin foi testada em pequenos estudos na acumulação de gordura associada ao VIH, com alterações modestas da gordura visceral; a tesamorelin levou esta indicação à aprovação.

Grau — / B

Composição corporal e "anti-envelhecimento" em adultos de meia-idade

A utilização em clínicas é extensa; os dados controlados publicados nesta população são essencialmente os pequenos estudos em adultos mais velhos acima referidos. As alegações sobre longevidade, cognição ou recuperação não têm sustentação.

4Efeitos secundários e interações reportados

Reportado na literatura

Literatura (folheto pediátrico e estudos em adultos). reações no local da injeção (dor, vermelhidão, tumefação — as mais comuns, cerca de 1 em 6 crianças), rubor facial, cefaleia, tonturas, náuseas, hiperatividade, sonolência, disfagia e alterações do paladar foram listados; desenvolveram-se anticorpos contra a GHRH em algumas crianças sem efeito clínico aparente. Em adultos mais velhos: retenção de líquidos, artralgia, sintomas do tipo túnel cárpico e glicose/insulina em jejum elevadas com 2 mg/dia, consistentes com a ação da GH.

Reportado pela comunidade

rubor e calor após a injeção, cefaleia, retenção de líquidos, formigueiro nas mãos, aumento da fome, sonhos vívidos ou entorpecimento ao acordar, nódulos no local da injeção.

Considerações de classe a partir da fisiologia da GH. sensibilidade à insulina reduzida, dor articular, edema, preocupação teórica em malignidade ativa. Estes são os riscos reconhecidos de aumentar a GH/IGF-1 por qualquer método; o mecanismo da sermorelin, que respeita a retroalimentação, provavelmente reduz mas não elimina esses riscos.

Interações. glucocorticoides, levodopa, insulina, clonidina e inibidores da ciclo-oxigenase interferem com a resposta diagnóstica da GH (listados no folheto anterior); a hormona tiroideia deve ser reposta antes do teste. Aditiva com os GHRP.

Marcadores que os investigadores costumam monitorizar

Marcador	Porque é vigiado
IGF-1	o marcador padrão da resposta do eixo da GH; as clínicas procuram tipicamente mantê-lo dentro do intervalo de referência ajustado à idade. Medido no início e após 4–12 semanas.
IGFBP-3	por vezes medida com o IGF-1.
Glicemia em jejum, insulina em jejum, HbA1c	a resistência à insulina aumentou nos estudos com 2 mg/dia em adultos mais velhos.
Função tiroideia (TSH, T4 livre)	o estado da tiroide afeta a resposta da GH e deve ser normal antes de interpretar o IGF-1.
Prolactina	não se espera que suba com a sermorelin; útil para distinguir dos efeitos dos GHRP em combinações.
Composição corporal (DEXA) e perímetro da cintura	os resultados que os estudos em adultos mediram.
Tensão arterial, edema, sintomas articulares e do punho	sinais práticos de excesso de GH.
CBC, CMP e lípidos basais gerais

Gratuito para todos. A informação de segurança nunca fica atrás de um acesso pago.

5Reconstituição e manuseamento

Os frascos manipulados e de investigação são habitualmente de 2 mg, 5 mg, 9 mg ou 15 mg (multidose). com , agitar suavemente, refrigerar. O folheto original do Geref especificava utilização no prazo de 14 dias após a reconstituição; muitos manipuladores indicam agora 28 dias. Tipicamente injetada por via subcutânea ao deitar, em jejum, conforme relatado nos estudos e nos protocolos das clínicas.

Abrir na calculadora, pré-carregado →

6Estudado habitualmente em conjunto com

Ipamorelin, GHRP-2, GHRP-6 (libertação sinérgica de GH), arginina (teste de diagnóstico), tesamorelin e CJC-1295 (como alternativas). As combinações manipuladas "sermorelin/ipamorelin" são comuns em clínicas dos EUA.

Ligações informativas. Não são recomendações de combinações.

7Estado regulamentar por região

Região	Estado (verificado em —)
Estados Unidos	Aprovada em 1997 (Geref, Geref Diagnostic); retirada em 2008 por razões comerciais. O acetato de sermorelin continua disponível através de farmácias de compounding mediante receita médica; não consta da lista Category 2 da FDA de 2023 †
União Europeia	Atualmente não autorizada †; os produtos de diagnóstico com GHRH estiveram anteriormente disponíveis em alguns Estados-Membros
Reino Unido	Não licenciada
Austrália	Não é um produto aprovado; os análogos da GHRH são sujeitos a receita médica (Schedule 4)
África do Sul	Não registada
Desporto	Proibida pela WADA (S2 — a GHRH e os seus análogos são nomeados)

8Questões em aberto

Restaurar os pulsos de GH em adultos de meia-idade de resto saudáveis melhora algum resultado objetivo? Os estudos em adultos mais velhos melhoraram modestamente o IGF-1 e a composição corporal sem ganhos funcionais.
Segurança a longo prazo da estimulação crónica da GHRH em adultos — não estudada para além de alguns meses.
A formação de anticorpos (observada em crianças) é relevante com anos de utilização em adultos?
A sermorelin manipulada em clínicas é consistentemente potente e estéril? A qualidade do compounding varia.

9Referências

1Thorner M et al. (1996). Growth hormone (GH) releasing hormone (GHRH) 1-29 treatment of GH-deficient children: 12-month results. J Clin Endocrinol Metab. PubMed
2Corpas E, Harman SM, Piñeyro MA, Roberson R, Blackman MR (1992). Growth hormone (GH)-releasing hormone-(1-29) twice daily reverses the decreased GH and insulin-like growth factor-I levels in old men. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
3Khorram O, Laughlin GA, Yen SSC (1997). Endocrine and metabolic effects of long-term administration of [Nle27]growth hormone-releasing hormone-(1-29)-NH₂ in age-advanced men and women. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
4Vittone J et al. (1997). Effects of single nightly injections of growth hormone-releasing hormone (GHRH 1-29) in healthy elderly men. Metabolism. PubMed · DOI
5Walker RF (2006). Sermorelin: a better approach to management of adult-onset growth hormone insufficiency? Clin Interv Aging. PubMed · DOI
6Prakash A, Goa KL (1999). Sermorelin: a review of its use in the diagnosis and treatment of children with idiopathic growth hormone deficiency. BioDrugs. PubMed · DOI
7Steiger A et al. (1992). Effects of growth hormone-releasing hormone and somatostatin on sleep EEG and nocturnal hormone secretion in male controls. Neuroendocrinology. PubMed · DOI
8Geref (sermorelin acetate for injection) prescribing information, EMD Serono (historical label). PubMed

As referências estão a ser associadas a identificadores PubMed/DOI; até lá, as ligações pesquisam a citação no PubMed.

† A ser confirmado pelos nossos revisores com fontes atuais.

10Comunidade

tópicos do fórum →

protocolos da comunidade que o incluem →

Os tópicos e protocolos são visíveis para os membros. A adesão é gratuita.

Efeitos secundários autorreportados Fase 2

Ainda não há dados suficientes. 0 dos 50 membros necessários registaram este composto durante 4+ semanas. Não mostramos nada abaixo de 50, para que ninguém possa ser identificado.

11Histórico da página

25/10/2026Profile published — awaiting medical review

Licença CC BY-NC-SA 4.0. Encontrou um erro? Reporte-o · Normas editoriais — as correções ficam registadas aqui.