Melanotan I

afamelanotide, Scenesse (Markenname des zugelassenen Implantats), [Nle4, D-Phe7]-α-MSH, NDP-MSH, NDP-α-MSH, CUV1647, MT-I, melanotan-1

Langlebigkeit & Zellfunktion

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Hinweis zu diesem Profil. Afamelanotide ist ein zugelassenes verschreibungspflichtiges Arzneimittel (Scenesse) für eine seltene genetische Lichtempfindlichkeitsstörung, das als Implantat von geschultem Fachpersonal eingesetzt wird. Das online verkaufte lyophilisierte Pulver namens "Melanotan I" ist nicht dieses Produkt: Identität, Reinheit und Dosis sind unkontrolliert, und die Injektion zur Bräunung ist überall nicht zugelassen. Diese Seite erläutert die veröffentlichte Wissenschaft für beide Zusammenhänge.

Zusammenfassung

Klasse: Synthetisches lineares Analogon des natürlichen Hormons α-MSH aus 13 Aminosäuren mit zwei Substitutionen (Norleucin an Position 4, D-Phenylalanin an Position 7), die es stärker wirksam und deutlich länger wirkend machen
Mechanismus: Aktiviert den MC1R-Rezeptor auf Pigmentzellen und steigert die Bildung von Eumelanin (dem dunklen, UV-schützenden Pigment), ohne dass UV-Exposition nötig ist; zudem antioxidative und entzündungshemmende Wirkungen in der Haut
Untersuchte Applikationswege: Subkutanes Implantat mit kontrollierter Freisetzung (zugelassen); subkutane Injektion (Studien der 1990er Jahre; Community)
Berichteter Dosisbereich: Zugelassen: ein 16-mg-Implantat, alle 2 Monate unter die Haut eingesetzt, vor und während Zeiten erhöhter Sonnenexposition. Frühe Studien: 0.08–0.21 mg/kg/day subkutan über 10 Tage (Levine 1991; Dorr 2004). Community (nicht zugelassenes Pulver): 0.5–1 mg/day subkutan als "Loading", danach 1–2-mal wöchentlich
Halbwertszeit: ~30 Minuten als freies Peptid im Plasma; das Implantat gibt den Wirkstoff über Tage ab, und die Pigmentreaktion hält Wochen an, weil Melanin langsam umgesetzt wird †
Lagerung: Implantat: bei 2–8 °C im Kühlschrank in der versiegelten Durchstechflasche bis zum Einsetzen lagern. Lyophilisiertes Pulver: gekühlt, vor Licht geschützt; rekonstituiert: gekühlt, in der Community üblicherweise innerhalb von ~4 Wochen
Rechtlicher Status: Zugelassen für erythropoetische Protoporphyrie (EU 2014, US 2019, Australia 2020); alle anderen Anwendungen Off-Label oder nicht zugelassen; "Melanotan I" vom Graumarkt nirgends zugelassen

Dosen entsprechen den Angaben aus Studien oder der Community — niemals Empfehlungen.

1Was es ist

α-MSH (alpha-Melanozyten-stimulierendes Hormon) ist ein natürliches Hormon aus 13 Aminosäuren, das aus dem größeren Protein POMC herausgeschnitten wird. Es veranlasst Pigmentzellen der Haut, Melanin zu bilden, und hat eine von Minuten. 1980 tauschte eine Gruppe der University of Arizona (Sawyer, Hruby, Hadley) zwei Aminosäuren aus und erzeugte ein Analogon, das etwa 10–1,000-mal stärker wirksam ist und Tage statt Minuten anhält. Aus dieser Arbeit gingen zwei Wirkstoffkandidaten hervor: das lineare "Melanotan I" und das zyklische "Melanotan II" (Profil 44).

Melanotan I wurde an das australische Unternehmen Clinuvel lizenziert, das es als Implantat mit verzögerter Freisetzung für die erythropoetische Protoporphyrie (EPP) entwickelte. EPP ist eine seltene Erbkrankheit, bei der sich eine lichtempfindliche Substanz (Protoporphyrin IX) im Blut und in der Haut anreichert, sodass wenige Minuten Sonnenlicht starke brennende Schmerzen ohne sichtbaren Ausschlag verursachen. Scenesse ist die erste Behandlung, für die gezeigt wurde, dass sie die Zeit verlängert, die Menschen mit EPP im Tageslicht verbringen können. Afamelanotide ist der internationale Freiname; "Melanotan I" wird heute meist für das injizierbare Graumarktprodukt verwendet, für das nie gezeigt wurde, dass es das zugelassene Molekül in der angegebenen Dosis enthält.

2Wie es vermutlich wirkt

Pigmentierung. Die MC1R-Aktivierung erhöht das zyklische AMP in Melanozyten, schaltet das Enzym Tyrosinase an und verschiebt die Produktion in Richtung Eumelanin, das Licht absorbiert und streut und freie Radikale abfängt. Die Bräunung tritt innerhalb von Tagen ohne UV auf.

DNA-Schutz. Die α-MSH-Signalübertragung verstärkt in Zellstudien die Reparatur UV-induzierter DNA-Schäden in Melanozyten (Böhm 2005).

Entzündungshemmend und antioxidativ. verringert die NF-κB-Signalübertragung und den oxidativen Stress in Hautzellen; bei EPP wird vermutet, dass sich der Nutzen aus der Lichtabschirmung durch das Pigment und diesen Schutzeffekten zusammensetzt.

Andere Rezeptoren. im Vergleich zu Melanotan II ist es selektiver für MC1R und bewirkt daher weniger vom Gehirn vermittelte Effekte (Erektionen, Appetitverlust), wobei Übelkeit und Gesichtsrötung dennoch auftreten.

Ein lineares Alpha-MSH-Analogon mit Selektivität für MC1R. Die Melaninproduktion steigt ohne den zentralen Arm, und genau das unterscheidet es von den weniger selektiven Analoga: Pigmentierung ist der beabsichtigte Effekt, die Appetit- und Erregungsrezeptoren bleiben weitgehend unberührt.Schema — nicht maßstabsgetreu

3Was die Forschung zeigt

Erythropoetische Protoporphyrie

Zwei multizentrische (Europa, 74 Patienten über 180 Tage; USA, 94 Patienten über 270 Tage) ergaben, dass Personen, die alle 60 Tage 16-mg-Implantate erhielten, deutlich mehr schmerzfreie Zeit im direkten Sonnenlicht verbrachten — in der US-Studie im Median etwa 69 Stunden gegenüber 41 Stunden über 6 Monate —, weniger phototoxische Reaktionen hatten und eine bessere Lebensqualität angaben (Langendonk 2015, NEJM). Langzeit-Beobachtungskohorten (115 italienische und Schweizer Patienten, bis zu 8 Jahre behandelt; eine niederländische Real-World-Kohorte) berichteten einen anhaltenden Nutzen und keine neuen Sicherheitssignale (Biolcati 2015, Br J Dermatol; Wensink 2020, JAMA Dermatol). [4][5][6]

Bewertet A (small)

Vitiligo (mit Phototherapie)

In einer randomisierten multizentrischen Studie mit 55 Erwachsenen führten afamelanotide-Implantate plus Schmalband-UVB zu einer schnelleren und stärkeren Repigmentierung als UVB allein, besonders bei dunkleren Hauttypen (Lim 2015, JAMA Dermatol). Keine zugelassene Anwendung. [7]

Urticaria solaris und polymorphe Lichtdermatose

Kleine offene Studien berichteten über verringerte Symptome bei Urticaria solaris (Haylett 2011, Br J Dermatol). Phase-2–3-Studien der Industrie zur polymorphen Lichtdermatose berichteten über eine geringere Schwere, sind aber nur teilweise veröffentlicht †. [8]

Bräunung bei gesunden Freiwilligen

Tägliche subkutane Injektionen über 10 Tage bewirkten bei gesunden Männern eine messbare Bräunung ohne UV (Levine 1991, JAMA; Dorr 2004, Arch Dermatol), wobei Übelkeit und Gesichtsrötung die Hauptbeschwerden waren. Diese Studien aus den 1990er–2000er Jahren sind die einzigen Humandaten hinter der Anwendung zur Bräunung in der Community, und sie verwendeten das pharmazeutische Molekül. [2][3]

Bewertet B/C

Aktinische Keratose bei Transplantatempfängern, Hailey-Hailey-Krankheit, arterieller ischämischer Schlaganfall, Xeroderma pigmentosum

Kleine Pilotstudien oder laufende Studien, meist von der Industrie gesponsert; noch keine Schlussfolgerungen.

4Berichtete Nebenwirkungen und Wechselwirkungen

Aus der Literatur

Literatur (Scenesse-Fachinformation und Studien). Kopfschmerzen (~20%), Übelkeit (~19%), Reaktionen an der Implantatstelle (~21%: Blutergüsse, Schmerzen, Knötchen, gelegentlich Ausstoßung oder Wanderung des Implantats), Nasopharyngitis, Rückenschmerzen, Hyperpigmentierung der Haut (~10%), Nachdunkeln bestehender Muttermale und neue melanozytäre Nävi, Müdigkeit, Schwindel, Gesichtsrötung, Hitzewallung, Reizbarkeit. Die Fachinformation empfiehlt eine Ganzkörper-Hautuntersuchung zweimal jährlich und Vorsicht bei Personen mit Melanom in der Vorgeschichte. In Studien und Langzeitbeobachtungen wurde kein Melanom-Signal gesehen, doch die Zahl der exponierten Patienten ist klein.

Aus der Community

In der Community berichtet (nicht zugelassenes Pulver). Übelkeit (besonders bei den ersten Dosen), Gesichtsrötung, Nachdunkeln und Zunahme von Muttermalen und Sommersprossen, ungleichmäßige oder "schmutzig wirkende" Bräune, verminderter Appetit, Müdigkeit, Rötung an der Injektionsstelle. Anwender können oft nicht unterscheiden, ob ihre Durchstechflasche Melanotan I oder II enthält.

Theoretisch. die Stimulation von Pigmentzellen bei Personen mit vielen oder atypischen Muttermalen oder einem Melanom in der Vorgeschichte ist ein echtes Bedenken; nachgedunkelte Muttermale können zudem frühe Melanomveränderungen vor der Person und ihrem Arzt verbergen. Fallberichte über Melanome bei Melanotan-Anwendern betreffen meist Produkte vom Graumarkt und Sonnenbankgebrauch, sodass sich keine Kausalität zuordnen lässt.

Wechselwirkungen. keine bekannt; keine formalen Wechselwirkungsstudien (Fachinformation).

Marker, die Forschende häufig überwachen

Marker	Warum er beobachtet wird
Ganzkörper-Hautuntersuchung mit Dermatoskopie und fotografischer Muttermal-Kartierung zu Beginn und zweimal jährlich	die wichtigste Überwachungsvorgabe der Fachinformation, da Muttermale dunkler werden und neue Nävi auftreten.
Schmerzfreie Sonnenexpositionszeit und Tagebuch phototoxischer Reaktionen (EPP-Kontext)	die Endpunkte der Studien.
Die Protoporphyrinspiegel sollen sich nicht verändern; sie bilden die Grunderkrankung ab, nicht das Arzneimittel
Blutdruck und Herzfrequenz	kein Signal für afamelanotide, aber angesichts der Wirkstoffklasse ein Ausgangswert wert.
Es sind keine substanzspezifischen Blutmarker etabliert; nur allgemeine Ausgangswerte (Blutbild, CMP)

Für alle kostenlos. Sicherheitsinformationen stehen nie hinter einer Paywall.

5Rekonstitution und Handhabung

Scenesse ist ein fester Stab, der von geschultem Fachpersonal unter die Haut oberhalb der Hüfte eingesetzt wird; eine entfällt. "Melanotan I" vom Graumarkt ist typischerweise eine 10-mg-Durchstechflasche, die mit bakteriostatischem Wasser rekonstituiert wird; das Peptid ist lichtempfindlich und sollte kalt und dunkel gelagert werden.

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6Häufig zusammen untersucht mit

Schmalband-UVB (Vitiligo-Studien); Standardversorgung bei EPP (Lichtvermeidung, Schutzkleidung); Melanotan II ist in der Diskussion der Community ein Vergleichspräparat, kein Partner.

Informative Querverweise. Keine Kombinationsempfehlungen.

7Regulatorischer Status nach Region

Region	Status (geprüft am —)
Vereinigte Staaten	Im Oktober 2019 von der FDA zugelassen (Scenesse) für Erwachsene mit EPP; nur durch geschulte Angehörige der Gesundheitsberufe angewendet. Injizierbare "Melanotan I"-Pulver sind nicht zugelassene Arzneimittel; die FDA hat vor injizierbaren Bräunungsprodukten gewarnt
Europäische Union	Im Dezember 2014 von der EMA zugelassen (Scenesse) für EPP
Vereinigtes Königreich	Von der MHRA zugelassen; NICE empfahl afamelanotide 2023 für EPP †. Die MHRA hat wiederholt davor gewarnt, dass online verkaufte injizierbare Melanotane nicht zugelassene Arzneimittel sind
Australien	2020 von der TGA registriert (Scenesse) für EPP †; Melanotane ansonsten Schedule 4, die TGA warnt vor dem Online-Kauf
Südafrika	Nicht registriert †
Sport (WADA)	Zum Prüfdatum nicht auf der Verbotsliste †

8Offene Fragen

Melanomrisiko bei jahrzehntelanger Anwendung; die Register sind klein.
Jugendliche mit EPP (Studien laufen) und andere Photodermatosen.
Ob "Melanotan I" aus dem Graumarkt überhaupt afamelanotide enthält und in welcher Dosis.
Lassen sich die pigmentunabhängigen Schutzeffekte von der Bräunung trennen?

9Quellen

1Sawyer TK et al. (1980). 4-Norleucine, 7-D-phenylalanine-α-melanocyte-stimulating hormone: a highly potent α-melanotropin with ultralong biological activity. Proc Natl Acad Sci USA. PubMed · DOI
2Levine N et al. (1991). Induction of skin tanning by subcutaneous administration of a potent synthetic melanotropin. JAMA. PubMed
3Dorr RT et al. (2004). Increased eumelanin expression and tanning is induced by a superpotent melanotropin [Nle4-D-Phe7]-α-MSH in humans. Photochem Photobiol. PubMed
4Langendonk JG et al. (2015). Afamelanotide for erythropoietic protoporphyria. N Engl J Med. PubMed · DOI
5Biolcati G et al. (2015). Long-term observational study of afamelanotide in 115 patients with erythropoietic protoporphyria. Br J Dermatol. PubMed · DOI
6Wensink D et al. (2020). Association of afamelanotide with improved outcomes in patients with erythropoietic protoporphyria in clinical practice. JAMA Dermatol. PubMed · DOI
7Lim HW et al. (2015). Afamelanotide and narrowband UV-B phototherapy for the treatment of vitiligo: a randomized multicenter trial. JAMA Dermatol. PubMed · DOI
8Haylett AK et al. (2011). Systemic photoprotection in solar urticaria with α-melanocyte-stimulating hormone analogue [Nle4-D-Phe7]-α-MSH. Br J Dermatol. PubMed · DOI
9Böhm M et al. (2005). α-Melanocyte-stimulating hormone protects from ultraviolet radiation-induced apoptosis and DNA damage. J Biol Chem. PubMed · DOI
10Scenesse (afamelanotide) US prescribing information and EMA summary of product characteristics (current). PubMed

Die Quellen werden PubMed/DOI-Kennungen zugeordnet; bis dahin suchen die Links die Quelle in PubMed.

† Wird von unseren Prüfern anhand aktueller Quellen bestätigt.

10Community

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Selbstberichtete Nebenwirkungen Phase 2

Noch nicht genug Daten. 0 der 50 nötigen Mitglieder haben diese Substanz 4+ Wochen dokumentiert. Unter 50 zeigen wir nichts, damit niemand identifiziert werden kann.

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25. Okt. 2026Profile published — awaiting medical review

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