N-Acetyl Semax Amidate

NA-Semax, N-acetyl Semax amide, Ac-Semax-NH2; parent compound Semax (Met-Glu-His-Phe-Pro-Gly-Pro)

Cognition et neuro

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Résumé

Classe: Heptapeptide synthétique : Semax avec un groupe acétyle ajouté à l'extrémité N-terminale et le carboxyle C-terminal converti en amide. Semax lui-même est un fragment modifié de l'ACTH (résidus 4–7) avec une queue Pro-Gly-Pro ajoutée pour la stabilité
Mécanisme: Supposé identique à Semax — augmente la signalisation BDNF et NGF dans le cerveau, module l'expression des gènes après une ischémie et freine la dégradation des enképhalines — les coiffes d'extrémité visant à ralentir la dégradation enzymatique. Aucune étude publiée ne teste si cette hypothèse se vérifie
Voies étudiées: Intranasale (communauté). Aucune étude publiée sur la voie pour le dérivé ; Semax est étudié par voie intranasale chez l'humain et par injection chez les rongeurs
Fourchette de doses rapportée: Il n'existe aucune dose dans la littérature pour le NA-Semax amidate. Rapporté par la communauté : 200–600 µg par application intranasale, une à trois fois par jour, souvent présenté comme « plus faible que Semax parce qu'il est plus puissant » — une affirmation non testée. Doses de la notice de Semax pour référence : environ 200 µg–2 mg/jour (gouttes à 0.1%) pour les indications cognitives et jusqu'à ~18 mg/jour (gouttes à 1%) dans l'AVC aigu †
Demi-vie: Non mesurée pour le dérivé. Semax est éliminé du sang en quelques minutes ; la queue Pro-Gly-Pro la prolonge déjà par rapport aux fragments natifs d'ACTH. L'acétylation et l'amidation ralentissent généralement la dégradation par les exopeptidases in vitro, mais il n'existe aucune donnée pharmacocinétique pour le NA-Semax
Conservation: Lyophilisé : au réfrigérateur, à l'abri de la lumière. Solutions nasales : au réfrigérateur ; la pratique de la communauté est de les utiliser dans un délai de ~4 semaines
Statut réglementaire: Non approuvé nulle part. Ce n'est pas la même molécule que les gouttes nasales de Semax approuvées en Russie

Les doses sont celles rapportées dans les études ou par la communauté — jamais des recommandations.

1De quoi il s'agit

Semax est un neuropeptide mis au point en Russie, créé à l'Institut de génétique moléculaire de Moscou (Myasoedov, Ashmarin et collègues) à partir du fragment 4–7 de l'hormone de stress ACTH, avec une queue Pro-Gly-Pro ajoutée pour qu'il survive plus longtemps dans l'organisme. Il est approuvé en Russie depuis les années 1990 sous forme de gouttes nasales pour l'AVC, les troubles cognitifs et les affections du nerf optique, et fait l'objet de son propre profil (#36).

« N-Acetyl Semax Amidate » est une version chimiquement modifiée dans laquelle le groupe amine libre à une extrémité est coiffé d'un groupe acétyle et l'acide libre à l'autre extrémité est converti en amide. Ces deux modifications sont des astuces classiques de chimie des peptides pour rendre un peptide moins vulnérable aux enzymes qui le grignotent par l'une ou l'autre extrémité. Le dérivé semble avoir son origine dans la communauté des produits chimiques de recherche plutôt que dans un programme de laboratoire : nous n'avons connaissance d'aucune étude évaluée par des pairs — pharmacologique, pharmacocinétique ou clinique — qui teste spécifiquement le NA-Semax amidate. Tout ce qui est écrit sur ses effets est soit extrapolé de Semax, soit anecdotique. Ce profil emprunte donc la science du composé parent et est explicite sur ce qui n'a pas été démontré.

2Mode d'action supposé

En supposant que les coiffes ne modifient pas le comportement vis-à-vis des récepteurs (non démontré), les mécanismes proposés pour Semax s'appliquent :

Neurotrophines. Semax par voie intranasale augmente le BDNF et son récepteur TrkB dans l'hippocampe du rat en quelques heures (Dolotov 2006) et le NGF/BDNF dans le télencéphale basal (Shadrina 2001).

Expression des gènes après ischémie. Dans des modèles d'AVC chez le rat, Semax oriente l'expression de gènes liés à l'immunité, aux vaisseaux et aux neurotransmetteurs vers la récupération (Medvedeva 2013/2014, Stavchansky).

Inhibition de l'enképhalinase. Semax et Selank inhibent les enzymes qui dégradent les enképhalines dans le sérum humain (Kost 2001), un contributeur plausible aux effets sur l'humeur et l'attention.

Lignée des mélanocortines sans action classique sur les récepteurs. Semax dérive de l'ACTH mais ne stimule pas la libération de cortisol et n'agit pas comme un conventionnel des récepteurs de la mélanocortine ; le récepteur exact reste débattu.

Ce qu'ajoutent les coiffes. En théorie : dégradation plus lente, exposition plus longue, peut-être un meilleur acheminement du nez au cerveau. En pratique : aucune donnée. La coiffe d'extrémité peut aussi réduire la liaison au récepteur pour certains peptides, de sorte que « plus stable » ne signifie pas automatiquement « plus actif ».

Hypothèse : un analogue stabilisé du Semax, lui-même fragment de l'ACTH(4-10) dépourvu d'activité hormonale, qui augmenterait le BDNF et le NGF. La forme amidée est conçue pour résister à la dégradation ; les données chez l'humain restent maigres en dehors de l'usage clinique russe.Schéma — hors échelle

3Ce que montre la recherche

Tout effet du NA-Semax amidate en particulier

Aucune étude humaine ou animale publiée. C'est le fait central de ce profil.

Niveau B (Russian clinical literature)

Composé parent, AVC ischémique

Les gouttes nasales de Semax à 1% dans l'AVC ischémique aigu ont été associées à une meilleure récupération neurologique dans des études cliniques russes des années 1990–2000 (Gusev et collègues, Zh Nevrol Psikhiatr Im S S Korsakova). Beaucoup étaient ouvertes ou à témoins historiques ; aucune ne répond aux normes modernes des multicentriques.

Composé parent, attention et mémoire chez l'adulte sain

Une petite étude contrôlée a rapporté une amélioration de l'attention et de la mémoire après Semax par voie intranasale chez des volontaires sains (Kaplan 1996). Petite, monocentrique. [5]

Composé parent, effets sur les neurotrophines et l'expression des gènes

Robuste et montré à plusieurs reprises chez le rat (Dolotov 2006 ; Medvedeva 2013). C'est la partie la plus solide de la littérature sur Semax et celle le plus souvent citée pour justifier le dérivé. [1][3]

Effets rapportés par la communauté

Les membres décrivent une concentration plus nette, une humeur plus calme et une meilleure fluidité verbale pendant quelques heures après une dose nasale, parfois en comparant que le NA-Semax « semble plus fort ou plus durable » que Semax. Il n'existe aucune comparaison contrôlée.

4Effets indésirables et interactions rapportés

Rapporté dans la littérature

aucun pour le dérivé. Semax lui-même est rapporté comme bien toléré dans les études russes, l'irritation nasale étant la principale plainte.

Rapporté par la communauté

picotements ou sécheresse nasale, céphalée, sur-stimulation ou anxiété à doses plus élevées, perturbation du sommeil en cas de prise tardive, anecdotes de perte de cheveux qui reviennent en ligne sans aucun appui dans la littérature, et « aplatissement » ou irritabilité occasionnels à l'arrêt.

Théorique. l'acétylation et l'amidation modifient le métabolisme d'un peptide ; des produits de dégradation inconnus sont une considération réelle, quoique non quantifiée. Les peptides dérivés de l'ACTH touchent en théorie le système des mélanocortines (pigmentation, appétit, axe du stress) ; Semax ne semble pas élever le cortisol, mais le dérivé n'a pas été vérifié.

Interactions. aucune établie. Une stimulation additive avec la caféine ou les stimulants est couramment rapportée.

Marqueurs que les chercheurs surveillent couramment

Il n'existe aucun marqueur spécifique au composé ; ceux-ci découlent de la biologie du composé parent :

Marqueur	Pourquoi on le surveille
Cortisol du matin	Semax est un fragment d'ACTH ; il n'élèverait pas le cortisol, mais le dérivé n'a jamais été vérifié, et une mesure de base/de suivi est peu coûteuse.
Pression artérielle et fréquence cardiaque au repos	rapports de la communauté de sur-stimulation ; les peptides apparentés aux mélanocortines peuvent affecter le tonus autonome.
Journal du sommeil	l'insomnie en cas de prise tardive est la plainte la plus fréquente.
Un test d'attention/de mémoire reproductible	la seule façon de distinguer un véritable effet cognitif de l'attente.
NFS et bilan métabolique complet	bilan de base général pour un dérivé non étudié.

Gratuit pour tous. Les informations de sécurité ne sont jamais derrière un accès payant.

5Reconstitution et manipulation

Généralement présenté en poudre dans des flacons de quelques milligrammes, ou prémélangé en spray nasal. Pour un usage nasal, la poudre est reconstituée avec de l'eau stérile ou bactériostatique et transférée dans un flacon pulvérisateur doseur ; la dose par pulvérisation dépend entièrement de la concentration et du volume pulvérisé du flacon (couramment ~0.1 ml), les deux chiffres sont donc nécessaires. Les peptides contenant de l'histidine et de la méthionine libres (Semax a les deux) sont sensibles à l'oxydation : conserver au réfrigérateur, à l'abri de la lumière, et jeter les solutions qui se décolorent.

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6Souvent étudié avec

Semax (#36, le composé parent) et Selank (#37) sont les comparateurs naturels ; N-Acetyl Selank Amidate (#93) est le dérivé correspondant et les deux sont souvent utilisés comme duo « concentration et calme » dans la pratique de la communauté. Également discuté avec Noopept (#91), Cerebrolysin, P21 et Dihexa, sans données combinées.

Renvois informatifs. Pas des recommandations d'associations.

7Statut réglementaire par région

Région	Statut (vérifié le —)
États-Unis	Non approuvé par la FDA ; pas une substance de préparation magistrale approuvée. Le dérivé n'est pas la molécule couverte par un dossier réglementaire †
Union européenne	Non autorisé
Royaume-Uni	Sans autorisation
Australie	Non approuvé
Afrique du Sud	Non enregistré
Russie	Semax (pas le dérivé) est un médicament approuvé ; le NA-Semax amidate n'a aucune approbation
Sport (WADA)	Pas spécifiquement listé ; en tant que substance pharmacologique non approuvée, il relèverait de S0 †

8Questions ouvertes

Le NA-Semax amidate se lie-t-il et agit-il comme Semax ? Il n'existe aucune donnée sur les récepteurs ou les cellules.
Pharmacocinétique : est-il réellement d'action plus longue, et en arrive-t-il davantage au cerveau par voie intranasale ?
Toute donnée de sécurité chez l'humain — actuellement aucune.
Quels sont les métabolites, et si les fragments acétylés ont leur propre activité.

9Références

1Dolotov OV et al. (2006). Semax, an analog of ACTH(4–10) with cognitive effects, regulates BDNF and trkB expression in the rat hippocampus. Brain Res. PubMed · DOI
2Shadrina MI et al. (2001). Rapid induction of neurotrophin mRNAs in rat glial cell cultures by Semax, an adrenocorticotropic hormone analog. Neurosci Lett. PubMed · DOI
3Medvedeva EV et al. (2013). Semax, an analog of ACTH(4–7), regulates expression of immune response genes during ischemic brain injury in rats. Mol Genet Genomics. PubMed
4Kost NV et al. (2001). Semax and Selank inhibit the enkephalin-degrading enzymes from human serum. Bioorg Khim. PubMed · DOI
5Kaplan AYa et al. (1996). Synthetic ACTH analogue Semax displays nootropic-like activity in humans. Neurosci Res Commun. DOI
6Gusev EI et al. (various, 1997–2005). Clinical studies of Semax in acute ischaemic stroke. Zh Nevrol Psikhiatr Im S S Korsakova [identify specific papers before publishing]. PubMed

Les références sont en cours de rattachement à des identifiants PubMed/DOI ; d'ici là, les liens recherchent la citation dans PubMed.

† En cours de vérification par nos relecteurs à partir de sources actuelles.

10Communauté

fils du forum →

protocoles de la communauté qui l'incluent →

Les fils et protocoles sont visibles des membres. L'inscription est gratuite.

Effets indésirables auto-déclarés Phase 2

Pas encore assez de données. 0 des 50 membres nécessaires ont consigné ce composé pendant 4+ semaines. Nous n'affichons rien en dessous de 50, afin que personne ne puisse être identifié.

11Historique de la page

26 oct. 2026Profile published — awaiting medical review

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