Melanotan II
MT-II、MT-2、melanotan-2、Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2；俗稱「芭比藥」
1這是什麼
Melanotan II 是一種環狀的七胺基酸肽，於 1980 年代末由亞利桑那大學設計，作為天然色素激素 α-MSH 效力更強、更穩定的類似物（Al-Obeidi 1989）。其原本定位為「免曬美黑」藥物，用以降低膚色白皙者的皮膚癌風險。在首項人體先導研究中，受試男性確實曬黑了——但也出現噁心、打哈欠、伸懶腰及自發性勃起（Dorr 1996）。勃起效應被分拆為另一項計畫，最終發展出 PT-141/bremelanotide（肽檔案 42）。Melanotan II 本身於 2000 年代初遭授權廠商放棄，此後再也沒有任何贊助者。
約自 2008 年起，它以注射型灰色市場美黑產品的形式重新出現，標示為「僅供研究」或「不供人體使用」販售，近年則以在社群媒體上宣傳的鼻噴劑形式出現。對查扣小瓶的分析發現肽含量不一且含有雜質（Breindahl 2015）。因此，使用者注射的任何產品，其成分與劑量皆屬未知，這與下文所述的藥理學是兩回事。
2推測的作用機制
由於缺乏受體選擇性，其副作用範圍比 afamelanotide 更廣。
3研究顯示了什麼
食慾與體重
女性性功能
4已報告的副作用與交互作用
文獻報告
噁心（常見且與劑量相關）、臉部潮紅、打哈欠與伸懶腰、自發性勃起、食慾下降、疲倦；可能呈斑塊狀的色素沉著；痣與雀斑變黑及增多。病例報告如上。主管機關亦提醒非無菌產品與共用針頭所帶來的感染風險。社群報告
噁心（使用者常於睡前注射或從極低劑量開始）、潮紅、食慾下降、性慾增加與勃起、痣與雀斑變黑且可能不會消退、膚色不均、胃痙攣、夢境鮮明、頭痛；有測量血壓者回報血壓上升。理論性. 核心疑慮是黑色素瘤——一方面是因為在痣多或有非典型痣的人身上刺激色素細胞，另一方面是當所有痣都在變黑時，較難察覺正在變化的痣。對心血管疾病患者的血壓影響。對懷孕的影響未知。以下所述皆適用於純度未知的產品。
交互作用。 尚無確立的交互作用。與 PDE5 抑制劑併用可能使勃起效果相加（社群回報）；依作用機轉推論，與興奮劑併用可能使血壓上升效果相加。
研究者常監測的指標
| 指標 | 為何受到關注 |
|---|---|
| 使用前及使用期間進行全身皮膚檢查，搭配皮膚鏡與痣的攝影定位 | 這是最主要的安全疑慮。 |
| 血壓與心率 | 黑皮質素促效劑會使血壓短暫上升。 |
| 若出現肌肉疼痛或深色尿液，檢查肌酸激酶與腎功能 | 已有一例橫紋肌溶解症的病例報告。 |
| 體重與食慾 | MC4R 的作用是全身性的，不僅限於皮膚表層。 |
| 目前尚無確立的化合物專屬血液指標；其餘則為一般基準檢查（CBC、CMP） |
對所有人免費。安全資訊絕不設付費牆。
5復溶與操作處理
通常以 10 mg 凍晶小瓶形式出現。以抑菌注射用水回溶，輕輕旋轉混勻，冷藏並避光保存。網路上的劑量討論混用「mg」與胰島素注射器的「單位」，經常造成 10 倍的誤差；計算器可在兩者間換算。
在計算器中開啟（已預填）→6常與之一同研究的化合物
PT-141/bremelanotide（其後繼化合物；未併用）；Melanotan I（比較對象）；社群常搭配日光浴床或日曬，這會使皮膚癌風險倍增而非降低。
僅為資訊性交叉連結，並非組合搭配建議。
7各地區法規狀態
| 地區 | 狀態（查核於 —） |
|---|---|
| 美國 | 未核准。於 2023 年被列入 FDA 調劑用原料藥清單的第 2 類（Category），因此藥局不得調劑；FDA 已警告消費者勿使用注射型美黑產品 |
| 歐盟 | 未獲許可；丹麥、挪威、瑞典、荷蘭等國的主管機關自 2008 年起已陸續發出警告 |
| 英國 | MHRA：未經許可的藥品，販售或供應均屬違法；多次發布公開警告，包括針對鼻噴劑（2008–2024） |
| 澳洲 | 依類別屬第 4 級管制（Schedule，僅限處方）；無核准產品；TGA 警告勿購買及進口 |
| 南非 | 未註冊 † |
| 運動（WADA） | 未列於禁用清單中；作為未經核准的物質，屬於 S0 類 † |
8尚未解答的問題
- Melanotan II 是否會增加黑色素瘤風險，抑或只是讓監測更困難？目前沒有任何對照資料。
- 在社群使用劑量下，曬黑效果與副作用之間的實際劑量－反應關係。
- 灰色市場的小瓶與鼻噴劑中究竟含有什麼。
- 經鼻噴劑給藥是否能達到任何有意義的吸收。
9參考文獻
- 1Al-Obeidi F et al. (1989). Potent and prolonged acting cyclic lactam analogues of α-melanotropin: design based on molecular dynamics. J Med Chem. PubMed · DOI
- 2Dorr RT et al. (1996). Evaluation of melanotan-II, a superpotent cyclic melanotropic peptide in a pilot phase-I clinical study. Life Sci. PubMed · DOI
- 3Dorr RT et al. (2000). Effects of a superpotent melanotropic peptide in combination with solar UV radiation on tanning of the skin in human volunteers. Arch Dermatol. PubMed
- 4Wessells H et al. (1998). Synthetic melanotropic peptide initiates erections in men with psychogenic erectile dysfunction: double-blind, placebo controlled crossover study. J Urol. PubMed
- 5Wessells H et al. (2000). Effect of an alpha-melanocyte stimulating hormone analog on penile erection and sexual desire in men with organic erectile dysfunction. Urology. PubMed · DOI
- 6Fan W et al. (1997). Role of melanocortinergic neurons in feeding and the agouti obesity syndrome. Nature. PubMed · DOI
- 7Cardones AR, Grichnik JM (2009). α-Melanocyte-stimulating hormone-induced eruptive nevi. Arch Dermatol. PubMed · DOI
- 8Nelson ME et al. (2012). Melanotan II injection resulting in systemic toxicity and rhabdomyolysis. Clin Toxicol (Phila). PubMed · DOI
- 9Hjuler KF, Lorentzen HF (2014). Melanotan-associated melanoma. Br J Dermatol. PubMed · DOI
- 10Breindahl T et al. (2015). Identification and characterization by LC-UV-MS/MS of melanotan II skin-tanning products sold illegally on the Internet. Drug Test Anal. PubMed · DOI
- 11FDA (2023). Bulk drug substances for compounding — melanotan II category 2 listing. PubMed
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