CJC-1295
CJC-1295 with DAC (DAC:GRF); CJC-1295 without DAC = Modified GRF 1-29 = Mod GRF (1-29) = tetrasubstituted GRF 1-29; "CJC-1293" was a shorter-acting precursor
1O que é
Ambas as moléculas descendem da GHRH, a hormona hipotalâmica que diz à hipófise para produzir e libertar hormona do crescimento. A GHRH natural (e o seu fragmento aprovado, a sermorelin) é destruída no sangue em poucos minutos. No início dos anos 2000, a empresa canadiana ConjuChem pegou na GHRH 1-29, alterou quatro aminoácidos para resistir às enzimas e acrescentou um «DAC» — um ligante à base de maleimida que fixa permanentemente o péptido à albumina após a injeção. O resultado, o CJC-1295, manteve a GH e o IGF-1 elevados durante mais de uma semana após uma única dose. A ConjuChem realizou ensaios de fase 1 e 2 em adultos saudáveis e na acumulação de gordura associada ao VIH por volta de 2005–2006; o programa parou após uma morte num ensaio não relacionado da ConjuChem e a reestruturação da empresa, e não foram publicados resultados para além dos artigos de farmacologia.
«CJC-1295 sem DAC» é um nome de mercado para o péptido de quatro substituições isolado, mais corretamente designado Modified GRF 1-29. Nunca foi um produto da ConjuChem e não tem ensaios em humanos sob esse nome; a sua farmacologia é inferida a partir dos estudos com DAC e da sermorelin. A confusão de nomes é constante: um frasco rotulado «CJC-1295» pode ser qualquer um dos dois, e os dois comportam-se de forma muito diferente.
2Como se pensa que funciona
A estimulação do recetor da GHRH aumenta a transcrição do gene da GH, a síntese de GH e a libertação de GH pelos somatotrofos da hipófise. A GH impulsiona depois a produção de IGF-1 no fígado. Dois pontos são importantes:
O tónus da somatostatina limita a quantidade de GH que um análogo da GHRH pode libertar em cada momento, razão pela qual o jejum e o momento antes de dormir surgem nos protocolos da comunidade.
3O que mostra a investigação
Elevação da GH e do IGF-1 (CJC-1295 com DAC)
Lipodistrofia associada ao VIH
Composição corporal, músculo, perda de gordura, sono, recuperação
Mod GRF 1-29 em concreto
Sinergia GHRH + GHRP (evidência de classe)
Farmacologia animal
4Efeitos secundários e interações reportados
Reportado na literatura
Literatura (CJC-1295 com DAC, fase 1). reações no local de injeção (vermelhidão, dor, endurecimento), cefaleia, rubor, tonturas transitórias; alguns indivíduos tiveram IGF-1 elevado acima do intervalo normal. Apenas exposição de curto prazo, pelo que nada se sabe sobre os efeitos a longo prazo.
Reportado pela comunidade
retenção de água e inchaço (mais com DAC), formigueiro ou dormência nas mãos e nos pulsos (um sinal clássico de excesso de GH), cefaleia, rubor e uma «onda de calor na cabeça» após a injeção (mais com a forma sem DAC, sobretudo combinada com um GHRP), aumento da fome, sonhos vívidos, cansaço após a administração, nódulos no local de injeção.Considerações ao nível da classe a partir da fisiologia da GH. a elevação sustentada da GH/IGF-1 reduz a sensibilidade à insulina e pode aumentar a glicose em jejum; sintomas de túnel cárpico; dores articulares; retenção de líquidos; aceleração teórica de neoplasias existentes, em que o IGF-1 é um sinal de crescimento. A elevação contínua produzida pela forma com DAC é o padrão mais associado a estes efeitos. A dessensibilização hipofisária não foi demonstrada para os análogos da GHRH nas doses estudadas, mas não existem dados a longo prazo.
Interações. libertação aditiva de GH com os GHRP (pretendida); os medicamentos hipoglicemiantes podem necessitar de ajuste se a GH aumentar; os glucocorticoides e o tónus elevado da somatostatina (p. ex., depois de comer) atenuam a resposta.
Marcadores que os investigadores costumam monitorizar
| Marcador | Porque é vigiado |
|---|---|
| IGF-1 | o principal marcador a jusante do efeito no eixo da GH; aumenta em dias e mantém-se elevado durante mais de uma semana após uma dose com DAC. Valores acima do intervalo de referência ajustado à idade são a razão habitual para os investigadores reduzirem a exposição. |
| Glicose em jejum, insulina em jejum e HbA1c | a elevação sustentada da GH reduz a sensibilidade à insulina. |
| IGFBP-3 | frequentemente medida com o IGF-1 para interpretar a razão. |
| Prolactina e cortisol | não se espera que aumentem com os análogos da GHRH; verificá-los ajuda a separar os efeitos da GHRH dos dos GHRP numa combinação. |
| Painel lipídico | a GH reduz a gordura visceral mas pode alterar os lípidos. |
| Função tiroideia (TSH, T4 livre) | o estado da tiroide afeta a resposta da GH e a interpretação do IGF-1. |
| Pressão arterial e retenção de líquidos (peso, edema) | sinais práticos de excesso de GH. |
| Base geral: hemograma, painel metabólico completo |
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5Reconstituição e manuseamento
Ambas as formas são habitualmente fornecidas em frascos de 2 mg e 5 mg. com , agitar suavemente. O Mod GRF 1-29 é frequentemente reconstituído no mesmo frasco que a ipamorelin, numa proporção de 1:1 em microgramas; a calculadora suporta uma mistura de dois péptidos. Confirmar que forma o frasco contém antes de calcular — a forma com DAC é doseada em miligramas por semana, a forma sem DAC em microgramas por injeção.
Abrir na calculadora, pré-carregado →6Estudado habitualmente em conjunto com
Ipamorelin (a associação mais comum, com o Mod GRF 1-29), GHRP-2, GHRP-6, sermorelin e tesamorelin (como alternativas e não como parceiros), MK-677 (mimético oral da grelina; comunidade).
Ligações informativas. Não são recomendações de combinações.
7Estado regulamentar por região
| Região | Estado (verificado em —) |
|---|---|
| Estados Unidos | Não aprovado pela FDA. O CJC-1295 está na Categoria 2 da lista de substâncias a granel da FDA para manipulação (2023), invocando preocupações de segurança; isto impede as farmácias de manipulação de o utilizar. O Mod GRF 1-29 não está listado separadamente † |
| União Europeia | Não autorizado |
| Reino Unido | Não licenciado |
| Austrália | Classificação de sujeito a receita médica (Schedule 4) para os análogos da GHRH; não é um produto aprovado |
| África do Sul | Não registado |
| Desporto | Proibido pela WADA (S2 — hormonas peptídicas, fatores de crescimento, substâncias relacionadas e miméticos; os análogos da GHRH, incluindo o CJC-1295, são nomeados) |
8Questões em aberto
- A estimulação crónica com análogos da GHRH em doses da comunidade altera a composição corporal em adultos saudáveis? Não testada para o CJC-1295 em nenhuma das formas.
- A elevação contínua (DAC) versus pulsátil (sem DAC) da GH difere em segurança metabólica a longo prazo? Plausível, não estudado.
- O Mod GRF 1-29 é de facto o que contêm os frascos rotulados «CJC-1295»? Inquéritos analíticos a péptidos do mercado paralelo encontraram rotulagem incorreta frequente.
- Consequências hipofisárias e metabólicas a longo prazo.
9Referências
- 1Teichman SL et al. (2006). Prolonged stimulation of growth hormone (GH) and insulin-like growth factor I secretion by CJC-1295, a long-acting analog of GH-releasing hormone, in healthy adults. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
- 2Ionescu M, Frohman LA (2006). Pulsatile secretion of growth hormone (GH) persists during continuous stimulation by CJC-1295, a long-acting GH-releasing hormone analog. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
- 3Jetté L et al. (2005). Human growth hormone-releasing factor (hGRF)1-29-albumin bioconjugates activate the GRF receptor on the anterior pituitary in rats: identification of CJC-1295 as a long-lasting GRF analog. Endocrinology. PubMed · DOI
- 4Sigalos JT, Pastuszak AW (2018). The safety and efficacy of growth hormone secretagogues. Sex Med Rev. PubMed · DOI
- 5Bowers CY (1998). Growth hormone-releasing peptide (GHRP). Cell Mol Life Sci. PubMed · DOI
- 6FDA (2023). Certain bulk drug substances for use in compounding that may present significant safety risks — CJC-1295. PubMed
As referências estão a ser associadas a identificadores PubMed/DOI; até lá, as ligações pesquisam a citação no PubMed.
† A ser confirmado pelos nossos revisores com fontes atuais.
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Efeitos secundários autorreportados Fase 2
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