Cetrorelix
Cetrotide、cetrorelix acetate（醋酸西曲瑞克）、SB-75
1这是什么
Cetrorelix（西曲瑞克）是一种 GnRH 拮抗剂：leuprolide 等激动剂通过在数周内耗竭垂体起效，而 cetrorelix 直接阻断受体，作用在数小时内即开始。它由 Andrew Schally 团队研发（代号 SB-75），并由 ASTA Medica/Æterna Zentaris 和 Merck Serono 推向市场。其获批用途范围很窄：在 IVF 刺激期间阻止女性自身的 LH 峰导致卵子过早排出。它也曾被研究用于良性前列腺增生、子宫内膜异位症、子宫肌瘤和部分癌症，但这些研发项目均已停滞，如今这些领域由较新的口服非肽类拮抗剂（elagolix、relugolix——并非肽类）填补。
2推测的作用机制
3研究显示了什么
良性前列腺增生
前列腺癌和卵巢癌
非医疗用途的“关闭激素”
4已报告的副作用与相互作用
文献报告
常见（文献）. 注射部位反应（发红、瘙痒、肿胀、瘀青——最常见，通常轻微且短暂）、恶心、头痛。卵巢过度刺激综合征在拮抗剂周期中也会发生，但比激动剂方案少见；它是促性腺激素所致，而非 cetrorelix 本身。
严重／警示. 超敏反应，包括一例在非 IVF 适应证中使用七个月后报告的严重类过敏反应；妊娠期和哺乳期、严重肾功能损害以及已知对 GnRH 类似物或甘露醇过敏者禁用。cetrorelix 周期的先天畸形发生率与其他辅助生殖人群相当。
社区报告
除 IVF 患者关于注射部位反应的描述外，基本没有。理论推断. 持续数周的雌激素或睾酮抑制会带来与激动剂相同的骨骼、情绪和代谢影响，只是没有激发效应。
相互作用。 尚无正式的相互作用研究；由肽酶代谢，而非 CYP 酶，因此不太可能发生药代动力学相互作用。药效学上，它会阻断 gonadorelin、kisspeptin 和 GnRH 激动剂的作用（上文所述的激动剂扳机现象除外）。
研究者常监测的指标
以下指标遵循 IVF 监测，因为这是唯一有证据基础的情境：对于任何非 IVF 用途，尚无既定的监测指标。
| 指标 | 为何受到关注 |
|---|---|
| LH | 该药物的作用就是在扳机前维持 LH 低水平；升高 >10 IU/L 提示突破。 |
| 雌二醇 | 反映卵泡发育情况和 OHSS 风险；拮抗剂周期在开始使用 cetrorelix 后会出现小幅下降。 |
| 孕酮（卵泡晚期） | 过早升高预示新鲜胚胎移植结局较差。 |
| 经阴道超声卵泡数目及大小 | cetrorelix 首剂的时机由卵泡大小决定，而非按日历天数。 |
| 妊娠试验及 OHSS 症状 | 周期结束后。 |
| 血清钠、红细胞压积、肌酐 | 仅在发生 OHSS 时。 |
对所有人免费。安全信息绝不设付费墙。
5复溶与操作处理
以套装形式提供：一支含 0.25 mg 冻干粉末的西林瓶，外加一支预充 1 mL 注射用水的注射器。将溶剂注入西林瓶，轻轻旋转（勿摇晃）至溶液澄清，抽回后于下腹部皮下注射。剂量固定，因此无需计算，计算器不适用。
在计算器中打开（已预填）→6常与之一同研究的化合物
Ganirelix（另一种已获批的拮抗剂；实践中可互换）、重组 FSH 和 HMG（刺激）、HCG 或 triptorelin/leuprolide（扳机）、孕酮黄体支持。Kisspeptin-54（本批次）已在拮抗剂周期中作为扳机进行过测试。
仅为信息性交叉链接，并非组合搭配建议。
7各地区监管状态
| 地区 | 状态（核查于 —） |
|---|---|
| 美国 | 获 FDA 批准（Cetrotide 0.25 mg），用于控制性卵巢刺激中抑制 LH 峰提前出现；3 mg 规格已停产 |
| 欧盟 | 获 EMA 授权（Cetrotide 0.25 mg；部分市场有 3 mg） |
| 英国 | 获 MHRA 许可；仅限处方使用 |
| 澳大利亚 | 获 TGA 批准；S4 |
| 南非 | 已在 SAHPRA 注册；仅限处方使用 |
| 体育 | 截至审核日期，WADA 未作专门列出；GnRH 拮抗剂会降低而非升高性激素 † |
8尚未解答的问题
- 长效或口服肽类拮抗剂从未上市；该领域已转向非肽类分子。
- 拮抗剂方案能否在所有患者群体中获得同等的累计活产率（卵巢低反应者仍有争议）。
- 尚无关于在生育治疗之外重复或长期使用的数据。
9参考文献
- 1Albano C et al. (2000). Ovarian stimulation with HMG: results of a prospective randomized phase III European study comparing the luteinizing hormone-releasing hormone (LHRH)-antagonist cetrorelix and the LHRH-agonist buserelin. Hum Reprod. PubMed · DOI
- 2Olivennes F et al. (2000). Prospective, randomized, controlled study of in vitro fertilization-embryo transfer with a single dose of a luteinizing hormone-releasing hormone (LH-RH) antagonist (cetrorelix) or a depot formula of an LH-RH agonist (triptorelin). Fertil Steril. PubMed · DOI
- 3Al-Inany HG et al. (2016). Gonadotrophin-releasing hormone antagonists for assisted reproductive technology. Cochrane Database Syst Rev. PubMed · DOI
- 4Felberbaum RE et al. (1998). Treatment of uterine fibroids with a slow-release formulation of the gonadotrophin releasing hormone antagonist cetrorelix. Hum Reprod. PubMed · DOI
- 5Küpker W et al. (2002). Use of GnRH antagonists in the treatment of endometriosis. Reprod Biomed Online. PubMed · DOI
- 6Debruyne F et al. (2008). Sustained-release cetrorelix pamoate in benign prostatic hyperplasia: a phase II randomized, placebo-controlled trial. BJU Int. PubMed
- 7Verschraegen CF et al. (2003). Phase II study of cetrorelix, a luteinizing hormone-releasing hormone antagonist, in patients with platinum-resistant ovarian cancer. Gynecol Oncol. PubMed · DOI
- 8Cetrotide prescribing information / SmPC (current). PubMed
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10社区
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