Melanotan II
MT-II, MT-2, melanotan-2, Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2; umgangssprachlich "the Barbie drug"
1Was es ist
Melanotan II ist ein ringförmiges Peptid aus sieben Aminosäuren, das Ende der 1980er Jahre an der University of Arizona als stärker wirksamer, stabilerer Verwandter des natürlichen Pigmenthormons α-MSH entworfen wurde (Al-Obeidi 1989). Es sollte als Arzneimittel für "Bräunung ohne Sonne" das Hautkrebsrisiko bei hellhäutigen Menschen senken. In der ersten Pilotstudie am Menschen wurden die Männer braun — berichteten aber auch über Übelkeit, Gähnen, Strecken und spontane Erektionen (Dorr 1996). Der Erektionseffekt wurde in ein eigenes Programm ausgegliedert, aus dem PT-141/bremelanotide hervorging (Profil 42). Melanotan II selbst wurde Anfang der 2000er Jahre von seinen Lizenznehmern aufgegeben und hatte seither nie wieder einen Sponsor.
Ab etwa 2008 tauchte es als injizierbares Bräunungsprodukt vom Graumarkt wieder auf, verkauft mit der Kennzeichnung "für Forschungszwecke" oder "nicht für den menschlichen Verzehr", und in jüngerer Zeit als in sozialen Medien beworbene Nasensprays. Analysen beschlagnahmter Durchstechflaschen fanden einen schwankenden Peptidgehalt und Verunreinigungen (Breindahl 2015). Alles, was ein Anwender injiziert, ist daher von unbekannter Identität und Dosis, was von der unten beschriebenen Pharmakologie zu unterscheiden ist.
2Wie es vermutlich wirkt
Die fehlende Rezeptorselektivität ist der Grund, weshalb die Liste der Nebenwirkungen breiter ist als bei afamelanotide.
3Was die Forschung zeigt
Hautbräunung
Erektile Dysfunktion
Appetit und Körpergewicht
Weibliche Sexualfunktion
Sicherheits-Fallberichte
4Berichtete Nebenwirkungen und Wechselwirkungen
Aus der Literatur
Übelkeit (häufig und dosisabhängig), Gesichtsrötung, Gähnen und Strecken, spontane Erektionen, Appetitverlust, Müdigkeit; Hyperpigmentierung, die fleckig sein kann; Nachdunkeln und Zunahme von Muttermalen und Sommersprossen. Fallberichte wie oben. Die Behörden weisen zudem auf das Infektionsrisiko durch nicht sterile Produkte und gemeinsam benutzte Nadeln hin.Aus der Community
Übelkeit (Anwender injizieren oft vor dem Schlafen oder beginnen sehr niedrig), Gesichtsrötung, Appetitverlust, gesteigerte Libido und Erektionen, nachgedunkelte Muttermale und Sommersprossen, die möglicherweise nicht verblassen, ungleichmäßige Bräune, Magenkrämpfe, lebhafte Träume, Kopfschmerzen; Blutdruckanstiege werden von denen berichtet, die messen.Theoretisch. das zentrale Bedenken ist das Melanom — sowohl durch die Stimulation von Pigmentzellen bei Personen mit vielen oder atypischen Muttermalen als auch, weil sich ein veränderndes Muttermal schwerer erkennen lässt, wenn alle Muttermale nachdunkeln. Blutdruckeffekte bei Personen mit Herz-Kreislauf-Erkrankung. Unbekannte Effekte in der Schwangerschaft. Alles Folgende gilt für ein Produkt unbekannter Reinheit.
Wechselwirkungen. keine bekannt. Additive Erektionen mit PDE5-Hemmern (Community); ein additiver Blutdruckanstieg mit Stimulanzien ist vom Mechanismus her plausibel.
Marker, die Forschende häufig überwachen
| Marker | Warum er beobachtet wird |
|---|---|
| Ganzkörper-Hautuntersuchung mit Dermatoskopie und fotografischer Muttermal-Kartierung vor und während der Anwendung | das vorrangige Sicherheitsbedenken. |
| Blutdruck und Herzfrequenz | Melanocortin-Agonisten erhöhen den Druck vorübergehend. |
| Kreatinkinase und Nierenfunktion bei Muskelschmerzen oder dunklem Urin | ein Fall von Rhabdomyolyse wurde berichtet. |
| Gewicht und Appetit | die MC4R-Effekte sind systemisch, nicht nur oberflächlich an der Haut. |
| Es sind keine substanzspezifischen Blutmarker etabliert; ansonsten allgemeine Ausgangswerte (Blutbild, CMP) |
Für alle kostenlos. Sicherheitsinformationen stehen nie hinter einer Paywall.
5Rekonstitution und Handhabung
Typischerweise als 10-mg-Durchstechflaschen verkauft. Mit bakteriostatischem Wasser , vorsichtig schwenken, kalt und dunkel lagern. In Online-Dosierungsdiskussionen werden "mg" und "Einheiten" der Insulinspritze vermischt, eine häufige Quelle für 10-fache Fehler; der Rechner rechnet zwischen beiden um.
Im Rechner öffnen, vorbefüllt →6Häufig zusammen untersucht mit
PT-141/bremelanotide (sein Nachfolger; nicht kombiniert); Melanotan I (verglichen); in der Community die Kombination mit Sonnenbank oder Sonnenexposition, die das Hautkrebsrisiko vervielfacht statt senkt.
Informative Querverweise. Keine Kombinationsempfehlungen.
7Regulatorischer Status nach Region
| Region | Status (geprüft am —) |
|---|---|
| Vereinigte Staaten | Nicht zugelassen. In Kategorie 2 der FDA-Liste der Bulk-Wirkstoffe für die Herstellung in Apotheken eingestuft (2023), sodass Apotheken es nicht zubereiten dürfen; die FDA hat Verbraucher vor injizierbaren Bräunungsprodukten gewarnt |
| Europäische Union | Nicht zugelassen; nationale Behörden in Dänemark, Norwegen, Schweden, den Niederlanden und anderen haben seit 2008 Warnungen ausgesprochen |
| Vereinigtes Königreich | MHRA: nicht zugelassenes Arzneimittel, Verkauf oder Abgabe illegal; wiederholte öffentliche Warnungen, auch zu Nasensprays (2008–2024) |
| Australien | Schedule 4 (verschreibungspflichtig) nach Klasse; kein zugelassenes Produkt; die TGA warnt vor Kauf und Einfuhr |
| Südafrika | Nicht registriert † |
| Sport (WADA) | Nicht ausdrücklich auf der Verbotsliste genannt; als nicht zugelassene Substanz fällt es unter S0 † |
8Offene Fragen
- Erhöht Melanotan II das Melanomrisiko oder erschwert es nur die Früherkennung? Es gibt keine kontrollierten Daten.
- Tatsächliche Dosis-Wirkungs-Beziehung für Bräunung gegenüber Nebenwirkungen bei den in der Community üblichen Dosen.
- Was in Durchstechflaschen und Nasensprays vom Graumarkt enthalten ist.
- Ob die Gabe als Nasenspray überhaupt eine nennenswerte Aufnahme erreicht.
9Quellen
- 1Al-Obeidi F et al. (1989). Potent and prolonged acting cyclic lactam analogues of α-melanotropin: design based on molecular dynamics. J Med Chem. PubMed · DOI
- 2Dorr RT et al. (1996). Evaluation of melanotan-II, a superpotent cyclic melanotropic peptide in a pilot phase-I clinical study. Life Sci. PubMed · DOI
- 3Dorr RT et al. (2000). Effects of a superpotent melanotropic peptide in combination with solar UV radiation on tanning of the skin in human volunteers. Arch Dermatol. PubMed
- 4Wessells H et al. (1998). Synthetic melanotropic peptide initiates erections in men with psychogenic erectile dysfunction: double-blind, placebo controlled crossover study. J Urol. PubMed
- 5Wessells H et al. (2000). Effect of an alpha-melanocyte stimulating hormone analog on penile erection and sexual desire in men with organic erectile dysfunction. Urology. PubMed · DOI
- 6Fan W et al. (1997). Role of melanocortinergic neurons in feeding and the agouti obesity syndrome. Nature. PubMed · DOI
- 7Cardones AR, Grichnik JM (2009). α-Melanocyte-stimulating hormone-induced eruptive nevi. Arch Dermatol. PubMed · DOI
- 8Nelson ME et al. (2012). Melanotan II injection resulting in systemic toxicity and rhabdomyolysis. Clin Toxicol (Phila). PubMed · DOI
- 9Hjuler KF, Lorentzen HF (2014). Melanotan-associated melanoma. Br J Dermatol. PubMed · DOI
- 10Breindahl T et al. (2015). Identification and characterization by LC-UV-MS/MS of melanotan II skin-tanning products sold illegally on the Internet. Drug Test Anal. PubMed · DOI
- 11FDA (2023). Bulk drug substances for compounding — melanotan II category 2 listing. PubMed
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† Wird von unseren Prüfern anhand aktueller Quellen bestätigt.
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Selbstberichtete Nebenwirkungen Phase 2
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