GHRP-6
Growth hormone releasing peptide-6, GHRP, SKF-110679, His-D-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2
1O que é
O GHRP-6 é o péptido libertador de hormona do crescimento original. Foi concebido no início da década de 1980 por Cyril Bowers e Frank Momany, que partiram da met-encefalina (um péptido opioide) e a modificaram até libertar hormona do crescimento (GH) a partir de células da hipófise sem qualquer atividade opioide. É inteiramente sintético; nada com esta sequência existe no organismo.
A sua importância científica é maior do que o seu historial clínico. Os investigadores que tentavam perceber como o GHRP-6 libertava GH encontraram em 1996 um recetor até então desconhecido (o recetor do da hormona do crescimento, ) e, três anos depois, foi descoberta no estômago a hormona natural que se lhe liga, a grelina. Por outras palavras, o GHRP-6 é o composto que conduziu à descoberta da hormona da fome. O próprio GHRP-6 nunca foi desenvolvido como medicamento; compostos posteriores, mais seletivos (GHRP-2, hexarelin, ipamorelin e o fármaco oral MK-677), derivaram dele.
Na comunidade é utilizado como secretagogo de GH e, porque aumenta fortemente o apetite, por vezes especificamente por esse efeito.
2Como se pensa que funciona
3O que mostra a investigação
Libertação de GH em humanos
Administração crónica, composição corporal, crescimento
Cardioproteção e proteção de órgãos
Estimulação do apetite
4Efeitos secundários e interações reportados
Reportado na literatura
Estudos agudos relatam rubor facial, calor transitório, sonolência e fome. O cortisol e a prolactina aumentam modesta e brevemente após cada dose. A glicemia pode aumentar após a libertação de GH. A segurança a longo prazo em humanos não foi estudada.Reportado pela comunidade
fome intensa pouco depois da injeção (a característica definidora), retenção de água, formigueiro ou dormência nas mãos, letargia após a administração, cefaleia, vermelhidão no local da injeção; relatos ocasionais de glicemia em jejum aumentada.Teórico. elevação sustentada de GH/IGF-1 e redução da sensibilidade à insulina com o uso crónico; preocupação em quem tenha neoplasia maligna ativa; estimulação repetida do cortisol e da prolactina com administração frequente; dessensibilização do recetor.
Interações. libertação sinérgica de GH com análogos da GHRH (CJC-1295, sermorelin, tesamorelin); os medicamentos que reduzem a glicemia podem necessitar de monitorização; os glucocorticoides e os ácidos gordos livres elevados atenuam a resposta da GH.
Marcadores que os investigadores costumam monitorizar
| Marcador | Porque é vigiado |
|---|---|
| IGF-1 | aumenta com a libertação sustentada de GH; o principal marcador do efeito sobre o eixo da GH e do excesso. |
| Glicemia em jejum e HbA1c | a GH é contrarreguladora da insulina; um aumento sinaliza redução da sensibilidade à insulina. |
| Cortisol (matinal) | o GHRP-6 estimula agudamente a ACTH/cortisol; relevante com administração frequente. |
| Prolactina | modestamente aumentada pelo GHRP-6, ao contrário da ipamorelin. |
| Peso corporal e perímetro da cintura | a estimulação do apetite pode produzir ganho de gordura que anula qualquer efeito da GH. |
| Tensão arterial e estado dos líquidos | a retenção de água é comum no início. |
Gratuito para todos. A informação de segurança nunca fica atrás de um acesso pago.
5Reconstituição e manuseamento
Habitualmente fornecido em frascos de 5 mg. com , agitando suavemente. Muitas vezes combinado com um análogo da GHRH na mesma seringa; a calculadora suporta uma mistura de dois péptidos.
Abrir na calculadora, pré-carregado →6Estudado habitualmente em conjunto com
Análogos da GHRH (CJC-1295 / mod GRF 1-29, sermorelin) — a sinergia é a única interação bem estabelecida em humanos. As combinações da comunidade incluem também GHRP-2 e ipamorelin.
Ligações informativas. Não são recomendações de combinações.
7Estado regulamentar por região
| Região | Estado (verificado em —) |
|---|---|
| Estados Unidos | Não aprovado pela FDA. Colocado na Categoria 2 da lista de substâncias a granel da FDA para manipulação (2023), restringindo a manipulação |
| União Europeia | Não autorizado |
| Reino Unido | Sem licença |
| Austrália | Classificação sujeito a receita médica (Schedule 4) como secretagogo de GH; não é um produto aprovado † |
| África do Sul | Não registado na SAHPRA |
| Desporto (WADA) | Proibido (S2 — hormonas peptídicas, fatores de crescimento, substâncias afins e miméticos; os GHRP são nomeados) |
8Questões em aberto
- O GHRP-6 crónico, em doses da comunidade, altera a composição corporal em adultos? Não existem dados controlados.
- Com que rapidez a resposta da GH se dessensibiliza com doses repetidas?
- Se os achados cardioprotetores em animais significam alguma coisa para os humanos.
9Referências
- 1Bowers CY, Momany FA, Reynolds GA, Hong A (1984). On the in vitro and in vivo activity of a new synthetic hexapeptide that acts on the pituitary to specifically release growth hormone. Endocrinology. PubMed · DOI
- 2Bowers CY et al. (1990). Growth hormone (GH)-releasing peptide stimulates GH release in normal men and acts synergistically with GH-releasing hormone. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
- 3Howard AD et al. (1996). A receptor in pituitary and hypothalamus that functions in growth hormone release. Science. PubMed · DOI
- 4Kojima M et al. (1999). Ghrelin is a growth-hormone-releasing acylated peptide from stomach. Nature. PubMed · DOI
- 5Cibrián D et al. (2006). Use of growth-hormone-releasing peptide-6 (GHRP-6) for the prevention of multiple organ failure. Clin Sci (Lond). PubMed · DOI
- 6Berlanga J et al. (2007). Growth-hormone-releasing peptide 6 (GHRP6) prevents oxidant cytotoxicity and reduces myocardial necrosis in a model of acute myocardial infarction. Clin Sci (Lond). PubMed · DOI
- 7Laferrère B et al. (2005). Growth hormone releasing peptide-2 (GHRP-2), like ghrelin, increases food intake in healthy men. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
- 8FDA (2023). Bulk drug substances for compounding — GHRP-6 category 2 listing. PubMed
As referências estão a ser associadas a identificadores PubMed/DOI; até lá, as ligações pesquisam a citação no PubMed.
† A ser confirmado pelos nossos revisores com fontes atuais.
10Comunidade
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Efeitos secundários autorreportados Fase 2
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