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Cetrorelix

Cetrotide, cetrorelix acetate, SB-75

Salud sexual, hormonas y señalización
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Nota sobre este perfil. Cetrorelix es un medicamento con receta aprobado que se usa en clínicas de fertilidad, no un compuesto solo de investigación. Esta página explica la ciencia publicada. El uso fuera de un ciclo de FIV supervisado, que ocasionalmente se comenta en internet como una forma de «apagar» las hormonas sexuales, no tiene base de evidencia y conlleva los riesgos que se exponen más abajo.

1Qué es

Cetrorelix es un antagonista de la GnRH: mientras que los como leuprolide actúan agotando la hipófisis a lo largo de semanas, cetrorelix simplemente bloquea el receptor y el efecto comienza en horas. Fue desarrollado por el grupo de Andrew Schally (como SB-75) y llevado al mercado por ASTA Medica/Æterna Zentaris y Merck Serono. Su función aprobada es acotada: evitar que el pico de LH propio de la mujer libere óvulos prematuramente durante la estimulación de la FIV. También se estudió para la hiperplasia prostática benigna, la endometriosis, los miomas y algunos cánceres, pero esos programas se estancaron, y los nuevos antagonistas orales no peptídicos (elagolix, relugolix — no son péptidos) ocupan ahora esos nichos.

2Cómo se cree que funciona

Ocupa el receptor hipofisario de GnRH sin activarlo. La LH desciende en unas 4–8 horas; la FSH desciende menos.
No hay pico inicial, por lo que no se necesitan las dos semanas previas que exigen los protocolos con , y la estimulación ovárica puede comenzar con el ciclo natural.
Como la supresión es dependiente de la dosis y reversible, las hormonas propias del ovario se recuperan en pocos días tras la última dosis, motivo por el cual los ciclos con antagonistas tienen una estimulación más corta y un menor riesgo de SHO.
Un desencadenante con agonista de GnRH (p. ej., triptorelina 0.2 mg) sigue funcionando en un ciclo con antagonista, porque el agonista desplaza al antagonista y activa brevemente el receptor.
El receptor hipofisario de GnRH ocupado pero no activado. La LH cae en pocas horas, sin efecto llamarada; por eso los ciclos de FIV con antagonista no necesitan una fase previa de dos semanas.Esquema — sin escala

3Qué muestra la investigación

Prevención del pico prematuro de LH en la FIV

0.25 mg diarios evitaron los picos prematuros de LH en >95% de los ciclos, con tasas de embarazo comparables a las de los protocolos largos con buserelina y una estimulación más corta (Albano 2000, Hum Reprod). Una dosis única de 3 mg obtuvo resultados similares frente a triptorelina (Olivennes 2000, Fertil Steril). La revisión Cochrane de 73 no halló evidencia de diferencia en los nacidos vivos entre los protocolos con antagonistas y con , y una tasa de SHO sustancialmente menor con los antagonistas (Al-Inany 2016, Cochrane). [1][2][3]

Endometriosis y miomas uterinos

3 mg semanales de forma intermitente durante ocho semanas redujeron el estadio de la endometriosis y el dolor en pequeños estudios abiertos (Küpker 2002, Reprod Biomed Online); una formulación de liberación lenta redujo los miomas antes de la cirugía (Felberbaum 1998, Hum Reprod). Nunca avanzó hasta la aprobación. [4][5]
Grado A (unsuccessful)

Hiperplasia prostática benigna

Un ensayo de fase 2 del depósito de pamoato de cetrorelix mejoró las puntuaciones de síntomas frente al placebo (Debruyne 2008, BJU Int), pero los ensayos de fase 3 de 2009 no confirmaron el beneficio y el desarrollo se detuvo. [6]

Cáncer de próstata y de ovario

Los primeros estudios en el cáncer de próstata avanzado mostraron una supresión rápida de la testosterona sin pico inicial (Gonzalez-Barcena 1994, Prostate); una fase 2 en el cáncer de ovario resistente al platino describió una actividad modesta (Verschraegen 2003, Gynecol Oncol). Superado por degarelix en el cáncer de próstata. [7]

«Apagado hormonal» no médico

Se comenta ocasionalmente en internet para suprimir los estrógenos o la testosterona sin pico inicial. No hay estudios. La supresión con 0.25 mg/día es parcial y de corta duración; cualquier cosa más allá es territorio inexplorado en este contexto.

4Efectos secundarios e interacciones reportados

Reportado en la literatura

Frecuentes (literatura). reacciones en el lugar de inyección (enrojecimiento, picor, hinchazón, hematomas — lo más frecuente, normalmente leves y transitorias), náuseas, dolor de cabeza. El síndrome de hiperestimulación ovárica se produce en los ciclos con antagonistas, pero con menos frecuencia que con ; es una consecuencia de las gonadotropinas, no del propio cetrorelix.

Graves / advertencias. reacciones de hipersensibilidad, incluida una reacción anafilactoide grave descrita tras siete meses de uso en una indicación distinta de la FIV; contraindicado en el embarazo y la lactancia, en la insuficiencia renal grave y con hipersensibilidad conocida a los análogos de la GnRH o al manitol. Las tasas de anomalías congénitas en los ciclos con cetrorelix son acordes con las de otras poblaciones de reproducción asistida.

Reportado por la comunidad

esencialmente ninguno, más allá de los relatos de pacientes de FIV sobre reacciones en el lugar de inyección.

Teórico. la supresión de estrógenos o testosterona durante semanas traería los mismos efectos óseos, sobre el estado de ánimo y metabólicos que los agonistas, solo que sin el pico inicial.

Interacciones. sin estudios formales de interacción; se metaboliza por peptidasas, no por enzimas CYP, por lo que las interacciones farmacocinéticas son poco probables. Farmacodinámicamente bloquea los efectos de gonadorelina, kisspeptina y agonistas de la GnRH (salvo el fenómeno del desencadenante con agonista descrito más arriba).

Marcadores que los investigadores suelen monitorizar

Estos siguen la vigilancia de la FIV, ya que es el único contexto con base en la evidencia: Para cualquier uso fuera de la FIV, no se han establecido marcadores.

MarcadorPor qué se vigila
LHel propósito del fármaco es mantener la LH baja hasta el desencadenante; un aumento >10 IU/L sugiere una liberación escapada.
Estradiolrefleja el desarrollo folicular y el riesgo de SHO; los ciclos con antagonistas muestran un pequeño descenso tras iniciar cetrorelix.
Progesterona (fase folicular tardía)un aumento prematuro predice peores resultados en la transferencia en fresco.
Recuento y tamaño de los folículos por ecografía transvaginalel momento de la primera dosis de cetrorelix lo determina el tamaño de los folículos, no un día del calendario.
Prueba de embarazo y síntomas de SHOtras el ciclo.
Sodio sérico, hematocrito, creatininasolo si se desarrolla SHO.

Gratis para todos. La información de seguridad nunca está tras un muro de pago.

5Reconstitución y manipulación

Se presenta como un kit: un vial de 0.25 mg de polvo más una jeringa precargada con 1 mL de agua para inyección. El disolvente se inyecta en el vial, se agita suavemente en círculos (sin sacudir) hasta que quede transparente, se vuelve a aspirar y se inyecta por vía subcutánea en la parte inferior del abdomen. La dosis es fija, por lo que no se necesita ningún cálculo y la calculadora no es aplicable.

Abrir en la calculadora, precargado →

6Estudiado habitualmente junto con

Ganirelix (el otro antagonista aprobado; intercambiable en la práctica), FSH recombinante y HMG (estimulación), HCG o triptorelina/leuprolide (desencadenante), progesterona como apoyo de la fase lútea. Kisspeptin-54 (de este lote) se ha probado como desencadenante en ciclos con antagonistas.

Enlaces informativos. No son recomendaciones de combinaciones.

7Estado regulatorio por región

RegiónEstado (verificado el —)
Estados UnidosAprobado por la FDA (Cetrotide 0.25 mg) para la inhibición de los picos prematuros de LH en la estimulación ovárica controlada; presentación de 3 mg discontinuada
Unión EuropeaAutorizado por la EMA (Cetrotide 0.25 mg; 3 mg en algunos mercados)
Reino UnidoCon licencia de la MHRA; solo con receta
AustraliaAprobado por la TGA; S4
SudáfricaRegistrado en la SAHPRA; solo con receta
DeporteNo figura específicamente en la lista de la WADA a la fecha de la revisión; los antagonistas de la GnRH reducen, en lugar de aumentar, las hormonas sexuales †

8Preguntas abiertas

  • Los antagonistas peptídicos de acción prolongada u orales nunca llegaron al mercado; el campo pasó a las moléculas no peptídicas.
  • Si los protocolos con antagonistas dan tasas acumuladas de nacidos vivos iguales en todos los grupos de pacientes (las malas respondedoras siguen siendo objeto de debate).
  • No hay datos sobre el uso repetido o crónico fuera del tratamiento de fertilidad.

9Referencias

  1. 1Albano C et al. (2000). Ovarian stimulation with HMG: results of a prospective randomized phase III European study comparing the luteinizing hormone-releasing hormone (LHRH)-antagonist cetrorelix and the LHRH-agonist buserelin. Hum Reprod. PubMed · DOI
  2. 2Olivennes F et al. (2000). Prospective, randomized, controlled study of in vitro fertilization-embryo transfer with a single dose of a luteinizing hormone-releasing hormone (LH-RH) antagonist (cetrorelix) or a depot formula of an LH-RH agonist (triptorelin). Fertil Steril. PubMed · DOI
  3. 3Al-Inany HG et al. (2016). Gonadotrophin-releasing hormone antagonists for assisted reproductive technology. Cochrane Database Syst Rev. PubMed · DOI
  4. 4Felberbaum RE et al. (1998). Treatment of uterine fibroids with a slow-release formulation of the gonadotrophin releasing hormone antagonist cetrorelix. Hum Reprod. PubMed · DOI
  5. 5Küpker W et al. (2002). Use of GnRH antagonists in the treatment of endometriosis. Reprod Biomed Online. PubMed · DOI
  6. 6Debruyne F et al. (2008). Sustained-release cetrorelix pamoate in benign prostatic hyperplasia: a phase II randomized, placebo-controlled trial. BJU Int. PubMed
  7. 7Verschraegen CF et al. (2003). Phase II study of cetrorelix, a luteinizing hormone-releasing hormone antagonist, in patients with platinum-resistant ovarian cancer. Gynecol Oncol. PubMed · DOI
  8. 8Cetrotide prescribing information / SmPC (current). PubMed

Las referencias se están resolviendo a identificadores PubMed/DOI; hasta entonces, los enlaces buscan la cita en PubMed.

† Nuestros revisores lo están confirmando con fuentes actuales.

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Efectos secundarios autorreportados Fase 2

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11Historial de la página

26 oct 2026Profile published — awaiting medical review

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