N-Acetyl Semax Amidate
NA-Semax, N-acetyl Semax amide, Ac-Semax-NH2; Ausgangssubstanz Semax (Met-Glu-His-Phe-Pro-Gly-Pro)
1Was es ist
Semax ist ein in Russland entwickeltes Neuropeptid, das am Institut für Molekulargenetik in Moskau (Myasoedov, Ashmarin und Kollegen) aus dem Fragment 4–7 des Stresshormons ACTH geschaffen wurde, mit einem angefügten Pro-Gly-Pro-Schwanz, damit es länger im Körper überdauert. Es ist in Russland seit den 1990er Jahren als Nasentropfen bei Schlaganfall, kognitiven Störungen und Erkrankungen des Sehnervs zugelassen und wird in einem eigenen Profil behandelt (#36).
"N-Acetyl Semax Amidate" ist eine chemisch modifizierte Version, bei der die freie Aminogruppe an einem Ende mit einer Acetylgruppe versehen und die freie Säure am anderen Ende in ein Amid umgewandelt wird. Diese beiden Änderungen sind übliche Kniffe der Peptidchemie, um ein Peptid weniger anfällig für Enzyme zu machen, die von beiden Enden her abbauen. Das Derivat scheint in der Research-Chemical-Community entstanden zu sein und nicht in einem Laborprogramm: Uns ist keine peer-reviewte Studie — pharmakologisch, pharmakokinetisch oder klinisch — bekannt, die NA-Semax amidate gezielt prüft. Alles, was über seine Wirkungen geschrieben wird, ist entweder von Semax extrapoliert oder anekdotisch. Dieses Profil übernimmt daher die Wissenschaft der Ausgangssubstanz und benennt ausdrücklich, was nicht gezeigt wurde.
2Wie es vermutlich wirkt
Unter der Annahme, dass die Schutzgruppen das Rezeptorverhalten nicht verändern (unbewiesen), gelten die für Semax vorgeschlagenen Mechanismen:
3Was die Forschung zeigt
Irgendeine spezifische Wirkung von NA-Semax amidate
Ausgangssubstanz, ischämischer Schlaganfall
Ausgangssubstanz, Aufmerksamkeit und Gedächtnis bei gesunden Erwachsenen
In der Community berichtete Effekte
4Berichtete Nebenwirkungen und Wechselwirkungen
Aus der Literatur
keine für das Derivat. Semax selbst wird in russischen Studien als gut verträglich berichtet, wobei Reizung der Nase die Hauptbeschwerde ist.Aus der Community
Brennen oder Trockenheit in der Nase, Kopfschmerzen, Übererregung oder Angst bei höheren Dosen, Schlafstörungen bei später Anwendung, Anekdoten über Haarausfall, die online ohne jede Stütze in der Literatur immer wieder auftauchen, und gelegentlich "Flachheit" oder Reizbarkeit beim Absetzen.Theoretisch. Acetylierung und Amidierung verändern, wie ein Peptid verstoffwechselt wird; unbekannte Abbauprodukte sind eine reale, wenn auch nicht quantifizierte Überlegung. Von ACTH abgeleitete Peptide berühren theoretisch das Melanocortin-System (Pigmentierung, Appetit, Stressachse); Semax scheint Cortisol nicht zu erhöhen, doch das Derivat wurde nicht geprüft.
Wechselwirkungen. keine bekannt. Eine additive Stimulation mit Koffein oder Stimulanzien wird häufig berichtet.
Marker, die Forschende häufig überwachen
Es gibt keine substanzspezifischen Marker; diese ergeben sich aus der Biologie der Ausgangssubstanz:
| Marker | Warum er beobachtet wird |
|---|---|
| Morgendliches Cortisol | Semax ist ein ACTH-Fragment; es soll Cortisol nicht erhöhen, doch das Derivat wurde nie geprüft, und ein Ausgangs-/Kontrollwert ist günstig. |
| Blutdruck und Ruheherzfrequenz | Berichte der Community über Übererregung; Melanocortin-bezogene Peptide können den autonomen Tonus beeinflussen. |
| Schlaftagebuch | Schlaflosigkeit bei später Dosierung ist die häufigste Beschwerde. |
| Ein wiederholbarer Aufmerksamkeits-/Gedächtnistest | die einzige Möglichkeit, einen echten kognitiven Effekt von Erwartung zu trennen. |
| Blutbild und CMP | allgemeiner Ausgangswert für ein unerforschtes Derivat. |
Für alle kostenlos. Sicherheitsinformationen stehen nie hinter einer Paywall.
5Rekonstitution und Handhabung
Wird üblicherweise als lyophilisiertes Pulver in Durchstechflaschen mit wenigen Milligramm oder als fertig gemischtes Nasenspray geliefert. Für die nasale Anwendung wird das Pulver mit sterilem oder bakteriostatischem Wasser und in eine Dosierspray-Flasche überführt; die Dosis pro Sprühstoß hängt ganz von der Konzentration und dem Sprühvolumen der Flasche ab (üblicherweise ~0.1 ml), daher werden beide Zahlen benötigt. Peptide mit freiem Histidin und Methionin (Semax hat beide) sind oxidationsempfindlich: gekühlt und vor Licht geschützt lagern und Lösungen verwerfen, die sich verfärben.
Im Rechner öffnen, vorbefüllt →6Häufig zusammen untersucht mit
Semax (#36, die Ausgangssubstanz) und Selank (#37) sind die naheliegenden Vergleichssubstanzen; N-Acetyl Selank Amidate (#93) ist das entsprechende Derivat, und die beiden werden in der Community-Praxis oft als Paar für "Fokus und Ruhe" verwendet. Außerdem diskutiert mit Noopept (#91), Cerebrolysin, P21 und Dihexa, ohne Daten zur Kombination.
Informative Querverweise. Keine Kombinationsempfehlungen.
7Regulatorischer Status nach Region
| Region | Status (geprüft am —) |
|---|---|
| Vereinigte Staaten | Nicht von der FDA zugelassen; keine zugelassene Substanz für die Herstellung in Apotheken. Das Derivat ist nicht das Molekül, das von irgendeiner behördlichen Akte erfasst wird † |
| Europäische Union | Nicht zugelassen |
| Vereinigtes Königreich | Nicht zugelassen |
| Australien | Nicht zugelassen |
| Südafrika | Nicht registriert |
| Russland | Semax (nicht das Derivat) ist ein zugelassenes Arzneimittel; NA-Semax amidate hat keine Zulassung |
| Sport (WADA) | Nicht ausdrücklich aufgeführt; als nicht zugelassene pharmakologische Substanz würde es unter S0 fallen † |
8Offene Fragen
- Bindet und wirkt NA-Semax amidate überhaupt wie Semax? Es gibt keine Rezeptor- oder Zelldaten.
- Pharmakokinetik: Wirkt es tatsächlich länger, und gelangt intranasal mehr ins Gehirn?
- Irgendwelche Sicherheitsdaten beim Menschen — derzeit keine.
- Welche Metaboliten es gibt und ob acetylierte Fragmente eine eigene Aktivität haben.
9Quellen
- 1Dolotov OV et al. (2006). Semax, an analog of ACTH(4–10) with cognitive effects, regulates BDNF and trkB expression in the rat hippocampus. Brain Res. PubMed · DOI
- 2Shadrina MI et al. (2001). Rapid induction of neurotrophin mRNAs in rat glial cell cultures by Semax, an adrenocorticotropic hormone analog. Neurosci Lett. PubMed · DOI
- 3Medvedeva EV et al. (2013). Semax, an analog of ACTH(4–7), regulates expression of immune response genes during ischemic brain injury in rats. Mol Genet Genomics. PubMed
- 4Kost NV et al. (2001). Semax and Selank inhibit the enkephalin-degrading enzymes from human serum. Bioorg Khim. PubMed · DOI
- 5Kaplan AYa et al. (1996). Synthetic ACTH analogue Semax displays nootropic-like activity in humans. Neurosci Res Commun. DOI
- 6Gusev EI et al. (various, 1997–2005). Clinical studies of Semax in acute ischaemic stroke. Zh Nevrol Psikhiatr Im S S Korsakova [identify specific papers before publishing]. PubMed
Die Quellen werden PubMed/DOI-Kennungen zugeordnet; bis dahin suchen die Links die Quelle in PubMed.
† Wird von unseren Prüfern anhand aktueller Quellen bestätigt.
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