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Melanotan II

MT-II, MT-2, melanotan-2, Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2; informalmente "the Barbie drug"

Longevidade e função celular
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1O que é

O Melanotan II é um péptido cíclico de sete aminoácidos, concebido na Universidade do Arizona no final da década de 1980 como um parente mais potente e mais estável da hormona pigmentar natural α-MSH (Al-Obeidi 1989). Destinava-se a ser um fármaco de "bronzeamento sem sol" para reduzir o risco de cancro da pele em pessoas de pele clara. No primeiro estudo-piloto em humanos, os homens bronzearam — mas também relataram náuseas, bocejos, espreguiçar e ereções espontâneas (Dorr 1996). O efeito sobre a ereção deu origem a um programa separado que produziu o PT-141/bremelanotide (perfil 42). O próprio Melanotan II foi abandonado pelos seus licenciados no início da década de 2000 e nunca mais teve um promotor.

A partir de cerca de 2008 reapareceu como produto injetável de bronzeamento no mercado paralelo, rotulado "para investigação" ou "não destinado a consumo humano" e, mais recentemente, como sprays nasais promovidos nas redes sociais. As análises de frascos apreendidos encontraram conteúdo peptídico variável e impurezas (Breindahl 2015). Tudo o que um utilizador injeta é, por isso, de identidade e dose desconhecidas, o que é distinto da farmacologia descrita a seguir.

2Como se pensa que funciona

MC1R (pele). aumenta o AMP cíclico nos melanócitos, incrementando a eumelanina — a mesma via do afamelanotide, mas o Melanotan II também escurece os sinais existentes e pode fazer surgir novos.
MC4R e MC3R (cérebro). ereções e aumento da motivação sexual (vias dopaminérgicas hipotalâmicas); redução da ingestão alimentar — em ratinhos, o Melanotan II foi o composto de referência que estabeleceu o papel do MC4R no apetite (Fan 1997, Nature).
Tronco cerebral. náuseas, bocejos e espreguiçar, que surgem com doses de bronzeamento.
Cardiovascular. os da melanocortina aumentam modestamente a tensão arterial, como foi quantificado mais tarde para o bremelanotide.
Ativa o MC1R das células pigmentares, que passam melanina às células da pele vizinhas; também atinge os recetores de melanocortina do cérebro, o que explica os seus outros efeitos.Esquema — sem escala

A sua falta de seletividade para os recetores explica por que a lista de efeitos secundários é mais ampla do que a do afamelanotide.

3O que mostra a investigação

Bronzeamento da pele

No estudo-piloto de fase 1, homens saudáveis a quem foi administrado Melanotan II por via subcutânea durante vários dias desenvolveram uma pele mensuravelmente mais escura (medições de refletância), com náuseas, espreguiçar, bocejos e ereções como efeitos secundários (Dorr 1996, Life Sci). Um seguimento testou-o em combinação com exposição a UV (Dorr 2000, Arch Dermatol). Pequeno, aberto, com décadas. [2][3]

Disfunção erétil

Dez homens com disfunção erétil psicogénica receberam 0.025 mg/kg por via subcutânea ou placebo num estudo cruzado em dupla ocultação; a maioria desenvolveu ereções com o fármaco ativo, sendo comuns as náuseas e os bocejos (Wessells 1998, J Urol). Um segundo estudo cruzado em 20 homens com disfunção erétil orgânica, incluindo após cirurgia da próstata, mostrou também respostas eréteis e aumento do desejo (Wessells 2000, Urology). Muito pequenos; a linha de trabalho prosseguiu com o bremelanotide. [4][5]

Apetite e peso corporal

Redução da ingestão alimentar e do peso em roedores através do MC4R (Fan 1997). Não existe estudo de peso em humanos; a perda de apetite é relatada pelos utilizadores como efeito secundário, não como efeito estudado. [6]
Grau C/—

Função sexual feminina

O trabalho em roedores sobre melanocortinas e comportamento sexual feminino utilizou sobretudo o bremelanotide. Não existe estudo do Melanotan II em mulheres.

Relatos de casos de segurança

Os relatos publicados em utilizadores de Melanotan II do mercado paralelo incluem o aparecimento eruptivo de novos sinais e o escurecimento dos existentes (Cardones & Grichnik 2009), melanoma surgido em nevos escurecidos ou junto deles (Hjuler & Lorentzen 2014 e outros — associação temporal, causalidade não demonstrada), rabdomiólise com toxicidade sistémica (Nelson 2012), priapismo, enfarte renal, síndrome de encefalopatia posterior reversível e reações de tipo simpaticomimético. São casos isolados, mas são os únicos dados humanos de "longo prazo" que existem. [7][8][9]

4Efeitos secundários e interações reportados

Reportado na literatura

náuseas (frequentes e dependentes da dose), rubor facial, bocejos e espreguiçar, ereções espontâneas, perda de apetite, fadiga; hiperpigmentação que pode ser irregular; escurecimento e multiplicação de sinais e sardas. Relatos de casos como acima. As autoridades reguladoras também assinalam o risco de infeção por produto não estéril e agulhas partilhadas.

Reportado pela comunidade

náuseas (os utilizadores injetam frequentemente antes de dormir ou começam com doses muito baixas), rubor, perda de apetite, aumento da libido e ereções, sinais e sardas escurecidos que podem não desaparecer, bronzeado irregular, cólicas de estômago, sonhos vívidos, cefaleias; subidas da tensão arterial relatadas por quem a mede.

Teórico. a principal preocupação é o melanoma — tanto pela estimulação das células pigmentares em pessoas com muitos sinais ou sinais atípicos, como porque um sinal em mudança é mais difícil de detetar quando todos os sinais estão a escurecer. Efeitos sobre a tensão arterial em pessoas com doença cardiovascular. Efeitos desconhecidos na gravidez. Tudo o que se segue aplica-se a um produto de pureza desconhecida.

Interações. nenhuma estabelecida. Ereções aditivas com inibidores da PDE5 (comunidade); subida aditiva da tensão arterial com estimulantes é plausível por mecanismo.

Marcadores que os investigadores costumam monitorizar

MarcadorPorque é vigiado
Exame completo da pele com dermatoscopia e mapeamento fotográfico dos sinais antes e durante a utilizaçãoa principal preocupação de segurança.
Tensão arterial e frequência cardíacaos agonistas da melanocortina aumentam a tensão de forma transitória.
Creatina cinase e função renal se ocorrerem dores musculares ou urina escurafoi relatado um caso de rabdomiólise.
Peso e apetiteos efeitos do MC4R são sistémicos, não apenas cutâneos.
Não estão estabelecidos marcadores sanguíneos específicos do composto; caso contrário, valores de base gerais (CBC, CMP)

Gratuito para todos. A informação de segurança nunca fica atrás de um acesso pago.

5Reconstituição e manuseamento

Tipicamente comercializado em frascos liofilizados de 10 mg. com , rodar suavemente, manter frio e ao abrigo da luz. Nas conversas em linha sobre doses misturam-se "mg" e "unidades" da seringa de insulina, uma fonte frequente de erros de 10 vezes; a calculadora converte entre elas.

Abrir na calculadora, pré-carregado →

6Estudado habitualmente em conjunto com

PT-141/bremelanotide (o seu sucessor; não combinado); Melanotan I (comparado); associação pela comunidade com solário ou exposição solar, que multiplica, em vez de reduzir, o risco de cancro da pele.

Ligações informativas. Não são recomendações de combinações.

7Estado regulamentar por região

RegiãoEstado (verificado em —)
Estados UnidosNão aprovado. Colocado na Categoria 2 da lista de substâncias farmacêuticas a granel da FDA para preparação magistral (2023), pelo que as farmácias não o podem preparar; a FDA alertou os consumidores contra produtos injetáveis de bronzeamento
União EuropeiaNão autorizado; agências nacionais da Dinamarca, Noruega, Suécia, Países Baixos e outras emitiram avisos desde 2008
Reino UnidoMHRA: medicamento sem licença, ilegal vender ou fornecer; avisos públicos repetidos, incluindo sobre sprays nasais (2008–2024)
AustráliaSchedule 4 (sujeito a receita médica) por classe; sem produto aprovado; a TGA desaconselha a compra e a importação
África do SulNão registado †
Desporto (WADA)Não nomeado na Lista de Substâncias Proibidas; como substância não aprovada enquadra-se na S0 †

8Questões em aberto

  • O Melanotan II aumenta o risco de melanoma, ou apenas dificulta a vigilância? Não existem dados controlados.
  • A verdadeira relação dose-resposta entre bronzeamento e efeitos secundários às doses da comunidade.
  • O que existe nos frascos e nos sprays nasais do mercado paralelo.
  • Se a administração por spray nasal alcança sequer uma absorção relevante.

9Referências

  1. 1Al-Obeidi F et al. (1989). Potent and prolonged acting cyclic lactam analogues of α-melanotropin: design based on molecular dynamics. J Med Chem. PubMed · DOI
  2. 2Dorr RT et al. (1996). Evaluation of melanotan-II, a superpotent cyclic melanotropic peptide in a pilot phase-I clinical study. Life Sci. PubMed · DOI
  3. 3Dorr RT et al. (2000). Effects of a superpotent melanotropic peptide in combination with solar UV radiation on tanning of the skin in human volunteers. Arch Dermatol. PubMed
  4. 4Wessells H et al. (1998). Synthetic melanotropic peptide initiates erections in men with psychogenic erectile dysfunction: double-blind, placebo controlled crossover study. J Urol. PubMed
  5. 5Wessells H et al. (2000). Effect of an alpha-melanocyte stimulating hormone analog on penile erection and sexual desire in men with organic erectile dysfunction. Urology. PubMed · DOI
  6. 6Fan W et al. (1997). Role of melanocortinergic neurons in feeding and the agouti obesity syndrome. Nature. PubMed · DOI
  7. 7Cardones AR, Grichnik JM (2009). α-Melanocyte-stimulating hormone-induced eruptive nevi. Arch Dermatol. PubMed · DOI
  8. 8Nelson ME et al. (2012). Melanotan II injection resulting in systemic toxicity and rhabdomyolysis. Clin Toxicol (Phila). PubMed · DOI
  9. 9Hjuler KF, Lorentzen HF (2014). Melanotan-associated melanoma. Br J Dermatol. PubMed · DOI
  10. 10Breindahl T et al. (2015). Identification and characterization by LC-UV-MS/MS of melanotan II skin-tanning products sold illegally on the Internet. Drug Test Anal. PubMed · DOI
  11. 11FDA (2023). Bulk drug substances for compounding — melanotan II category 2 listing. PubMed

As referências estão a ser associadas a identificadores PubMed/DOI; até lá, as ligações pesquisam a citação no PubMed.

† A ser confirmado pelos nossos revisores com fontes atuais.

10Comunidade

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Efeitos secundários autorreportados Fase 2

Ainda não há dados suficientes. 0 dos 50 membros necessários registaram este composto durante 4+ semanas. Não mostramos nada abaixo de 50, para que ninguém possa ser identificado.

11Histórico da página

25/10/2026Profile published — awaiting medical review

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