Cetrorelix

Cetrotide, cetrorelix acetate, SB-75

Santé sexuelle, hormones et signalisation

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Note sur cette fiche. La cetrorelix est un médicament sur ordonnance autorisé utilisé dans les centres de fertilité, et non un composé réservé à la recherche. Cette page explique la science publiée. Tout usage en dehors d'un cycle de FIV supervisé, parfois évoqué en ligne comme moyen d'« éteindre » les hormones sexuelles, n'a aucune base de preuves et comporte les risques décrits ci-dessous.

Résumé

Classe: Décapeptide synthétique antagoniste de la GnRH (LHRH) avec cinq acides aminés D non naturels (antagoniste de troisième génération)
Mécanisme: Bloque de façon compétitive les récepteurs hypophysaires de la GnRH, si bien que la LH et la FSH chutent en quelques heures, sans effet flare initial et avec un retour rapide à l'état antérieur à l'arrêt
Voies étudiées: Injection sous-cutanée (autorisée) ; dépôt IM et formulations orales dans des programmes de développement abandonnés
Fourchette de doses rapportée: Autorisée (stimulation ovarienne contrôlée) : 0.25 mg par voie SC une fois par jour à partir du jour 5–6 de stimulation (ou lorsque le follicule dominant atteint ~14 mm) jusqu'au jour du déclenchement ; ou une dose unique de 3 mg au jour 7 couvrant ≥4 jours (UE ; produit à 3 mg arrêté aux États-Unis). Recherche dans l'HBP/endométriose/fibromes : 3–10 mg par voie SC par semaine ou dépôt de 30–60 mg. Usage dans la communauté : anecdotique
Demi-vie: ~5 h après une dose unique de 0.25 mg ; ~20 h après des doses répétées de 0.25 mg ; ~63 h après 3 mg (valeurs de l'étiquette)
Conservation: Kit de 0.25 mg : au réfrigérateur à 2–8 °C dans son carton ; les kits non ouverts peuvent être conservés à température ambiante jusqu'à 3 mois selon l'étiquetage actuel †. Utiliser immédiatement après reconstitution
Statut réglementaire: Médicament autorisé (UE 1999, États-Unis 2000, Royaume-Uni, Australie, Afrique du Sud et autres)

Les doses sont celles rapportées dans les études ou par la communauté — jamais des recommandations.

1De quoi il s'agit

La cetrorelix est un antagoniste de la GnRH : là où des comme le leuprolide agissent en épuisant l'hypophyse sur plusieurs semaines, la cetrorelix bloque simplement le récepteur et l'effet commence en quelques heures. Elle a été mise au point par le groupe d'Andrew Schally (sous le nom SB-75) et mise sur le marché par ASTA Medica/Æterna Zentaris et Merck Serono. Son rôle autorisé est étroit : empêcher le pic de LH propre de la femme de libérer prématurément les ovocytes pendant la stimulation en FIV. Elle a aussi été étudiée pour l'hypertrophie bénigne de la prostate, l'endométriose, les fibromes et certains cancers, mais ces programmes ont calé, et de nouveaux antagonistes oraux non peptidiques (elagolix, relugolix — pas des peptides) occupent désormais ces créneaux.

2Mode d'action supposé

Occupe le récepteur hypophysaire de la GnRH sans l'activer. La LH diminue en 4–8 heures environ ; la FSH diminue moins.

Pas de flare, donc pas besoin des deux semaines de préparation qu'exigent les protocoles avec , et la stimulation ovarienne peut démarrer avec le cycle naturel.

Comme la suppression est dose-dépendante et réversible, les hormones propres de l'ovaire se rétablissent dans les jours qui suivent la dernière dose, ce qui explique que les cycles avec antagoniste aient une stimulation plus courte et un risque moindre de SHO.

Un déclenchement par agoniste de la GnRH (par ex. triptorelin 0.2 mg) fonctionne encore dans un cycle avec antagoniste, car l'agoniste déplace l'antagoniste et active brièvement le récepteur.

Le récepteur hypophysaire de la GnRH occupé mais non activé. La LH chute en quelques heures, sans effet flare, ce qui explique que les cycles de FIV sous antagoniste ne nécessitent pas de phase préparatoire de deux semaines.Schéma — hors échelle

3Ce que montre la recherche

Prévention du pic prématuré de LH en FIV

0.25 mg par jour ont empêché les pics prématurés de LH dans >95% des cycles, avec des taux de grossesse comparables aux protocoles longs à la buséréline et une stimulation plus courte (Albano 2000, Hum Reprod). Une dose unique de 3 mg a donné des résultats similaires face à la triptorelin (Olivennes 2000, Fertil Steril). La revue Cochrane de 73 n'a trouvé aucune preuve de différence de naissances vivantes entre les protocoles avec antagoniste et avec , et un taux de SHO nettement plus bas avec les antagonistes (Al-Inany 2016, Cochrane). [1][2][3]

Endométriose et fibromes utérins

3 mg par semaine de façon intermittente pendant huit semaines ont réduit le stade de l'endométriose et la douleur dans de petites études ouvertes (Küpker 2002, Reprod Biomed Online) ; une formulation à libération prolongée a réduit les fibromes avant la chirurgie (Felberbaum 1998, Hum Reprod). N'a jamais progressé jusqu'à l'autorisation. [4][5]

Niveau A (unsuccessful)

Hypertrophie bénigne de la prostate

Un essai de phase 2 du dépôt de pamoate de cetrorelix a amélioré les scores de symptômes par rapport au placebo (Debruyne 2008, BJU Int), mais les essais de phase 3 de 2009 n'ont pas confirmé le bénéfice et le développement a été arrêté. [6]

Cancer de la prostate et de l'ovaire

Les premières études dans le cancer de la prostate avancé ont montré une suppression rapide de la testostérone sans flare (Gonzalez-Barcena 1994, Prostate) ; une phase 2 dans le cancer de l'ovaire résistant au platine a rapporté une activité modeste (Verschraegen 2003, Gynecol Oncol). Supplantée par le degarelix dans le cancer de la prostate. [7]

« Arrêt des hormones » non médical

Parfois évoquée en ligne pour supprimer l'œstrogène ou la testostérone sans flare. Aucune étude. La suppression à 0.25 mg/jour est partielle et de courte durée ; tout ce qui dépasse cela est inexploré dans ce contexte.

4Effets indésirables et interactions rapportés

Rapporté dans la littérature

Fréquents (littérature). réactions au site d'injection (rougeur, démangeaisons, gonflement, ecchymoses — les plus fréquentes, généralement légères et passagères), nausées, mal de tête. Le syndrome d'hyperstimulation ovarienne survient dans les cycles avec antagoniste mais moins souvent qu'avec les ; il est une conséquence des gonadotrophines, et non de la cetrorelix elle-même.

Graves / mises en garde. réactions d'hypersensibilité, dont une réaction anaphylactoïde sévère rapportée après sept mois d'utilisation dans une indication autre que la FIV ; contre-indiquée pendant la grossesse et l'allaitement, en cas d'insuffisance rénale sévère, et en cas d'hypersensibilité connue aux analogues de la GnRH ou au mannitol. Les taux d'anomalies congénitales dans les cycles avec cetrorelix sont comparables à ceux d'autres populations en procréation médicalement assistée.

Rapporté par la communauté

pratiquement aucun en dehors des témoignages de patientes en FIV sur des réactions au site d'injection.

Théorique. une suppression de l'œstrogène ou de la testostérone sur plusieurs semaines entraînerait les mêmes effets osseux, sur l'humeur et métaboliques que les agonistes, simplement sans le flare.

Interactions. aucune étude formelle d'interaction ; métabolisée par des peptidases, et non par les enzymes CYP, de sorte que les interactions pharmacocinétiques sont improbables. Sur le plan pharmacodynamique, elle bloque les effets de la gonadoréline, de la kisspeptine et des agonistes de la GnRH (sauf le phénomène de déclenchement par agoniste décrit ci-dessus).

Marqueurs que les chercheurs surveillent couramment

Ceux-ci suivent la surveillance en FIV, puisque c'est le seul contexte fondé sur des preuves : pour tout usage hors FIV, aucun marqueur n'est établi.

Marqueur	Pourquoi on le surveille
LH	le but du médicament est de maintenir la LH basse jusqu'au déclenchement ; une hausse >10 IU/L suggère une percée.
Œstradiol	suit le développement folliculaire et le risque de SHO ; les cycles avec antagoniste montrent une petite baisse après le début de la cetrorelix.
Progestérone (fin de phase folliculaire)	une hausse prématurée prédit de moins bons résultats après transfert à frais.
Nombre et taille des follicules à l'échographie endovaginale	le moment de la première dose de cetrorelix est dicté par la taille des follicules, et non par un jour du calendrier.
Test de grossesse et symptômes de SHO	après le cycle.
Sodium sérique, hématocrite, créatinine	uniquement en cas de SHO.

Gratuit pour tous. Les informations de sécurité ne sont jamais derrière un accès payant.

5Reconstitution et manipulation

Fournie sous forme de kit : un flacon de 0.25 mg de poudre plus une seringue préremplie de 1 mL d'eau pour préparations injectables. Le solvant est injecté dans le flacon, tourné doucement (sans secouer) jusqu'à obtention d'une solution limpide, aspiré à nouveau puis injecté par voie sous-cutanée dans le bas-ventre. La dose est fixe, donc aucun calcul n'est nécessaire et le calculateur ne s'applique pas.

Ouvrir dans le calculateur, prérempli →

6Souvent étudié avec

Ganirelix (l'autre antagoniste autorisé ; interchangeable en pratique), FSH recombinante et HMG (stimulation), hCG ou triptorelin/leuprolide (déclenchement), soutien lutéal par progestérone. Kisspeptin-54 (ce lot) a été testé comme déclencheur dans des cycles avec antagoniste.

Renvois informatifs. Pas des recommandations d'associations.

7Statut réglementaire par région

Région	Statut (vérifié le —)
États-Unis	Approuvée par la FDA (Cetrotide 0.25 mg) pour l'inhibition des pics prématurés de LH lors de la stimulation ovarienne contrôlée ; présentation à 3 mg arrêtée
Union européenne	Autorisée par l'EMA (Cetrotide 0.25 mg ; 3 mg sur certains marchés)
Royaume-Uni	Autorisée par la MHRA ; sur ordonnance uniquement
Australie	Approuvée par la TGA ; S4
Afrique du Sud	Enregistrée auprès de la SAHPRA ; sur ordonnance uniquement
Sport	Non spécifiquement listée par l'AMA à la date de la revue ; les antagonistes de la GnRH abaissent les hormones sexuelles plutôt qu'ils ne les élèvent †

8Questions ouvertes

Des antagonistes peptidiques à action prolongée ou orale n'ont jamais atteint le marché ; le domaine s'est tourné vers des molécules non peptidiques.
Si les protocoles avec antagoniste donnent des taux cumulés de naissances vivantes égaux dans tous les groupes de patientes (les faibles répondeuses restent débattues).
Aucune donnée sur l'usage répété ou chronique en dehors du traitement de la fertilité.

9Références

1Albano C et al. (2000). Ovarian stimulation with HMG: results of a prospective randomized phase III European study comparing the luteinizing hormone-releasing hormone (LHRH)-antagonist cetrorelix and the LHRH-agonist buserelin. Hum Reprod. PubMed · DOI
2Olivennes F et al. (2000). Prospective, randomized, controlled study of in vitro fertilization-embryo transfer with a single dose of a luteinizing hormone-releasing hormone (LH-RH) antagonist (cetrorelix) or a depot formula of an LH-RH agonist (triptorelin). Fertil Steril. PubMed · DOI
3Al-Inany HG et al. (2016). Gonadotrophin-releasing hormone antagonists for assisted reproductive technology. Cochrane Database Syst Rev. PubMed · DOI
4Felberbaum RE et al. (1998). Treatment of uterine fibroids with a slow-release formulation of the gonadotrophin releasing hormone antagonist cetrorelix. Hum Reprod. PubMed · DOI
5Küpker W et al. (2002). Use of GnRH antagonists in the treatment of endometriosis. Reprod Biomed Online. PubMed · DOI
6Debruyne F et al. (2008). Sustained-release cetrorelix pamoate in benign prostatic hyperplasia: a phase II randomized, placebo-controlled trial. BJU Int. PubMed
7Verschraegen CF et al. (2003). Phase II study of cetrorelix, a luteinizing hormone-releasing hormone antagonist, in patients with platinum-resistant ovarian cancer. Gynecol Oncol. PubMed · DOI
8Cetrotide prescribing information / SmPC (current). PubMed

Les références sont en cours de rattachement à des identifiants PubMed/DOI ; d'ici là, les liens recherchent la citation dans PubMed.

† En cours de vérification par nos relecteurs à partir de sources actuelles.

10Communauté

fils du forum →

protocoles de la communauté qui l'incluent →

Les fils et protocoles sont visibles des membres. L'inscription est gratuite.

Effets indésirables auto-déclarés Phase 2

Pas encore assez de données. 0 des 50 membres nécessaires ont consigné ce composé pendant 4+ semaines. Nous n'affichons rien en dessous de 50, afin que personne ne puisse être identifié.

11Historique de la page

26 oct. 2026Profile published — awaiting medical review

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