Lanreotide
Somatuline Depot（美國）、Somatuline Autogel（歐盟／英國／澳洲）、Somatuline LA（舊劑型）、BIM 23014、lanreotide acetate；lanreotide 學名注射劑（Cipla 2021、Amneal 2026）
1這是什麼
Lanreotide 是第二個進入臨床的體抑素類似物，由 Ipsen 於 1980 年代末開發，作為 octreotide（檔案 124）的替代選擇。它作用於相同的兩種受體，發揮相同的作用。其特色在於劑型：高濃度的 lanreotide acetate 於水中會自發形成奈米管凝膠（即「Autogel」／「Depot」），單次深層皮下注射後可穩定釋放藥物達一個月或更久，無需微球或混合步驟。與 octreotide LAR 不同，患者或照顧者可經訓練後自行注射。
它核准用於肢端肥大症、減緩胃腸胰神經內分泌腫瘤（GEP-NETs）的生長，以及類癌症候群症狀。CLARINET 試驗使其成為第一個在胰臟與中腸 NETs 中，經安慰劑對照證實具無惡化存活期效益的體抑素類似物。
2推測的作用機制
原理與 octreotide 相同：對 SSTR2 親和力高，對 SSTR5 中等，對 SSTR1/3/4 則很低。受體活化可抑制腦下垂體腫瘤釋放 GH（進而降低 IGF-1），抑制神經內分泌腫瘤分泌血清素及其他肽類，並發揮直接的抗增生作用（細胞週期停滯、細胞凋亡），以及透過降低 IGF-1 與減少腫瘤血液供應產生的間接作用。相較於每日注射，凝膠劑型可提供更平穩、更穩定的藥物濃度。
3研究顯示了什麼
4已報告的副作用與交互作用
文獻報告
胃腸道反應（腹瀉 26–65%、腹痛、脹氣、噁心、稀便及脂肪便）、膽結石與膽泥（數年間約 ~20–25% 形成結石，多數無症狀；有急性膽囊炎與膽管炎的報告，包括停藥後）、注射部位結節與疼痛（於臀部深層皮下注射）、高血糖或低血糖、心搏過緩、甲狀腺功能低下、維生素 B12 降低、疲倦、頭痛。胰臟炎罕見。抗體產生並不常見。社群報告
無紀錄。理論推斷. 與 octreotide 相同 — 在健康人身上長期抑制 GH/IGF-1 並無益處，且可能造成傷害。
交互作用。 cyclosporine（吸收降低）、bromocriptine（生體可用率增加）、胰島素與口服降血糖藥（需調整劑量）、β 阻斷劑及其他會減緩心率的藥物、口服藥物吸收減緩；可能降低 CYP3A4 受質的清除率。
研究者常監測的指標
| 指標 | 為何受到關注 |
|---|---|
| IGF-1 與 GH | 肢端肥大症的治療目標，每次調整劑量前檢測（起初通常每 3 個月一次）。 |
| 空腹血糖與 HbA1c | 對血糖有雙向影響。 |
| TSH 與游離 T4 | 長期使用有甲狀腺功能低下的風險。 |
| 膽囊超音波 | 基線時及每 6–12 個月一次，或出現膽道症狀時。 |
| 心率與心電圖 | 心搏過緩，尤其併用 β 阻斷劑時。 |
| 維生素 B12 | 長期治療期間定期檢測。 |
| 嗜鉻粒蛋白 A、5-HIAA 與斷層影像檢查 | 追蹤 NET 患者的腫瘤狀況。 |
| 肝臟酵素與脂解酶 | 出現腹痛時檢測，以發現膽道或胰臟併發症。 |
對所有人免費。安全資訊絕不設付費牆。
5復溶與操作處理
以即用型過飽和凝膠形式提供，裝於附安全針頭的預充填式注射筒中（60、90、120 mg，體積 0.2–0.5 mL）。無需重新配製。以深層皮下注射方式注入臀部外上方（非腹部），左右輪替；由於凝膠黏稠，推桿需在約 20 秒內緩慢推入。計算器不適用。
6常與之一同研究的化合物
Octreotide（檔案 124）與 pasireotide（檔案 126）；telotristat ethyl（類癌症候群腹瀉）；lutetium-177 DOTATATE 與 everolimus（NETs，常與 lanreotide 持續併用）；pegvisomant 與 cabergoline（肢端肥大症）。短效 octreotide 用於突發症狀的救援治療。
僅為資訊性交叉連結，並非組合搭配建議。
7各地區法規狀態
| 地區 | 狀態（查核於 —） |
|---|---|
| 美國 | FDA 核准 Somatuline Depot：肢端肥大症（2007）、GEP-NETs（2014 年 12 月）、類癌症候群（2017）。Lanreotide 學名注射劑核准予 Cipla（2021 年 12 月）與 Amneal（2026 年 9 月） |
| 歐盟 | 經各國核准（Somatuline Autogel），用於肢端肥大症、GEP-NET 抗增生治療及類癌症候群症狀 |
| 英國 | MHRA 許可；處方藥；NICE 支持用於 NETs |
| 澳洲 | TGA 註冊；列入 PBS 給付，用於肢端肥大症及功能性／無功能性 GEP-NETs |
| 南非 | SAHPRA 註冊；處方藥 † |
| 運動 | 未列於 WADA 禁用清單 |
8尚未解答的問題
- 體抑素類似物是否能改善 NETs 的整體存活期（CLARINET 顯示的是無惡化存活期效益，而非整體存活期）。
- 在肢端肥大症中與 octreotide LAR 的直接比較等效性，僅在小型或回溯性研究中得到證實。
- 在 Ki-67 >10% 的 NETs 中以及高於仿單劑量時的效益（CLARINET FORTE 試驗了每 14 天 120 mg）。
9參考文獻
- 1Caplin ME et al. (2014). Lanreotide in metastatic enteropancreatic neuroendocrine tumors (CLARINET). NEJM. PubMed · DOI
- 2Caplin ME et al. (2016). Anti-tumour effects of lanreotide for pancreatic and intestinal neuroendocrine tumours: the CLARINET open-label extension study. Endocr Relat Cancer. PubMed
- 3Caron PJ et al. (2014). Tumor shrinkage with lanreotide Autogel 120 mg as primary therapy in acromegaly: results of a prospective multicenter clinical trial (PRIMARYS). J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
- 4Neggers SJ et al. (2015). Lanreotide Autogel 120 mg at extended dosing intervals in patients with acromegaly biochemically controlled with octreotide LAR or lanreotide Autogel (LEAD). J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
- 5Vinik AI et al. (2016). ELECT: a phase 3 study of efficacy and safety of lanreotide depot/autogel in carcinoid syndrome. Endocr Pract. PubMed
- 6Meijer E et al. (2018). Effect of lanreotide on kidney function in patients with autosomal dominant polycystic kidney disease (DIPAK-1). JAMA. PubMed · DOI
- 7Ipsen. Somatuline Depot (lanreotide) injection prescribing information (current label). PubMed
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