RPB

PT-141

bremelanotide, Vyleesi (Markenname des zugelassenen Arzneimittels), PT-141, Rekynda (Entwicklungsname)

Langlebigkeit & Zellfunktion
Medizinische Prüfung ausstehendEN ES DE FR PT ZH+ Folgen für Updates
Hinweis zu diesem Profil. Bremelanotide ist in den Vereinigten Staaten (Vyleesi) ein zugelassenes verschreibungspflichtiges Arzneimittel für eine bestimmte Indikation bei prämenopausalen Frauen. Diese Seite erläutert die veröffentlichte Wissenschaft. Die Anwendung ohne Verschreibung — auch bei Männern, bei denen es nirgendwo zugelassen ist, und einschließlich lyophilisierter Versionen vom Graumarkt — ist Off-Label oder nicht zugelassen und birgt die unten erörterten Risiken.

1Was es ist

Bremelanotide ist ein kleines ringförmiges Peptid aus sieben Aminosäuren. Es wurde in den 1990er-Jahren an der University of Arizona als Abbauprodukt von Melanotan II entdeckt, nachdem Männer in Bräunungsstudien unerwartete Erektionen berichtet hatten. Palatin Technologies entwickelte es zunächst als Nasenspray gegen erektile Dysfunktion bei Männern. Dieses Programm wurde 2007–2008 wegen Blutdruckanstiegen eingestellt, und die Entwicklung wechselte zu einer subkutanen Injektion bei geringem sexuellem Verlangen bei Frauen.

Die FDA ließ es im Juni 2019 als Vyleesi für die erworbene, generalisierte hypoaktive Störung des sexuellen Verlangens (HSDD) bei prämenopausalen Frauen zu — anhaltend geringes Verlangen, das Leidensdruck verursacht und nicht durch eine medizinische Erkrankung, ein Beziehungsproblem oder ein anderes Arzneimittel erklärt wird. Es ist der einzige Melanocortin-Agonist, der für eine sexuelle Indikation zugelassen ist. Anders als PDE5-Hemmer (sildenafil, tadalafil) wirkt es im Gehirn und nicht auf die Durchblutung von Penis oder Klitoris, und es verändert die Hormonspiegel nicht.

2Wie es vermutlich wirkt

Das Melanocortin-System ist eine Familie aus fünf Rezeptoren (MC1R–MC5R), die normalerweise vom Hormon α-MSH aktiviert werden. Bremelanotide aktiviert mehrere davon, mit der höchsten Affinität zu MC4R und MC3R und einer gewissen Aktivität an MC1R (dem Rezeptor auf Pigmentzellen, was die Nebenwirkung der Hautdunkelung erklärt).

MC4R im Hypothalamus. die Aktivierung im medialen präoptischen Areal erhöht die Dopaminfreisetzung, einen Signalweg, der mit sexueller Motivation verknüpft ist. Bei weiblichen Ratten steigert es das Aufforderungsverhalten (Pfaus 2004); bei männlichen Ratten löst es Erektionen aus.
Nicht hormonell. es erhöht weder Testosteron noch Östrogen, und seine Wirkung hängt nicht von ihnen ab.
Nicht vaskulär. Erektionen bei Männern scheinen zentral ausgelöst zu werden und nicht durch direkte Gefäßerweiterung.
Wirkt auf Melanocortin-Rezeptoren (vor allem MC4R) in an der Erregung beteiligten Hirnregionen; das Signal läuft über das Rückenmark. Es ist kein Gefäßmedikament.Schema — nicht maßstabsgetreu

Der genaue Mechanismus im menschlichen Gehirn wurde nicht kartiert.

3Was die Forschung zeigt

Geringes sexuelles Verlangen (HSDD) bei prämenopausalen Frauen

RECONNECT bestand aus zwei identischen 24-wöchigen Phase-3-RCTs (insgesamt 1,267 Frauen) mit 1.75 mg bei Bedarf gegenüber Placebo. Beide erreichten ihre ko-primären Endpunkte: Der Verlangen-Wert des Female Sexual Function Index verbesserte sich um etwa 0.3–0.4 Punkte stärker als unter Placebo (auf einer Skala von 1.2–6), und die Leidensdruck-Werte sanken etwas stärker als unter Placebo. Die Zahl der "befriedigenden sexuellen Ereignisse" — ein sekundärer Endpunkt — unterschied sich nicht signifikant von Placebo. Etwa 18% der Frauen unter dem Wirkstoff brachen wegen Nebenwirkungen ab, fast ausschließlich wegen Übelkeit, gegenüber 2% unter Placebo (Kingsberg 2019; Simon 2019, Obstet Gynecol). Eine 52-wöchige offene Verlängerung zeigte, dass der Effekt anhielt und die Pigmentveränderungen weiter zunahmen (Simon 2019). [1][2]

Dosisfindung bei Frauen

Eine Phase-2b-Studie verglich 0.75, 1.25 und 1.75 mg; die höchste Dosis wurde für Phase 3 ausgewählt (Clayton 2016, Womens Health). [3]
Bewertet A/B (development abandoned)

Erektile Dysfunktion bei Männern

Frühe kontrollierte Studien zeigten mit RigiScan gemessene Erektionen nach intranasalen Dosen bei Männern mit leichter bis mäßiger erektiler Dysfunktion (Diamond 2004, Int J Impot Res) und nach subkutanen Dosen bei Männern, die auf sildenafil nicht angesprochen hatten (Rosen 2004, Int J Impot Res). Eine größere randomisierte Studie bei sildenafil-Nonrespondern berichtete ebenfalls einen Nutzen (Safarinejad & Hosseini 2008, J Urol). Blutdruckanstiege beendeten das Programm; bremelanotide ist für Männer nirgendwo zugelassen. [4][5][6]

Störung der sexuellen Erregung bei Frauen (intranasal)

Kleine frühe Crossover-Studien mit intranasaler Gabe bei Frauen berichteten über gesteigerte Erregung und gesteigertes Verlangen (Diamond 2006, J Sex Med); durch das subkutane Programm abgelöst.

Libido, "sexuelle Steigerung" bei gesunden Menschen

Die Anwendung in der Community bei Männern und bei Menschen ohne Diagnose beruht auf den oben genannten Studienbefunden und Anekdoten; keine Studie hat das sexuelle Erleben gesunder Freiwilliger untersucht.

4Berichtete Nebenwirkungen und Wechselwirkungen

Aus der Literatur

Übelkeit (etwa 40% vs. 1% unter Placebo; meist bei den ersten Dosen und oft besser werdend), Hitzewallungen (~20%), Reaktionen an der Injektionsstelle (~13%), Kopfschmerzen (~11%), Erbrechen (~5%), Husten, Müdigkeit, Hitzegefühl, Kribbeln, Schwindel, verstopfte Nase. Ein vorübergehender Blutdruckanstieg (im Mittel etwa +6 mmHg systolisch, +3 mmHg diastolisch) mit einem leichten Abfall der Herzfrequenz, der innerhalb von 4 Stunden seinen Höhepunkt erreicht und innerhalb von 12 abklingt; deshalb ist es bei unkontrollierter Hypertonie oder bekannter Herz-Kreislauf-Erkrankung kontraindiziert. Fokale Hyperpigmentierung von Gesicht, Zahnfleisch oder Brüsten trat bei 1% der Studienteilnehmerinnen auf, aber bei 38% der Freiwilligen, die acht Dosen an aufeinanderfolgenden Tagen erhielten; sie klingt möglicherweise nicht vollständig ab und ist bei dunklerer Haut wahrscheinlicher.

Aus der Community

Übelkeit (manche geben vorab ein Antiemetikum; in Studien taten dies 13%), Hitzewallungen, Appetitverlust, spontane Erektionen bei Männern, Dunklerwerden von Muttermalen und Sommersprossen, Gähnen und Strecken, langsamer Wirkungseintritt (Stunden) und Wirkungen, die in den nächsten Tag hineinreichen, Kopfschmerzen.

Theoretisch. Die MC1R-Stimulation und Pigmentveränderungen werfen dieselbe Frage der Muttermal-Überwachung auf wie die Melanotane; Studien zeigten kein Melanom-Signal, waren aber kurz. In der Schwangerschaft nicht untersucht; die Fachinformation rät von der Anwendung ab und empfiehlt Verhütung.

Wechselwirkungen. bremelanotide verlangsamt die Magenentleerung, was die Aufnahme oraler Arzneimittel verzögern oder verringern kann; die Fachinformation rät ausdrücklich von der gleichzeitigen Anwendung mit oralem naltrexone (bei Alkohol- oder Opioidabhängigkeit verwendet) ab, da die naltrexone-Exposition deutlich sank. Additive Blutdruckwirkungen mit anderen blutdrucksteigernden Substanzen sind ein theoretisches Bedenken.

Marker, die Forschende häufig überwachen

MarkerWarum er beobachtet wird
Blutdruck und Herzfrequenz vor und in den Stunden nach einer Dosisder vorübergehende Anstieg ist der wichtigste Sicherheitsbefund und die Grundlage der kardiovaskulären Gegenanzeige.
Pigmentierung von Haut und Schleimhäuten, einschließlich einer Ausgangsdokumentation der Muttermalebei häufiger Dosierung summiert sich die Hyperpigmentierung.
Häufigkeit von Übelkeit und Erbrechender Hauptgrund, warum Menschen aufhören.
Hormone (Testosteron, Estradiol) sollen sich nicht verändern; ihre Messung überprüft diese Annahme, statt einen Effekt zu verfolgen
Es sind keine substanzspezifischen Blutmarker etabliert; nur allgemeine Ausgangswerte (CBC, CMP)

Für alle kostenlos. Sicherheitsinformationen stehen nie hinter einer Paywall.

5Rekonstitution und Handhabung

Der Vyleesi-Autoinjektor erfordert keine Zubereitung. Fläschchen (häufig 10 mg) werden mit bakteriostatischem Wasser ; da die Menge pro Dosis im Bereich von 0.5–2 mg liegt, bestimmt die gewählte Konzentration, ob das injizierte Volumen praktikabel ist. Schwenken, nicht schütteln; vor Licht schützen.

Im Rechner öffnen, vorbefüllt →

6Häufig zusammen untersucht mit

sildenafil (eine kleine Studie mit niedrig dosiertem intranasalem bremelanotide plus sildenafil bei Männern); Melanotan II (die Ausgangssubstanz); oxytocin und kisspeptin (getrennte Forschungslinien zur sexuellen Verarbeitung im Gehirn, in Studien nicht mit bremelanotide kombiniert).

Informative Querverweise. Keine Kombinationsempfehlungen.

7Regulatorischer Status nach Region

RegionStatus (geprüft am —)
Vereinigte StaatenIm Juni 2019 von der FDA zugelassen (Vyleesi) für erworbene, generalisierte HSDD bei prämenopausalen Frauen; verschreibungspflichtig. Für Männer nicht zugelassen
Europäische UnionNicht zugelassen †
Vereinigtes KönigreichNicht zugelassen †
AustralienNicht zugelassen; wäre nach Klasse verschreibungspflichtig (Schedule 4) †
SüdafrikaNicht bei der SAHPRA registriert †
Sport (WADA)Zum Zeitpunkt der Überprüfung nicht auf der Verbotsliste †

8Offene Fragen

  • Würde gegebenes bremelanotide bei Männern bei verträglichem Blutdruck wirken? Die Entwicklung wurde eingestellt, bevor dies geklärt war.
  • Langzeitsicherheit hinsichtlich Pigmentierung und Muttermalen bei jahrelanger intermittierender Anwendung.
  • Ob sich die bescheidene durchschnittliche FSFI-Veränderung für die meisten einzelnen Anwenderinnen in einen spürbaren Unterschied übersetzt.
  • Postmenopausale Frauen und Frauen unter Hormontherapie waren von den Zulassungsstudien ausgeschlossen.

9Quellen

  1. 1Kingsberg SA et al. (2019). Bremelanotide for the treatment of hypoactive sexual desire disorder: two randomized phase 3 trials. Obstet Gynecol. PubMed · DOI
  2. 2Simon JA et al. (2019). Long-term safety and efficacy of bremelanotide for hypoactive sexual desire disorder. Obstet Gynecol. PubMed · DOI
  3. 3Clayton AH et al. (2016). Bremelanotide for female sexual dysfunctions in premenopausal women: a randomized, placebo-controlled dose-finding trial. Womens Health (Lond). PubMed · DOI
  4. 4Diamond LE et al. (2004). Double-blind, placebo-controlled evaluation of the safety, pharmacokinetic properties and pharmacodynamic effects of intranasal PT-141, a melanocortin receptor agonist, in healthy males and patients with mild-to-moderate erectile dysfunction. Int J Impot Res. PubMed · DOI
  5. 5Rosen RC et al. (2004). Evaluation of the safety, pharmacokinetics and pharmacodynamic effects of subcutaneously administered PT-141, a melanocortin receptor agonist, in healthy male subjects and in patients with an inadequate response to Viagra. Int J Impot Res. PubMed · DOI
  6. 6Safarinejad MR, Hosseini SY (2008). Salvage of sildenafil failures with bremelanotide: a randomized, double-blind, placebo controlled study. J Urol. PubMed · DOI
  7. 7Pfaus JG et al. (2004). Selective facilitation of sexual solicitation in the female rat by a melanocortin receptor agonist. Proc Natl Acad Sci USA. PubMed · DOI
  8. 8Vyleesi (bremelanotide injection) US prescribing information (current label). PubMed

Die Quellen werden PubMed/DOI-Kennungen zugeordnet; bis dahin suchen die Links die Quelle in PubMed.

† Wird von unseren Prüfern anhand aktueller Quellen bestätigt.

10Community

0
Forumsthreads →
0
Community-Protokolle mit diesem Eintrag →

Threads und Protokolle sind für Mitglieder sichtbar. Der Beitritt ist kostenlos.

Selbstberichtete Nebenwirkungen Phase 2

Noch nicht genug Daten. 0 der 50 nötigen Mitglieder haben diese Substanz 4+ Wochen dokumentiert. Unter 50 zeigen wir nichts, damit niemand identifiziert werden kann.

11Seitenverlauf

25. Okt. 2026Profile published — awaiting medical review

Lizenziert unter CC BY-NC-SA 4.0. Fehler gefunden? Melden · Redaktionelle Standards — Korrekturen werden hier protokolliert.