RPB

Melanotan II

MT-II, MT-2, melanotan-2, Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2; informally "the Barbie drug"

Longévité et fonction cellulaire
En attente de relecture médicaleEN ES DE FR PT ZH+ Suivre pour les mises à jour

1De quoi il s'agit

La Melanotan II est un peptide cyclique de sept acides aminés conçu à l'Université d'Arizona à la fin des années 1980 comme un cousin plus puissant et plus stable de l'hormone pigmentaire naturelle α-MSH (Al-Obeidi 1989). Elle était destinée à être un médicament de « bronzage sans soleil » pour réduire le risque de cancer de la peau chez les personnes à peau claire. Dans la première étude pilote chez l'humain, les hommes ont bronzé — mais ont aussi rapporté des nausées, des bâillements, des étirements et des érections spontanées (Dorr 1996). L'effet sur l'érection a donné lieu à un programme distinct qui a produit le PT-141/bremelanotide (profil 42). La Melanotan II elle-même a été abandonnée par ses licenciés au début des années 2000 et n'a plus eu de promoteur depuis.

À partir de 2008 environ, elle est réapparue comme produit de bronzage injectable du marché parallèle, vendu avec la mention « pour la recherche » ou « non destiné à la consommation humaine », et plus récemment sous forme de sprays nasaux promus sur les réseaux sociaux. Des analyses de flacons saisis ont révélé une teneur en peptide variable et des impuretés (Breindahl 2015). Tout ce qu'un utilisateur s'injecte est donc d'identité et de dose inconnues, ce qui est distinct de la pharmacologie décrite ci-dessous.

2Mode d'action supposé

MC1R (peau). augmente l'AMP cyclique dans les mélanocytes, accroissant l'eumélanine — la même voie que l'afamelanotide, mais la Melanotan II fonce aussi les grains de beauté existants et peut en faire apparaître de nouveaux.
MC4R et MC3R (cerveau). érections et motivation sexuelle accrue (voies dopaminergiques hypothalamiques) ; réduction de la prise alimentaire — chez la souris, la Melanotan II a été le composé outil ayant établi le rôle de MC4R dans l'appétit (Fan 1997, Nature).
Tronc cérébral. nausées, bâillements et étirements, qui apparaissent aux doses de bronzage.
Cardiovasculaire. les de la mélanocortine augmentent modestement la pression artérielle, comme cela a été quantifié plus tard pour la bremelanotide.
Active le MC1R des cellules pigmentaires, qui transfèrent la mélanine aux cellules cutanées voisines ; il atteint aussi les récepteurs cérébraux de la mélanocortine, ce qui explique ses autres effets.Schéma — hors échelle

Son manque de sélectivité pour les récepteurs explique que sa liste d'effets indésirables soit plus large que celle de l'afamelanotide.

3Ce que montre la recherche

Bronzage de la peau

Dans l'étude pilote de phase 1, des hommes en bonne santé ayant reçu de la Melanotan II par voie sous-cutanée pendant plusieurs jours ont présenté une peau mesurablement plus foncée (mesures de réflectance), avec des nausées, des étirements, des bâillements et des érections comme effets indésirables (Dorr 1996, Life Sci). Une étude de suivi l'a testée en association avec une exposition aux UV (Dorr 2000, Arch Dermatol). Petite, en ouvert, vieille de plusieurs décennies. [2][3]

Dysfonction érectile

Dix hommes atteints de dysfonction érectile psychogène ont reçu 0.025 mg/kg par voie sous-cutanée ou un placebo dans un essai croisé en double aveugle ; des érections sont apparues chez la plupart sous le produit actif, avec des nausées et des bâillements fréquents (Wessells 1998, J Urol). Un second essai croisé chez 20 hommes atteints de dysfonction érectile organique, y compris après chirurgie de la prostate, a aussi montré des réponses érectiles et un désir accru (Wessells 2000, Urology). Très petit ; ces travaux se sont poursuivis avec la bremelanotide. [4][5]

Appétit et poids corporel

Réduction de la prise alimentaire et du poids chez les rongeurs via MC4R (Fan 1997). Aucune étude humaine sur le poids ; la perte d'appétit est rapportée par les utilisateurs comme un effet indésirable, non comme un effet étudié. [6]
Niveau C/—

Fonction sexuelle féminine

Les travaux chez les rongeurs sur les mélanocortines et le comportement sexuel féminin ont surtout utilisé la bremelanotide. Aucune étude humaine de la Melanotan II chez la femme.

Cas rapportés de sécurité

Les cas publiés chez des utilisateurs de Melanotan II du marché parallèle comprennent l'apparition éruptive de nouveaux grains de beauté et l'assombrissement de grains de beauté existants (Cardones & Grichnik 2009), des mélanomes survenus dans ou près de naevus foncés (Hjuler & Lorentzen 2014 et autres — association temporelle, causalité non démontrée), une rhabdomyolyse avec toxicité systémique (Nelson 2012), un priapisme, un infarctus rénal, un syndrome d'encéphalopathie postérieure réversible et des réactions de type sympathomimétique. Ce sont des cas isolés, mais ce sont les seules données humaines « à long terme » qui existent. [7][8][9]

4Effets indésirables et interactions rapportés

Rapporté dans la littérature

nausées (fréquentes et liées à la dose), bouffées de chaleur du visage, bâillements et étirements, érections spontanées, perte d'appétit, fatigue ; hyperpigmentation parfois inégale ; assombrissement et multiplication des grains de beauté et des taches de rousseur. Cas rapportés comme ci-dessus. Les autorités de réglementation signalent aussi un risque d'infection lié aux produits non stériles et aux aiguilles partagées.

Rapporté par la communauté

nausées (les utilisateurs s'injectent souvent avant de dormir ou commencent à très faible dose), bouffées de chaleur, perte d'appétit, libido accrue et érections, grains de beauté et taches de rousseur foncés qui ne s'estompent pas toujours, bronzage inégal, crampes d'estomac, rêves vifs, céphalée ; hausses de la pression artérielle rapportées par ceux qui la mesurent.

Théorique. la préoccupation centrale est le mélanome — à la fois en raison de la stimulation des cellules pigmentaires chez des personnes ayant de nombreux grains de beauté ou des grains de beauté atypiques, et parce qu'un grain de beauté qui change est plus difficile à repérer lorsque tous les grains de beauté foncent. Effets sur la pression artérielle chez les personnes atteintes de maladie cardiovasculaire. Effets inconnus pendant la grossesse. Tout ce qui suit s'applique à un produit de pureté inconnue.

Interactions. aucune établie. Érections additives avec les inhibiteurs de la PDE5 (communauté) ; une hausse additive de la pression artérielle avec les stimulants est plausible d'après le mécanisme.

Marqueurs que les chercheurs surveillent couramment

MarqueurPourquoi on le surveille
Examen cutané complet avec dermoscopie et cartographie photographique des grains de beauté avant et pendant l'utilisationla principale préoccupation de sécurité.
Pression artérielle et fréquence cardiaqueles agonistes de la mélanocortine augmentent transitoirement la pression.
Créatine kinase et fonction rénale en cas de douleurs musculaires ou d'urines foncéesun cas de rhabdomyolyse a été rapporté.
Poids et appétitles effets de MC4R sont systémiques, pas seulement cutanés.
Aucun marqueur sanguin spécifique au composé n'est établi ; sinon, bilans de base généraux (NFS, bilan métabolique complet)

Gratuit pour tous. Les informations de sécurité ne sont jamais derrière un accès payant.

5Reconstitution et manipulation

Généralement vendue en flacons lyophilisés de 10 mg. avec de l', faire tourner doucement, conserver au froid et à l'obscurité. Les discussions en ligne sur les doses mélangent les « mg » et les « unités » de seringue à insuline, source fréquente d'erreurs d'un facteur 10 ; le calculateur convertit entre les deux.

Ouvrir dans le calculateur, prérempli →

6Souvent étudié avec

PT-141/bremelanotide (son successeur ; non associé) ; Melanotan I (comparée) ; association de la communauté avec le lit de bronzage ou l'exposition au soleil, qui multiplie plutôt que de réduire le risque de cancer de la peau.

Renvois informatifs. Pas des recommandations d'associations.

7Statut réglementaire par région

RégionStatut (vérifié le —)
États-UnisNon approuvée. Placée dans la catégorie 2 de la liste des substances médicamenteuses en vrac de la FDA pour la préparation magistrale (2023), de sorte que les pharmacies ne peuvent pas la préparer ; la FDA a mis en garde les consommateurs contre les produits de bronzage injectables
Union européenneNon autorisée ; les agences nationales du Danemark, de Norvège, de Suède, des Pays-Bas et d'autres ont émis des mises en garde depuis 2008
Royaume-UniMHRA : médicament sans autorisation, illégal à vendre ou à fournir ; mises en garde publiques répétées, y compris sur les sprays nasaux (2008–2024)
AustralieAnnexe 4 (sur ordonnance uniquement) par classe ; aucun produit approuvé ; la TGA met en garde contre l'achat et l'importation
Afrique du SudNon enregistrée †
Sport (WADA)Non nommée dans la Liste des interdictions ; en tant que substance non approuvée, elle relève de S0 †

8Questions ouvertes

  • La Melanotan II augmente-t-elle le risque de mélanome, ou rend-elle seulement la surveillance plus difficile ? Il n'existe aucune donnée contrôlée.
  • Relation dose-réponse réelle pour le bronzage par rapport aux effets indésirables aux doses de la communauté.
  • Ce que contiennent les flacons et les sprays nasaux du marché parallèle.
  • Si l'administration par spray nasal permet une absorption significative.

9Références

  1. 1Al-Obeidi F et al. (1989). Potent and prolonged acting cyclic lactam analogues of α-melanotropin: design based on molecular dynamics. J Med Chem. PubMed · DOI
  2. 2Dorr RT et al. (1996). Evaluation of melanotan-II, a superpotent cyclic melanotropic peptide in a pilot phase-I clinical study. Life Sci. PubMed · DOI
  3. 3Dorr RT et al. (2000). Effects of a superpotent melanotropic peptide in combination with solar UV radiation on tanning of the skin in human volunteers. Arch Dermatol. PubMed
  4. 4Wessells H et al. (1998). Synthetic melanotropic peptide initiates erections in men with psychogenic erectile dysfunction: double-blind, placebo controlled crossover study. J Urol. PubMed
  5. 5Wessells H et al. (2000). Effect of an alpha-melanocyte stimulating hormone analog on penile erection and sexual desire in men with organic erectile dysfunction. Urology. PubMed · DOI
  6. 6Fan W et al. (1997). Role of melanocortinergic neurons in feeding and the agouti obesity syndrome. Nature. PubMed · DOI
  7. 7Cardones AR, Grichnik JM (2009). α-Melanocyte-stimulating hormone-induced eruptive nevi. Arch Dermatol. PubMed · DOI
  8. 8Nelson ME et al. (2012). Melanotan II injection resulting in systemic toxicity and rhabdomyolysis. Clin Toxicol (Phila). PubMed · DOI
  9. 9Hjuler KF, Lorentzen HF (2014). Melanotan-associated melanoma. Br J Dermatol. PubMed · DOI
  10. 10Breindahl T et al. (2015). Identification and characterization by LC-UV-MS/MS of melanotan II skin-tanning products sold illegally on the Internet. Drug Test Anal. PubMed · DOI
  11. 11FDA (2023). Bulk drug substances for compounding — melanotan II category 2 listing. PubMed

Les références sont en cours de rattachement à des identifiants PubMed/DOI ; d'ici là, les liens recherchent la citation dans PubMed.

† En cours de vérification par nos relecteurs à partir de sources actuelles.

10Communauté

0
fils du forum →
0
protocoles de la communauté qui l'incluent →

Les fils et protocoles sont visibles des membres. L'inscription est gratuite.

Effets indésirables auto-déclarés Phase 2

Pas encore assez de données. 0 des 50 membres nécessaires ont consigné ce composé pendant 4+ semaines. Nous n'affichons rien en dessous de 50, afin que personne ne puisse être identifié.

11Historique de la page

25 oct. 2026Profile published — awaiting medical review

Sous licence CC BY-NC-SA 4.0. Une erreur ? Signalez-la · Normes éditoriales — les corrections sont consignées ici.