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Melanotan I

afamelanotide, Scenesse (brand name of the approved implant), [Nle4, D-Phe7]-α-MSH, NDP-MSH, NDP-α-MSH, CUV1647, MT-I, melanotan-1

Longevidad y función celular
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Nota sobre este perfil. El afamelanotide es un medicamento con receta aprobado (Scenesse) para un trastorno genético poco frecuente de sensibilidad a la luz, administrado como un implante insertado por un clínico formado. El polvo liofilizado que se vende en internet como "Melanotan I" no es ese producto: su identidad, pureza y dosis no están controladas, y inyectarlo para broncearse no está aprobado en ningún lugar. Esta página explica la ciencia publicada para ambos contextos.

1Qué es

La α-MSH (hormona estimulante de los melanocitos alfa) es una hormona natural de 13 aminoácidos cortada de la proteína mayor POMC. Indica a las células pigmentarias de la piel que produzcan melanina y tiene una vida media de minutos. En 1980, un grupo de la Universidad de Arizona (Sawyer, Hruby, Hadley) cambió dos aminoácidos y produjo un análogo unas 10–1,000 veces más potente y que dura días en lugar de minutos. De ese trabajo salieron dos candidatos a fármaco: el "Melanotan I" lineal y el "Melanotan II" cíclico (perfil 44).

El Melanotan I se cedió bajo licencia a la empresa australiana Clinuvel, que lo desarrolló como un implante de liberación lenta para la protoporfiria eritropoyética (EPP). La EPP es un trastorno hereditario poco frecuente en el que una sustancia química sensible a la luz (protoporfirina IX) se acumula en la sangre y la piel, de modo que unos minutos de luz solar causan un dolor ardiente intenso sin erupción visible. Scenesse es el primer tratamiento que ha demostrado prolongar el tiempo que las personas con EPP pueden estar a la luz del día. Afamelanotide es la denominación común internacional; "Melanotan I" se usa ahora sobre todo para el inyectable del mercado gris, del que nunca se ha demostrado que contenga la molécula aprobada en la dosis indicada.

2Cómo se cree que funciona

Pigmentación. la activación del MC1R eleva el AMP cíclico en los melanocitos, activa la enzima tirosinasa y desplaza la producción hacia la eumelanina, que absorbe y dispersa la luz y neutraliza los radicales libres. El bronceado aparece en días sin rayos UV.
Protección del ADN. en estudios celulares, la señalización de la α-MSH aumenta la reparación del daño del ADN inducido por los UV en los melanocitos (Böhm 2005).
Antiinflamatorio y antioxidante. reduce la señalización de NF-κB y el estrés oxidativo en las células de la piel; en la EPP se piensa que el beneficio combina el blindaje frente a la luz por el pigmento con estos efectos protectores.
Otros receptores. en comparación con Melanotan II es más selectivo para el MC1R, por lo que produce menos efectos mediados por el cerebro (erecciones, pérdida de apetito), aunque siguen apareciendo náuseas y rubor.
Un análogo lineal de la alpha-MSH selectivo para MC1R. La producción de melanina aumenta sin la vertiente central, y eso es lo que lo distingue de los análogos menos selectivos: la pigmentación es el efecto buscado y los receptores del apetito y de la excitación sexual quedan en gran medida al margen.Esquema — sin escala

3Qué muestra la investigación

Protoporfiria eritropoyética

Dos multicéntricos (Europa, 74 pacientes durante 180 días; EE. UU., 94 pacientes durante 270 días) hallaron que las personas que recibieron implantes de 16 mg cada 60 días pasaron bastante más tiempo sin dolor bajo la luz solar directa (en el ensayo de EE. UU., una mediana de unas 69 horas frente a 41 horas en 6 meses), tuvieron menos reacciones fototóxicas y refirieron mejor calidad de vida (Langendonk 2015, NEJM). Las cohortes observacionales a largo plazo (115 pacientes italianos y suizos tratados hasta 8 años; una cohorte holandesa de la vida real) describieron un beneficio sostenido y ninguna señal de seguridad nueva (Biolcati 2015, Br J Dermatol; Wensink 2020, JAMA Dermatol). [4][5][6]
Grado A (small)

Vitíligo (con fototerapia)

En un ensayo aleatorizado multicéntrico de 55 adultos, los implantes de afamelanotide más UVB de banda estrecha produjeron una repigmentación más rápida y mayor que la UVB sola, sobre todo en los tipos de piel más oscuros (Lim 2015, JAMA Dermatol). No es un uso aprobado. [7]

Urticaria solar y erupción polimorfa lumínica

Pequeños estudios abiertos describieron una reducción de los síntomas en la urticaria solar (Haylett 2011, Br J Dermatol). Los ensayos de fase 2–3 de la industria en la erupción polimorfa lumínica describieron una menor gravedad, pero solo están publicados en parte †. [8]

Bronceado en voluntarios sanos

Las inyecciones subcutáneas diarias durante 10 días produjeron un bronceado medible sin UV en hombres sanos (Levine 1991, JAMA; Dorr 2004, Arch Dermatol), con náuseas y rubor como principales quejas. Estos estudios de las décadas de 1990 y 2000 son los únicos datos en humanos que hay detrás del uso de la comunidad para broncearse, y usaron la molécula farmacéutica. [2][3]
Grado B/C

Queratosis actínica en receptores de trasplante, enfermedad de Hailey-Hailey, ictus isquémico arterial, xeroderma pigmentoso

Pequeños pilotos o estudios en curso, en su mayoría patrocinados por la industria; todavía sin conclusiones.

4Efectos secundarios e interacciones reportados

Reportado en la literatura

Literatura (etiqueta de Scenesse y ensayos). dolor de cabeza (~20%), náuseas (~19%), reacciones en el lugar del implante (~21%: hematomas, dolor, nódulos, expulsión o migración ocasional del implante), nasofaringitis, dolor de espalda, hiperpigmentación de la piel (~10%), oscurecimiento de lunares existentes y nuevos nevus melanocíticos, fatiga, mareo, rubor, sofocos, irritabilidad. La etiqueta recomienda una exploración cutánea de todo el cuerpo dos veces al año y precaución en personas con antecedentes de melanoma. No se ha visto ninguna señal de melanoma en los ensayos ni en el seguimiento a largo plazo, pero el número de pacientes expuestos es pequeño.

Reportado por la comunidad

Según la comunidad (polvo no aprobado). náuseas (sobre todo las primeras dosis), rubor facial, oscurecimiento y multiplicación de lunares y pecas, bronceado desigual o de aspecto "sucio", menor apetito, fatiga, enrojecimiento en el lugar de inyección. Los usuarios a menudo no pueden distinguir si su vial es de Melanotan I o II.

Teórico. estimular las células pigmentarias en personas con muchos lunares o lunares atípicos, o con antecedentes personales de melanoma, es una preocupación real; los lunares oscurecidos también pueden ocultar a la persona y a su médico los cambios tempranos de un melanoma. Los casos clínicos de melanoma en usuarios de melanotan implican sobre todo producto del mercado gris y uso de camas solares, por lo que no puede asignarse causalidad.

Interacciones. ninguna establecida; sin estudios formales de interacción (etiqueta).

Marcadores que los investigadores suelen monitorizar

MarcadorPor qué se vigila
Exploración completa de la piel con dermatoscopia y mapeo fotográfico de lunares al inicio y dos veces al añoel principal requisito de vigilancia de la etiqueta, porque los lunares se oscurecen y aparecen nuevos nevus.
Tiempo de exposición a la luz solar sin dolor y diario de reacciones fototóxicas (contexto de EPP)los criterios de valoración de los ensayos.
No se espera que cambien los niveles de protoporfirina; siguen la enfermedad de base, no el fármaco
Presión arterial y frecuencia cardíacano es una señal para el afamelanotide, pero conviene una línea de base dada la clase.
No hay marcadores sanguíneos específicos del compuesto establecidos; solo líneas de base generales (hemograma, perfil metabólico completo)

Gratis para todos. La información de seguridad nunca está tras un muro de pago.

5Reconstitución y manipulación

Scenesse es una varilla sólida que inserta un clínico formado bajo la piel por encima de la cadera; no implica . El "Melanotan I" del mercado gris suele ser un vial de 10 mg, reconstituido con ; el péptido es sensible a la luz y debe mantenerse frío y oscuro.

Abrir en la calculadora, precargado →

6Estudiado habitualmente junto con

UVB de banda estrecha (ensayos de vitíligo); cuidados estándar de la EPP (evitar la luz, ropa protectora); el Melanotan II es un comparador, no un complemento, en la discusión de la comunidad.

Enlaces informativos. No son recomendaciones de combinaciones.

7Estado regulatorio por región

RegiónEstado (verificado el —)
Estados UnidosAprobado por la FDA en octubre de 2019 (Scenesse) para adultos con EPP; administrado solo por profesionales sanitarios formados. Los polvos inyectables de "Melanotan I" son medicamentos no aprobados; la FDA ha advertido contra los productos bronceadores inyectables
Unión EuropeaAutorizado por la EMA en diciembre de 2014 (Scenesse) para la EPP
Reino UnidoCon licencia de la MHRA; NICE recomendó el afamelanotide para la EPP en 2023 †. La MHRA ha advertido repetidamente que los melanotanes inyectables vendidos en internet son medicamentos sin licencia
AustraliaRegistrado en la TGA en 2020 (Scenesse) para la EPP †; los melanotanes por lo demás son de Lista 4, la TGA advierte contra su compra por internet
SudáfricaNo registrado †
Deporte (WADA)No figura en la Lista de Prohibiciones a la fecha de la revisión †

8Preguntas abiertas

  • Riesgo de melanoma con décadas de uso; los registros son pequeños.
  • Adolescentes con EPP (ensayos en curso) y otras fotodermatosis.
  • Si el "Melanotan I" del mercado gris contiene afamelanotide en absoluto, y en qué dosis.
  • ¿Pueden separarse los efectos protectores independientes del pigmento del bronceado?

9Referencias

  1. 1Sawyer TK et al. (1980). 4-Norleucine, 7-D-phenylalanine-α-melanocyte-stimulating hormone: a highly potent α-melanotropin with ultralong biological activity. Proc Natl Acad Sci USA. PubMed · DOI
  2. 2Levine N et al. (1991). Induction of skin tanning by subcutaneous administration of a potent synthetic melanotropin. JAMA. PubMed
  3. 3Dorr RT et al. (2004). Increased eumelanin expression and tanning is induced by a superpotent melanotropin [Nle4-D-Phe7]-α-MSH in humans. Photochem Photobiol. PubMed
  4. 4Langendonk JG et al. (2015). Afamelanotide for erythropoietic protoporphyria. N Engl J Med. PubMed · DOI
  5. 5Biolcati G et al. (2015). Long-term observational study of afamelanotide in 115 patients with erythropoietic protoporphyria. Br J Dermatol. PubMed · DOI
  6. 6Wensink D et al. (2020). Association of afamelanotide with improved outcomes in patients with erythropoietic protoporphyria in clinical practice. JAMA Dermatol. PubMed · DOI
  7. 7Lim HW et al. (2015). Afamelanotide and narrowband UV-B phototherapy for the treatment of vitiligo: a randomized multicenter trial. JAMA Dermatol. PubMed · DOI
  8. 8Haylett AK et al. (2011). Systemic photoprotection in solar urticaria with α-melanocyte-stimulating hormone analogue [Nle4-D-Phe7]-α-MSH. Br J Dermatol. PubMed · DOI
  9. 9Böhm M et al. (2005). α-Melanocyte-stimulating hormone protects from ultraviolet radiation-induced apoptosis and DNA damage. J Biol Chem. PubMed · DOI
  10. 10Scenesse (afamelanotide) US prescribing information and EMA summary of product characteristics (current). PubMed

Las referencias se están resolviendo a identificadores PubMed/DOI; hasta entonces, los enlaces buscan la cita en PubMed.

† Nuestros revisores lo están confirmando con fuentes actuales.

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Efectos secundarios autorreportados Fase 2

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25 oct 2026Profile published — awaiting medical review

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