Lanreotide

Somatuline Depot (EUA), Somatuline Autogel (UE/Reino Unido/Austrália), Somatuline LA (formulação mais antiga), BIM 23014, acetato de lanreotide; lanreotide injetável genérico (Cipla 2021, Amneal 2026)

Saúde sexual, hormonas e sinalização

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Nota sobre este perfil. O lanreotide é um medicamento sujeito a receita médica aprovado, usado em endocrinologia e oncologia, e não um composto apenas de investigação. Esta página explica a ciência publicada. O uso comunitário/autodirigido é praticamente nulo, sem nada documentado.

Resumo

Classe: Análogo sintético da somatostatina, octapéptido cíclico (8 aminoácidos, uma ponte dissulfureto, D-aminoácidos); formulado como um gel aquoso sobressaturado que se auto-organiza em nanotubos e liberta lentamente
Mecanismo: Ativa os recetores da somatostatina SSTR2 e SSTR5 para suprimir a secreção de hormona do crescimento e de hormonas intestinais/tumorais e para abrandar o crescimento dos tumores neuroendócrinos
Vias estudadas: Injeção subcutânea profunda a cada 4 semanas (aprovada); intervalo alargado a cada 6–8 semanas (aprovado para a acromegalia em alguns RCM)
Semivida: Semivida terminal aparente ~23–30 dias para o depot (semivida de eliminação real da molécula ~2–3 h); estado estacionário após 4–5 injeções
Conservação: Seringa pré-cheia: conservar no frigorífico a 2–8 °C na bolsa original, proteger da luz; pode ser mantida à temperatura ambiente até 24 h antes do uso; deixar 30 min fora do frigorífico antes de injetar
Estatuto regulamentar: Medicamento aprovado (UE/Reino Unido desde o final da década de 1990–2001 para o Autogel; EUA 2007 acromegalia, 2014 GEP-NET, 2017 síndrome carcinoide); genéricos nos EUA desde dez. 2021

As doses são as reportadas em estudos ou pela comunidade — nunca recomendações.

1O que é

O lanreotide é o segundo análogo da somatostatina a chegar à clínica, desenvolvido pela Ipsen no final da década de 1980 como alternativa ao octreotide (perfil 124). Atua nos mesmos dois recetores e faz o mesmo trabalho. A sua característica distintiva é a formulação: o acetato de lanreotide em concentração muito elevada em água forma espontaneamente um gel de nanotubos (o "Autogel" / "Depot"), que liberta o fármaco de forma constante durante um mês ou mais após uma única injeção subcutânea profunda, sem microesferas nem passo de preparação. Os doentes ou cuidadores podem ser treinados para o autoinjetar, ao contrário do octreotide LAR.

Está aprovado para a acromegalia, para abrandar o crescimento dos tumores neuroendócrinos gastroenteropancreáticos (GEP-NET) e para os sintomas da síndrome carcinoide. O ensaio CLARINET fez dele o primeiro análogo da somatostatina com benefício na sobrevivência livre de progressão controlado por placebo em NET pancreáticos e do intestino médio.

2Como se pensa que funciona

Idêntico em princípio ao octreotide: afinidade elevada para o SSTR2, moderada para o SSTR5, pouca para o SSTR1/3/4. A ativação dos recetores suprime a libertação de GH pelos tumores hipofisários (e, assim, o IGF-1), suprime a secreção de serotonina e de outros péptidos pelos tumores neuroendócrinos e exerce efeitos antiproliferativos diretos (paragem do ciclo celular, apoptose), além de efeitos indiretos através da descida do IGF-1 e da redução da irrigação sanguínea tumoral. A formulação em gel dá níveis de fármaco mais planos e estáveis do que as injeções diárias.

O mesmo sinal de travagem, predominantemente via SSTR2, do octreotide, a partir de um gel depósito que liberta o fármaco ao longo de um mês. Tanto a secreção hormonal como, nos tumores neuroendócrinos, o crescimento celular abrandam.Esquema — sem escala

3O que mostra a investigação

Efeito antiproliferativo nos GEP-NET

O CLARINET (n=204; não funcionantes, bem ou moderadamente diferenciados, Ki-67 <10%) aleatorizou doentes para lanreotide 120 mg a cada 4 semanas ou placebo durante até 96 semanas. Progressão ou morte: 31.7% vs 58.3%; sobrevivência livre de progressão mediana não atingida vs 16.6 meses (HR 0.47) (Caplin 2014, NEJM). A extensão em regime aberto apoiou a durabilidade (Caplin 2016, Endocr Relat Cancer). Este é o ensaio pivotal por detrás da aprovação nos EUA em 2014. [1][2]

Grau A/B

Acromegalia

Vários ensaios mostram controlo bioquímico (IGF-1 e GH normais) em cerca de 40–55% dos doentes e redução tumoral na maioria, comparável ao octreotide LAR (Caron 2002, J Clin Endocrinol Metab; Melmed 2010, ensaio PRIMARYS de lanreotide em primeira linha — Caron 2014, J Clin Endocrinol Metab). A administração alargada a cada 6–8 semanas mantém o controlo em doentes selecionados (estudo LEAD, Neggers 2015, J Clin Endocrinol Metab). [3][4]

Síndrome carcinoide

O ELECT (n=115) mostrou que o lanreotide reduziu os dias com necessidade de octreotide de ação curta de resgate em comparação com o placebo ao longo de 16 semanas (Vinik 2016, Endocr Pract). [5]

Grau A (modest)

Doença hepática e renal poliquística

O lanreotide reduziu o volume hepático na doença hepática poliquística (ensaios LOCKCYST), mas não abrandou o declínio da função renal na ADPKD no ensaio DIPAK-1 (Meijer 2018, JAMA). [6]

Grau B/C

Orbitopatia tiroideia, hiperinsulinismo, síndrome de dumping

Estudos pequenos e dispersos, off-label.

4Efeitos secundários e interações reportados

Reportado na literatura

efeitos gastrointestinais (diarreia 26–65%, dor abdominal, flatulência, náuseas, fezes moles e gordurosas), cálculos biliares e lama biliar (~20–25% desenvolvem cálculos ao longo de anos, na maioria assintomáticos; relatadas colecistite aguda e colangite, incluindo após a suspensão), nódulos e dor no local da injeção (injeção subcutânea profunda na nádega), hiperglicemia ou hipoglicemia, bradicardia, hipotiroidismo, redução da vitamina B12, fadiga, cefaleias. A pancreatite é rara. Os anticorpos são pouco comuns.

Reportado pela comunidade

nada documentado.

Teórico. tal como para o octreotide — a supressão crónica da GH/IGF-1 numa pessoa saudável não tem benefício e tem dano plausível.

Interações. ciclosporina (absorção reduzida), bromocriptina (biodisponibilidade aumentada), insulina e antidiabéticos orais (ajustes de dose), betabloqueantes e outros fármacos bradicardizantes, absorção mais lenta de medicamentos orais; possível redução da depuração de substratos do CYP3A4.

Marcadores que os investigadores costumam monitorizar

Marcador	Porque é vigiado
IGF-1 e GH	alvos na acromegalia, avaliados antes de cada ajuste de dose (tipicamente a cada 3 meses no início).
Glicemia em jejum e HbA1c	efeitos bidirecionais sobre a glicose.
TSH e T4 livre	risco de hipotiroidismo com o uso crónico.
Ecografia da vesícula biliar	no início e a cada 6–12 meses, ou se houver sintomas biliares.
Frequência cardíaca e ECG	bradicardia, sobretudo com betabloqueantes.
Vitamina B12	periodicamente em terapêutica prolongada.
Cromogranina A, 5-HIAA e imagiologia seccional	acompanhamento tumoral em doentes com NET.
Enzimas hepáticas e lipase	se houver dor abdominal, para detetar complicações biliares ou pancreáticas.

Gratuito para todos. A informação de segurança nunca fica atrás de um acesso pago.

5Reconstituição e manuseamento

Disponível como gel sobressaturado pronto a injetar numa seringa pré-cheia (60, 90, 120 mg em 0.2–0.5 mL) com agulha de segurança. Sem . Administrado por injeção subcutânea profunda no quadrante superior externo da nádega (não no abdómen), alternando os lados; o êmbolo é pressionado lentamente durante cerca de 20 segundos porque o gel é viscoso. A calculadora não se aplica.

6Estudado habitualmente em conjunto com

Octreotide (perfil 124) e pasireotide (perfil 126); telotristato etilo (diarreia da síndrome carcinoide); lutécio-177 DOTATATE e everolimus (NET, muitas vezes mantidos com lanreotide); pegvisomant e cabergolina (acromegalia). O octreotide de ação curta é usado como resgate para sintomas de escape.

Ligações informativas. Não são recomendações de combinações.

7Estado regulamentar por região

Região	Estado (verificado em —)
Estados Unidos	Somatuline Depot aprovado pela FDA: acromegalia (2007), GEP-NET (dez. 2014), síndrome carcinoide (2017). Lanreotide injetável genérico aprovado para a Cipla (dez. 2021) e a Amneal (set. 2026)
União Europeia	Autorizado a nível nacional (Somatuline Autogel) para acromegalia, tratamento antiproliferativo de GEP-NET e sintomas da síndrome carcinoide
Reino Unido	Licenciado pela MHRA; sujeito a receita médica; apoiado pelo NICE para NET
Austrália	Registado na TGA; listado no PBS para acromegalia e GEP-NET funcionantes/não funcionantes
África do Sul	Registado na SAHPRA; sujeito a receita médica †
Desporto	Não consta da Lista de Substâncias Proibidas da WADA

8Questões em aberto

Se os análogos da somatostatina melhoram a sobrevivência global nos NET (o CLARINET mostrou benefício na sobrevivência livre de progressão, não na sobrevivência global).
A equivalência direta com o octreotide LAR na acromegalia só foi demonstrada em estudos pequenos ou retrospetivos.
Benefício nos NET com Ki-67 >10% e em doses acima das do RCM (o CLARINET FORTE testou 120 mg a cada 14 dias).

9Referências

1Caplin ME et al. (2014). Lanreotide in metastatic enteropancreatic neuroendocrine tumors (CLARINET). NEJM. PubMed · DOI
2Caplin ME et al. (2016). Anti-tumour effects of lanreotide for pancreatic and intestinal neuroendocrine tumours: the CLARINET open-label extension study. Endocr Relat Cancer. PubMed
3Caron PJ et al. (2014). Tumor shrinkage with lanreotide Autogel 120 mg as primary therapy in acromegaly: results of a prospective multicenter clinical trial (PRIMARYS). J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
4Neggers SJ et al. (2015). Lanreotide Autogel 120 mg at extended dosing intervals in patients with acromegaly biochemically controlled with octreotide LAR or lanreotide Autogel (LEAD). J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
5Vinik AI et al. (2016). ELECT: a phase 3 study of efficacy and safety of lanreotide depot/autogel in carcinoid syndrome. Endocr Pract. PubMed
6Meijer E et al. (2018). Effect of lanreotide on kidney function in patients with autosomal dominant polycystic kidney disease (DIPAK-1). JAMA. PubMed · DOI
7Ipsen. Somatuline Depot (lanreotide) injection prescribing information (current label). PubMed

As referências estão a ser associadas a identificadores PubMed/DOI; até lá, as ligações pesquisam a citação no PubMed.

† A ser confirmado pelos nossos revisores com fontes atuais.

10Comunidade

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Os tópicos e protocolos são visíveis para os membros. A adesão é gratuita.

Efeitos secundários autorreportados Fase 2

Ainda não há dados suficientes. 0 dos 50 membros necessários registaram este composto durante 4+ semanas. Não mostramos nada abaixo de 50, para que ninguém possa ser identificado.

11Histórico da página

30/10/2026Profile published — awaiting medical review

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