Ghrelin

lenomorelin (INN), „Hungerhormon“, Acyl-Ghrelin (aktive Form), Des-Acyl-Ghrelin (nicht acylierte Form), GHRL-Genprodukt

Sexualgesundheit, Hormone & Signalwege

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Zusammenfassung

Klasse: Natürlich vorkommendes Peptidhormon aus 28 Aminosäuren, ungewöhnlich, weil es an der dritten Aminosäure eine Fettsäure mit acht Kohlenstoffatomen (Octanoyl) trägt, die für die Rezeptoraktivität erforderlich ist
Mechanismus: Der körpereigene Ligand des Wachstumshormon-Sekretagogum-Rezeptors (GHS-R1a): löst die GH-Freisetzung aus der Hypophyse aus, regt über den Hypothalamus den Appetit an, beschleunigt die Magenentleerung und erhöht den Blutzucker, indem es Insulin hemmt
Untersuchte Applikationswege: Intravenöse und subkutane Infusion/Injektion in Studien am Menschen; viele Applikationswege bei Tieren
Berichteter Dosisbereich: Studien am Menschen: intravenöse Boli von ~1 µg/kg; Infusionen von 1–5 pmol/kg/min; subkutan 2–10 µg/kg ein- oder zweimal täglich in Kachexie-Studien (z. B. 2 µg/kg zweimal täglich über 3 Wochen bei COPD). Die Anwendung von Ghrelin selbst in der Community ist selten; das meiste, was in der Community als „Ghrelin“ gilt, sind tatsächlich Mimetika (GHRP-6, ipamorelin, MK-677)
Halbwertszeit: Acyl-Ghrelin ~10–30 Minuten im Plasma; es wird rasch zu Des-Acyl-Ghrelin deacyliert, das eine längere Halbwertszeit hat, aber GHS-R1a nicht aktiviert
Lagerung: Lyophilisiert: einfrieren oder kühlen; die Acylgruppe ist instabil. Rekonstituiert: zügig verwenden, kühlen, vor Licht schützen
Rechtlicher Status: Nirgends als Arzneimittel zugelassen. Sein synthetisches Mimetikum anamorelin ist in Japan für Tumorkachexie zugelassen; das diagnostische Mimetikum macimorelin ist in den USA und der EU für die Testung eines GH-Mangels zugelassen

Dosen entsprechen den Angaben aus Studien oder der Community — niemals Empfehlungen.

1Was es ist

Ghrelin ist ein Hormon, das der Magen bildet und ins Blut abgibt, vor allem wenn er leer ist. Es wurde 1999 von Masayasu Kojima und Kenji Kangawa in Japan entdeckt, die nach dem natürlichen Molekül suchten, das zum „Orphan“-Rezeptor passt, über den synthetische GH-Sekretagoga (GHRP-6 und seine Verwandten) bereits bekanntermaßen wirkten (Kojima 1999, Nature). Den körpereigenen Liganden erst nach den Wirkstoffen zu finden war ungewöhnlich, und deshalb lässt sich jedes GH-freisetzende Peptid auf dieser Website — ipamorelin (#4), GHRP-2, GHRP-6, hexarelin, MK-677, anamorelin — am besten als Ghrelin-Mimetikum verstehen.

Die Ghrelin-Spiegel steigen vor Mahlzeiten und sinken danach, steigen bei Gewichtsverlust und sinken bei Adipositas und sind bei Anorexia nervosa und Kachexie sehr hoch. Es ist ein natürlich vorkommendes Molekül; synthetisches humanes Ghrelin wird in der Forschung verwendet, ist aber kein Arzneimittel geworden, vor allem wegen seiner kurzen und weil langwirksame Mimetika einfacher anzuwenden sind.

2Wie es vermutlich wirkt

Wachstumshormon. Ghrelin wirkt auf GHS-R1a-Rezeptoren in Hypophyse und Hypothalamus und setzt GH pulsartig frei, in Synergie mit GHRH. Auf molarer Basis ist es der stärkste bekannte natürliche GH-Freisetzer.

Appetit. Es aktiviert NPY/AgRP-Neuronen im Nucleus arcuatus des Hypothalamus — dieselbe Schaltung, die Leptin (#119) hemmt — und löst innerhalb von Minuten nach der Infusion Hunger aus.

Darm. Beschleunigt die Magenentleerung und die Darmmotilität, weshalb Mimetika bei postoperativem Ileus und Gastroparese erprobt wurden.

Glukose. Unterdrückt die Insulinsekretion und erhöht den Blutzucker; die Blockade von Ghrelin verbessert bei Tieren die Glukosetoleranz.

Sonstiges. Bei Tieren wurden herzschützende, entzündungshemmende, angstlösende und schlafbezogene Wirkungen berichtet; außerdem erhöht es ACTH/Cortisol und Prolaktin mäßig, anders als das „saubere“ synthetische ipamorelin.

Des-Acyl-Ghrelin. , die wichtigste zirkulierende Form, bindet nicht an und scheint über einen nicht identifizierten Rezeptor eigene, teils gegenläufige Stoffwechselwirkungen zu haben.

Das körpereigene Hungerhormon des Magens am GHS-R1a-Rezeptor. Dasselbe Signal löst einen Wachstumshormonpuls aus der Hypophyse und ein Appetitsignal im Hypothalamus aus.Schema — nicht maßstabsgetreu

3Was die Forschung zeigt

Bewertet A (small)

GH-Freisetzung und Appetit bei gesunden Menschen

Intravenöses Ghrelin erzeugt bei gesunden Freiwilligen einen großen, dosisabhängigen GH-Gipfel (Takaya 2000, J Clin Endocrinol Metab) und steigerte in einem placebokontrollierten Crossover die Nahrungsaufnahme bei einer Büffetmahlzeit um etwa 28% (Wren 2001, J Clin Endocrinol Metab). [2][3]

Bewertet A (small) / B

Tumoranorexie/-kachexie

Ein placebokontrollierter Crossover bei Krebspatienten mit Appetitverlust zeigte eine erhöhte Energieaufnahme unter intravenösem Ghrelin (Neary 2004, J Clin Endocrinol Metab). Längere subkutane Studien sind klein. Das Feld wandte sich dem oralen Mimetikum anamorelin zu, das in Phase 3 (ROMANA 1 und 2) die fettfreie Körpermasse, nicht aber die Handgriffkraft steigerte (Temel 2016, Lancet Oncol); 2021 in Japan zugelassen, 2017 von der EMA abgelehnt. [4][7]

Kachexie bei COPD und Herzinsuffizienz

Offene und kleine kontrollierte Studien mit zweimal täglichem intravenösem Ghrelin über 3 Wochen berichteten Zunahmen von Gewicht, Muskelkraft und Gehstrecke bei untergewichtigen COPD-Patienten (Nagaya 2005, Chest) und ein verbessertes Herzzeitvolumen bei chronischer Herzinsuffizienz (Nagaya 2004, Circulation). Klein, aus einer Arbeitsgruppe, ohne größere bestätigende Studien. [5][6]

Bewertet A (small)

Gastroparese und Ileus

Kleine mit Ghrelin und Mimetika (z. B. relamorelin, TZP-101) berichteten eine schnellere Magenentleerung; größere Programme hatten gemischte Ergebnisse, und keines erreichte die Zulassung.

Diagnostische GH-Stimulation

Das Mimetikum macimorelin ist zur Diagnose eines GH-Mangels bei Erwachsenen zugelassen, gestützt auf Validierungsstudien gegen den Insulin-Toleranztest (Garcia 2018, J Clin Endocrinol Metab). [9]

Stoffwechsel, Schlaf, Stimmung

Nagetierarbeiten zu Glukose, Angst, Schlaf und Belohnung. Die Daten beim Menschen beschränken sich auf kurze Infusionen.

4Berichtete Nebenwirkungen und Wechselwirkungen

Aus der Literatur

Kurzzeitiges intravenöses und subkutanes Ghrelin wurde in Studien gut vertragen: vorübergehende Gesichtsrötung, Wärmegefühl, Schwitzen, leichte Schläfrigkeit, Darmgeräusche/Hunger sowie erwartete hormonelle Veränderungen — Anstiege von GH, Cortisol, ACTH, Prolaktin und Glukose bei sinkendem Insulin. Die Langzeitsicherheit beim Menschen ist nicht belegt.

Aus der Community

Ghrelin selbst wird selten verwendet; die Erfahrungen mit Ghrelin-Mimetika (starker Hunger, Wassereinlagerungen, Trägheit, erhöhte Nüchternglukose) werden unter GHRP-6 und MK-677 behandelt.

Theoretisch. chronisch erhöhtes GH/IGF-1 und erhöhte Glukose bei anhaltender Anwendung; Vorsicht hinsichtlich des Tumorwachstums, wie sie für die gesamte GH-Achse gilt; Ghrelin-Rezeptoren auf manchen Tumoren. Eine verminderte Insulinsekretion ist bei Personen mit gestörtem Glukosestoffwechsel ein Problem.

Wechselwirkungen. additive GH-Freisetzung mit GHRH-Analoga (sermorelin, CJC-1295, tesamorelin); erhöhte Glukose kann blutzuckersenkende Arzneimittel beeinflussen; Somatostatin dämpft seine GH-Wirkung.

Marker, die Forschende häufig überwachen

Auf Grundlage der Ghrelin-Physiologie und der Praxis bei der GH-Achse:

Marker	Warum er beobachtet wird
IGF-1	der integrierte Marker der GH-Freisetzung über Wochen.
Nüchternglukose, Nüchterninsulin, HbA1c	Ghrelin unterdrückt Insulin und erhöht die Glukose direkt, zusätzlich zur Wirkung von GH; die wichtigsten Sicherheitsmarker.
Morgendliches Cortisol und Prolaktin	Ghrelin erhöht beide mäßig, anders als ipamorelin; ein Ausgangswert zeigt, ob das für die einzelne Person eine Rolle spielt.
Körpergewicht, Appetitprotokoll und Körperzusammensetzung	die Ergebnisse, auf die es bei Kachexie ankommt, und die Größen, die bei gesunden Anwendern unerwünscht abdriften.
Lipidprofil	GH und Gewichtsveränderung verschieben beide die Blutfette.
Blutdruck und Herzfrequenz	Ghrelin ist in Studien ein leichter Vasodilatator und positiv inotrop.

Für alle kostenlos. Sicherheitsinformationen stehen nie hinter einer Paywall.

5Rekonstitution und Handhabung

Humanes Ghrelin in Forschungsqualität wird in Fläschchen mit Mikrogramm- bis Milligramm-Mengen geliefert und ist empfindlicher als die meisten Peptide, weil der Octanoylester hydrolysiert. Wenn möglich unmittelbar vor der Anwendung mit sterilem oder bakteriostatischem Wasser ; kühl halten, vor Licht schützen und Lösungen verwerfen, die länger als einige Tage gelagert wurden. Die Dosen in Studien waren gewichtsbasiert in Mikrogramm pro Kilogramm, daher kommt es auf die Einheitenrechnung an.

Im Rechner öffnen, vorbefüllt →

6Häufig zusammen untersucht mit

Ipamorelin (#4), GHRP-6, GHRP-2, hexarelin, MK-677 und anamorelin (seine Mimetika); CJC-1295 / sermorelin / tesamorelin (die GHRH-Seite der Achse); Leptin (#119), sein Gegenspieler bei der Appetitregulation; GLP-1-Agonisten wie semaglutide (#3), die auf den Appetit in die entgegengesetzte Richtung wirken.

Informative Querverweise. Keine Kombinationsempfehlungen.

7Regulatorischer Status nach Region

Region	Status (geprüft am —)
Vereinigte Staaten	Ghrelin nicht von der FDA zugelassen. Macimorelin (Macrilen) 2017 als Diagnostikum zugelassen. Anamorelin nicht zugelassen. Ghrelin nicht auf den FDA-Compounding-Bulk-Listen †
Europäische Union	Ghrelin nicht zugelassen. Macimorelin (Ghryvelin) 2019 zugelassen. Anamorelin 2017 abgelehnt
Vereinigtes Königreich	Nicht zugelassen; macimorelin als Diagnostikum zugelassen
Australien	Nicht zugelassen
Südafrika	Nicht registriert
Sport	Von der WADA unter S2 verboten (Wachstumshormon-Sekretagoga, wobei lenomorelin/Ghrelin und seine Mimetika ausdrücklich genannt werden)

8Offene Fragen

Hat Des-Acyl-Ghrelin einen eigenen Rezeptor und eine klinische Rolle?
Ob Ghrelin oder ein Mimetikum bei Kachexie funktionelle Ergebnisse (Kraft, Überleben) verbessern kann, nicht nur die fettfreie Masse.
Langzeitsicherheit einer anhaltenden Aktivierung des Ghrelin-Rezeptors — die Frage, die über jedem GH-Sekretagogum schwebt.
Die Rolle von Ghrelin bei Alkohol- und Belohnungsverhalten, wo Antagonisten untersucht werden.

9Quellen

1Kojima M et al. (1999). Ghrelin is a growth-hormone-releasing acylated peptide from stomach. Nature. PubMed · DOI
2Takaya K et al. (2000). Ghrelin strongly stimulates growth hormone release in humans. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
3Wren AM et al. (2001). Ghrelin enhances appetite and increases food intake in humans. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
4Neary NM et al. (2004). Ghrelin increases energy intake in cancer patients with impaired appetite. J Clin Endocrinol Metab. PubMed
5Nagaya N et al. (2005). Treatment of cachexia with ghrelin in patients with COPD. Chest. PubMed · DOI
6Nagaya N et al. (2004). Effects of ghrelin administration on left ventricular function, exercise capacity, and muscle wasting in patients with chronic heart failure. Circulation. PubMed · DOI
7Temel JS et al. (2016). Anamorelin in patients with non-small-cell lung cancer and cachexia (ROMANA 1 and 2). Lancet Oncol. PubMed
8Müller TD et al. (2015). Ghrelin. Mol Metab (comprehensive review). PubMed · DOI
9Garcia JM et al. (2018). Macimorelin as a diagnostic test for adult GH deficiency. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI

Die Quellen werden PubMed/DOI-Kennungen zugeordnet; bis dahin suchen die Links die Quelle in PubMed.

† Wird von unseren Prüfern anhand aktueller Quellen bestätigt.

10Community

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