Ghrelin
lenomorelin（INN）、「飢餓激素」、acyl-ghrelin（醯基 ghrelin，活性形式）、des-acyl ghrelin（去醯基 ghrelin，非醯化形式）、GHRL 基因產物
1這是什麼
Ghrelin 是一種由胃製造並釋放到血液中的激素，主要在空腹時分泌。它於 1999 年由日本的兒島將康（Masayasu Kojima）與寒川賢治（Kenji Kangawa）發現；他們當時在尋找能與某個「孤兒」受體結合的天然分子，而合成 GH 促泌素（GHRP-6 及其同類）早已知道是透過該受體發揮作用（Kojima 1999, Nature）。先有藥物、後才找到人體自身的配體，這種情況並不常見，也因此本站所有 GH 釋放肽——ipamorelin（#4）、GHRP-2、GHRP-6、hexarelin、MK-677、anamorelin——最好都理解為 ghrelin 的模擬物。
Ghrelin 濃度在餐前上升、餐後下降，在體重減輕期間上升、在肥胖時下降，在神經性厭食症與惡病質中則非常高。它是一種天然存在的分子；合成的人類 ghrelin 雖用於研究，但並未成為藥物，主要原因是其半衰期短，而且長效模擬物較容易使用。
2推測的作用機制
3研究顯示了什麼
胃輕癱與腸麻痺
診斷用 GH 刺激試驗
代謝、睡眠、情緒
4已報告的副作用與交互作用
文獻報告
在試驗中，短期靜脈注射與皮下注射 ghrelin 耐受性良好：短暫潮紅、溫熱感、出汗、輕度嗜睡、腸鳴／飢餓感，以及預期中的激素變化——GH、皮質醇、ACTH、泌乳激素與血糖上升，胰島素下降。人體長期安全性尚未確立。社群報告
ghrelin 本身很少被使用；ghrelin 模擬物的使用經驗（強烈飢餓感、水分滯留、倦怠、空腹血糖升高）收錄於 GHRP-6 與 MK-677 條目下。理論推斷. 持續使用下 GH／IGF-1 長期升高及血糖上升；GH 軸普遍存在的腫瘤生長疑慮；部分腫瘤上具有 ghrelin 受體。胰島素分泌減少對任何葡萄糖調節功能受損者都是一項疑慮。
交互作用。 與 GHRH 類似物（sermorelin、CJC-1295、tesamorelin）併用時 GH 釋放具加成效果；血糖升高可能影響降血糖藥物；體抑素（somatostatin）會減弱其 GH 效應。
研究者常監測的指標
依據 ghrelin 生理學及 GH 軸的實務做法：
| 指標 | 為何受到關注 |
|---|---|
| IGF-1 | 反映數週內 GH 釋放的整合性指標。 |
| 空腹血糖、空腹胰島素、HbA1c | 除了 GH 本身的作用外，ghrelin 還會直接抑制胰島素並升高血糖；這是最重要的安全性指標。 |
| 晨間皮質醇與泌乳激素 | ghrelin 會輕度升高兩者，與 ipamorelin 不同；基準值可顯示這對個人是否有影響。 |
| 體重、食慾紀錄與身體組成 | 這些是惡病質中重要的結果指標，也是健康使用者身上會出現不想要變化的項目。 |
| 血脂檢查 | GH 與體重變化都會改變血脂。 |
| 血壓與心率 | 在試驗中，ghrelin 具有輕度血管擴張與正性肌力作用。 |
對所有人免費。安全資訊絕不設付費牆。
5復溶與操作處理
研究級人類 ghrelin 以凍乾形式裝於微克至毫克規格的小瓶中，由於其辛醯基酯鍵會水解，比多數肽更不穩定。可行時應於使用前即刻以無菌水或抑菌水復溶；保持低溫、避光，並丟棄已存放超過數天的溶液。試驗中的劑量是以每公斤體重微克數計算，因此單位換算很重要。
在計算器中開啟（已預填）→6常與之一同研究的化合物
Ipamorelin（#4）、GHRP-6、GHRP-2、hexarelin、MK-677 與 anamorelin（其模擬物）；CJC-1295／sermorelin／tesamorelin（GH 軸的 GHRH 端）；leptin（#119），其在食慾調節上的對應激素；GLP-1 促效劑如 semaglutide（#3），在食慾上作用方向相反。
僅為資訊性交叉連結，並非組合搭配建議。
7各地區法規狀態
| 地區 | 狀態（查核於 —） |
|---|---|
| 美國 | Ghrelin 未獲 FDA 核准。Macimorelin（Macrilen）於 2017 年核准作為診斷用藥。Anamorelin 未獲核准。Ghrelin 未列入 FDA 調劑用原料藥清單 † |
| 歐盟 | Ghrelin 未獲許可。Macimorelin（Ghryvelin）於 2019 年獲許可。Anamorelin 於 2017 年遭拒絕 |
| 英國 | 未獲許可；macimorelin 獲許可作為診斷用藥 |
| 澳洲 | 未獲核准 |
| 南非 | 未註冊 |
| 運動 | WADA 依 S2 類別禁用（生長激素促泌素，該類別明確列出 lenomorelin／ghrelin 及其模擬物） |
8尚未解答的問題
- des-acyl ghrelin 是否有其專屬受體及臨床角色？
- ghrelin 或其模擬物能否改善惡病質的功能性結果（肌力、存活），而不僅是增加瘦體組織。
- 持續活化 ghrelin 受體的長期安全性——這是所有 GH 促泌素都面臨的懸而未決問題。
- ghrelin 在飲酒與獎賞行為中的角色，目前正有研究探討其拮抗劑。
9參考文獻
- 1Kojima M et al. (1999). Ghrelin is a growth-hormone-releasing acylated peptide from stomach. Nature. PubMed · DOI
- 2Takaya K et al. (2000). Ghrelin strongly stimulates growth hormone release in humans. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
- 3Wren AM et al. (2001). Ghrelin enhances appetite and increases food intake in humans. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
- 4Neary NM et al. (2004). Ghrelin increases energy intake in cancer patients with impaired appetite. J Clin Endocrinol Metab. PubMed
- 5Nagaya N et al. (2005). Treatment of cachexia with ghrelin in patients with COPD. Chest. PubMed · DOI
- 6Nagaya N et al. (2004). Effects of ghrelin administration on left ventricular function, exercise capacity, and muscle wasting in patients with chronic heart failure. Circulation. PubMed · DOI
- 7Temel JS et al. (2016). Anamorelin in patients with non-small-cell lung cancer and cachexia (ROMANA 1 and 2). Lancet Oncol. PubMed
- 8Müller TD et al. (2015). Ghrelin. Mol Metab (comprehensive review). PubMed · DOI
- 9Garcia JM et al. (2018). Macimorelin as a diagnostic test for adult GH deficiency. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
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† 我們的審閱員正在依據現有來源進行確認。
10社群
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