Melanotan II
MT-II, MT-2, melanotan-2, Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2; informalmente "the Barbie drug"
1Qué es
Melanotan II es un péptido cíclico de siete aminoácidos diseñado en la Universidad de Arizona a finales de la década de 1980 como un pariente más potente y más estable de la hormona pigmentaria natural α-MSH (Al-Obeidi 1989). Se concibió como un fármaco de "bronceado sin sol" para reducir el riesgo de cáncer de piel en personas de piel clara. En el primer estudio piloto en humanos, los hombres se broncearon, pero también refirieron náuseas, bostezos, estiramientos y erecciones espontáneas (Dorr 1996). El efecto sobre la erección dio lugar a un programa independiente que produjo PT-141/bremelanotide (perfil 42). Los titulares de la licencia abandonaron Melanotan II a principios de la década de 2000 y desde entonces nunca ha tenido un patrocinador.
Desde aproximadamente 2008 reapareció como producto bronceador inyectable del mercado gris, etiquetado "para investigación" o "no apto para consumo humano", y más recientemente como aerosoles nasales promocionados en redes sociales. Los análisis de viales incautados han encontrado un contenido de péptido variable e impurezas (Breindahl 2015). Por tanto, todo lo que se inyecta una persona es de identidad y dosis desconocidas, algo distinto de la farmacología descrita a continuación.
2Cómo se cree que funciona
Su falta de selectividad por los receptores explica que su lista de efectos secundarios sea más amplia que la de afamelanotide.
3Qué muestra la investigación
Bronceado de la piel
Disfunción eréctil
Apetito y peso corporal
Función sexual femenina
Casos clínicos de seguridad
4Efectos secundarios e interacciones reportados
Reportado en la literatura
náuseas (frecuentes y dependientes de la dosis), rubor facial, bostezos y estiramientos, erecciones espontáneas, pérdida de apetito, fatiga; hiperpigmentación que puede ser irregular; oscurecimiento y multiplicación de lunares y pecas. Casos clínicos como los anteriores. Los reguladores también señalan el riesgo de infección por producto no estéril y agujas compartidas.Reportado por la comunidad
náuseas (los usuarios suelen inyectar antes de dormir o empezar con dosis muy bajas), rubor, pérdida de apetito, aumento de la libido y erecciones, lunares y pecas oscurecidos que pueden no desaparecer, bronceado desigual, calambres estomacales, sueños vívidos, dolor de cabeza; aumentos de la presión arterial descritos por quienes la miden.Teóricos. la principal preocupación es el melanoma — tanto por estimular las células pigmentarias en personas con muchos lunares o lunares atípicos, como porque un lunar que cambia es más difícil de detectar cuando todos los lunares se oscurecen. Efectos sobre la presión arterial en personas con enfermedad cardiovascular. Efectos desconocidos en el embarazo. Todo lo anterior se aplica a un producto de pureza desconocida.
Interacciones. ninguna establecida. Erecciones aditivas con inhibidores de la PDE5 (comunidad); un aumento aditivo de la presión arterial con estimulantes es plausible por el mecanismo.
Marcadores que los investigadores suelen monitorizar
| Marcador | Por qué se vigila |
|---|---|
| Exploración cutánea completa con dermatoscopia y mapeo fotográfico de lunares antes y durante el uso | la principal preocupación de seguridad. |
| Presión arterial y frecuencia cardíaca | los agonistas de melanocortina elevan la presión de forma transitoria. |
| Creatina cinasa y función renal si aparece dolor muscular u orina oscura | se ha descrito un caso de rabdomiólisis. |
| Peso y apetito | los efectos sobre el MC4R son sistémicos, no solo cutáneos. |
| No se han establecido marcadores sanguíneos específicos del compuesto; por lo demás, valores basales generales (hemograma, perfil metabólico completo) |
Gratis para todos. La información de seguridad nunca está tras un muro de pago.
5Reconstitución y manipulación
Suele venderse en viales liofilizados de 10 mg. con , agitar suavemente, mantener frío y protegido de la luz. En las conversaciones en línea sobre dosis se mezclan los "mg" con las "unidades" de la jeringa de insulina, una fuente frecuente de errores de 10 veces; la calculadora convierte entre ambas.
Abrir en la calculadora, precargado →6Estudiado habitualmente junto con
PT-141/bremelanotide (su sucesor; no se combinan); Melanotan I (comparado); combinación descrita por la comunidad con cabinas de bronceado o exposición solar, que multiplica en lugar de reducir el riesgo de cáncer de piel.
Enlaces informativos. No son recomendaciones de combinaciones.
7Estado regulatorio por región
| Región | Estado (verificado el —) |
|---|---|
| Estados Unidos | No aprobado. Incluido en la Categoría 2 de la lista de sustancias farmacéuticas a granel de la FDA para preparación magistral (2023), por lo que las farmacias no pueden prepararlo; la FDA ha advertido a los consumidores contra los productos bronceadores inyectables |
| Unión Europea | No autorizado; agencias nacionales de Dinamarca, Noruega, Suecia, los Países Bajos y otros países han emitido advertencias desde 2008 |
| Reino Unido | MHRA: medicamento sin licencia, ilegal venderlo o suministrarlo; advertencias públicas reiteradas, incluidas las relativas a aerosoles nasales (2008–2024) |
| Australia | Lista 4 (solo con receta) por clase; sin producto aprobado; la TGA advierte contra su compra e importación |
| Sudáfrica | No registrado † |
| Deporte (WADA) | No figura con nombre en la Lista de Prohibiciones; como sustancia no aprobada se incluye en S0 † |
8Preguntas abiertas
- ¿Aumenta Melanotan II el riesgo de melanoma, o solo dificulta la vigilancia? No existen datos controlados.
- La relación dosis-respuesta real entre bronceado y efectos secundarios con las dosis que se mencionan en la comunidad.
- Qué contienen los viales y los aerosoles nasales del mercado gris.
- Si la administración mediante aerosol nasal logra siquiera una absorción significativa.
9Referencias
- 1Al-Obeidi F et al. (1989). Potent and prolonged acting cyclic lactam analogues of α-melanotropin: design based on molecular dynamics. J Med Chem. PubMed · DOI
- 2Dorr RT et al. (1996). Evaluation of melanotan-II, a superpotent cyclic melanotropic peptide in a pilot phase-I clinical study. Life Sci. PubMed · DOI
- 3Dorr RT et al. (2000). Effects of a superpotent melanotropic peptide in combination with solar UV radiation on tanning of the skin in human volunteers. Arch Dermatol. PubMed
- 4Wessells H et al. (1998). Synthetic melanotropic peptide initiates erections in men with psychogenic erectile dysfunction: double-blind, placebo controlled crossover study. J Urol. PubMed
- 5Wessells H et al. (2000). Effect of an alpha-melanocyte stimulating hormone analog on penile erection and sexual desire in men with organic erectile dysfunction. Urology. PubMed · DOI
- 6Fan W et al. (1997). Role of melanocortinergic neurons in feeding and the agouti obesity syndrome. Nature. PubMed · DOI
- 7Cardones AR, Grichnik JM (2009). α-Melanocyte-stimulating hormone-induced eruptive nevi. Arch Dermatol. PubMed · DOI
- 8Nelson ME et al. (2012). Melanotan II injection resulting in systemic toxicity and rhabdomyolysis. Clin Toxicol (Phila). PubMed · DOI
- 9Hjuler KF, Lorentzen HF (2014). Melanotan-associated melanoma. Br J Dermatol. PubMed · DOI
- 10Breindahl T et al. (2015). Identification and characterization by LC-UV-MS/MS of melanotan II skin-tanning products sold illegally on the Internet. Drug Test Anal. PubMed · DOI
- 11FDA (2023). Bulk drug substances for compounding — melanotan II category 2 listing. PubMed
Las referencias se están resolviendo a identificadores PubMed/DOI; hasta entonces, los enlaces buscan la cita en PubMed.
† Nuestros revisores lo están confirmando con fuentes actuales.
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