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DOTATATE

DOTA-Tyr3-octreotate、DOTA-TATE、oxodotreotide；Ga-68 DOTATATE = Netspot（套組）、gallium Ga 68 dotatate；Lu-177 DOTATATE = Lutathera、lutetium Lu 177 dotatate；相關：Cu-64 DOTATATE（Detectnet）

腫瘤與影像
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關於本檔案的說明。 DOTATATE 產品為已核准的處方用放射性藥物，僅在具執照的核子醫學部門處理。本頁說明已發表的科學研究。不存在自行使用或社群使用的情形；此化合物無法在醫院環境以外取得、保存或給藥，本頁內容均非劑量建議。

1這是什麼

DOTATATE 是 octreotide 的人工合成近親（參見 octreotide，肽檔案 #124）；octreotide 是一種體抑素類似物，數十年來用於治療分泌荷爾蒙的腫瘤。對 octreotide 做兩處小改動——第 3 位改為酪胺酸、C 端改為蘇胺酸——即得到「octreotate」，其與 SSTR2 的結合更緊密。分子上接有一種稱為 DOTA 的螯合劑，使放射性金屬得以牢牢固定在肽上。當金屬為鎵-68 時，同一肽成為診斷藥物；當金屬為鎦-177 時，則成為治療藥物。這種以同一標靶分子同時進行掃描與治療的配對，即核子醫學所稱的「治療診斷學」（theranostics）。

此方法源於 1990 年代至 2000 年代荷蘭與瑞士的研究。Netspot（Ga-68 套組）於 2016 年在美國獲核准，Lutathera 於 2017 年在歐盟、2018 年 1 月在美國獲核准。用於 PET 的銅-64 版本（Detectnet）隨後於 2020 年推出。

2推測的作用機制

標靶作用. 腸道、胰臟與肺部大多數分化良好的神經內分泌腫瘤（NET）會過度表現 SSTR2。分子中的 octreotate 部分以奈莫耳級親和力與該受體結合，受體－肽複合物隨即被帶入細胞內。
造影（Ga-68）. 正子放射使 PET/CT 掃描儀能在單次檢查中描繪全身所有富含 SSTR2 的病灶，解析度與敏感度遠優於較舊的銦-111 掃描（參見 pentetreotide，#204）。
治療（Lu-177）. β 粒子在組織中約行進 2 mm，因此能量主要沉積於腫瘤及其緊鄰周圍。Lu-177 也釋放少量 γ 射線，可用於治療後造影與劑量測定。
腎臟保護. 此肽經腎臟過濾並部分再吸收；同時輸注胺基酸離胺酸與精胺酸可競爭此再吸收，降低腎臟所受的輻射劑量。
攜帶螯合劑與放射性金屬的 somatostatin 類似物。它與神經內分泌腫瘤上的 SSTR2 結合並被帶入細胞內；鎵-68 使病灶在正子造影掃描儀上顯影，鎦-177 則從內部照射病灶。示意圖——未按比例繪製

3研究顯示了什麼

Lu-177 DOTATATE 用於 octreotide 治療後惡化的中腸 NET

NETTER-1（n=229）將惡化中的中腸 NET 患者隨機分配至四個療程的 Lu-177 DOTATATE 加 octreotide LAR，或單用高劑量 octreotide LAR。20 個月時的無惡化存活率為 65% 對 11%；惡化或死亡的風險比為 0.21（Strosberg 2017, NEJM）。最終整體存活期結果傾向 Lu-177 組（中位數 48.0 對 36.3 個月），但未達統計顯著，部分原因是交叉治療（Strosberg 2021, Lancet Oncol）。 [1][2]

第一線用於較高分級的 GEP-NET

NETTER-2（n=226）將新診斷的第 2–3 級（Ki-67 10–55%）胃腸胰 NET 患者隨機分配至 Lu-177 DOTATATE 加 octreotide 或高劑量 octreotide。中位 PFS 為 22.8 對 8.5 個月（HR 0.28），客觀反應率為 43% 對 9%（Singh 2024, Lancet）。此結果使該療法進入生長較快腫瘤的第一線治療討論。 [3]
等級：A/B

Ga-68 DOTATATE PET 用於 NET 偵測與分期

前瞻性比較研究報告敏感度超過 90%，且偵測到的病灶明顯多於 In-111 pentetreotide SPECT 或單獨 CT（Sadowski 2016, J Clin Oncol——131 名患者，前瞻性；Deppen 2016, J Nucl Med 統合分析）。評為「A/B」級，是因為診斷準確性研究雖為前瞻性但非隨機。 [4][5]

兒科使用

NETTER-P 是一項針對青少年的小型單組研究，支持美國於 2024 年 4 月核准用於 12 歲以上患者（法規摘要；† 發表狀態）。

其他 SSTR 陽性腫瘤（副神經節瘤、嗜鉻細胞瘤、腦膜瘤、甲狀腺髓質癌）

病例系列與小型前瞻性研究報告有反應；以上均非核准適應症。

4已報告的副作用與交互作用

文獻報告

文獻（Lu-177 DOTATATE）. 輸注期間噁心與嘔吐（主要源自胺基酸溶液，~60%）、疲倦，白血球、血小板與血紅素短暫下降；第 3–4 級血液毒性約占 10%。約 2–3% 患者出現遲發性骨髓化生不良症候群或急性白血病，通常於治療後 1–3 年發生。在胺基酸保護下腎功能下降並不常見，但需終身監測。功能性腫瘤患者在細胞釋放儲存的荷爾蒙時，可能出現荷爾蒙「爆發」（類癌危象）；會預防性使用 octreotide。接觸者會受到輻射暴露，需於數天內採取衛生防護措施。

文獻（Ga-68 DOTATATE）. 除少量輻射劑量外幾乎無不良反應；偶有噁心或注射部位不適。

社群報告

社群使用. 幾乎無相關紀錄。這些是僅限醫院使用的放射性藥物。

理論推斷. 性腺所受輻射劑量可能影響生育力；建議於治療期間及治療後數個月內避孕。

交互作用。 長效體抑素類似物（octreotide LAR、lanreotide）會競爭同一受體，須在造影與治療前暫停（依仿單，短效 octreotide 於 24 h 前停用，長效於 4–6 週前停用）。糖皮質類固醇可能降低 SSTR2 表現。腎毒性藥物會增加腎臟風險。

研究者常監測的指標

取自 Lutathera 仿單與 NETTER 試驗方案：

指標為何受到關注
每個療程前及其後數年定期檢測全血球計數（CBC）主要毒性在骨髓；亦用於篩檢遲發性 MDS／白血病訊號。
肌酸酐、eGFR 與尿液分析腎臟為劑量限制器官；於每個療程前及長期檢查。
肝臟酵素與膽紅素肝轉移常見，肝臟受照射會增加損傷風險。
嗜鉻顆粒蛋白 A 與 5-HIAA（尿液或血漿）用於追蹤功能性腫瘤治療反應的腫瘤標記，但須注意其並不完美。
與腫瘤相關的荷爾蒙濃度（胰島素、胃泌素、升糖素、VIP）功能性腫瘤可能在治療期間爆發。
Ga-68 DOTATATE PET 本身此掃描可確認受體表現（是否符合資格），並重複進行以評估反應。
具懷孕可能者於每個療程前驗孕

對所有人免費。安全資訊絕不設付費牆。

5復溶與操作處理

不適用於個人。Netspot 為套組形式，由醫院放射藥局以鍺／鎵發生器淘洗出的 Ga-68 進行標記，並於注射前進行品質檢驗。Lutathera 以校正活度的即用型無菌溶液送達，由核子醫學人員經屏蔽管路給藥。本化合物未提供計算器連結。

6常與之一同研究的化合物

Octreotide（#124）與 lanreotide（於療程間給予的長效 SSA）；DOTATOC（#202，最接近的替代肽）；pentetreotide（#204，被其取代的舊式掃描）；satoreotide（#205，正在測試作為後繼者的拮抗劑）；everolimus 與 sunitinib 作為對照或序列療法。

僅為資訊性交叉連結，並非組合搭配建議。

7各地區法規狀態

地區狀態（查核於 —）
美國Netspot（Ga-68 dotatate 套組）於 2016 年獲 FDA 核准；Lutathera 於 2018 年 1 月獲 FDA 核准用於 SSTR 陽性 GEP-NET，並於 2024 年 4 月擴及 ≥12 歲患者；Detectnet（Cu-64 dotatate）於 2020 年獲核准
歐盟Lutathera 於 2017 年 9 月獲 EMA 許可，用於無法切除或轉移性、惡化中的 SSTR 陽性 GEP-NET。Ga-68 DOTATATE 廣泛使用，但多依據國家或醫院豁免規定；SomaKit TOC（DOTATOC）為歐盟許可的 Ga-68 套組 †
英國Lutathera 獲 MHRA 許可（沿用歐盟許可）；Ga-68 DOTATATE PET 可於 NHS 中心以特殊製劑／醫院自製方式進行 †
澳洲Lutathera 已獲 TGA 登記；Ga-68 DOTATATE PET 普遍可及，並以在地製備方式獲 MBS 給付 †
南非Lu-177 DOTATATE 治療與 Ga-68 DOTATATE PET 僅在少數學術中心提供；品牌產品的登記狀態 †
運動（WADA）未列入；為醫院癌症治療，與運動表現無關

8尚未解答的問題

  • 如何最佳安排 Lu-177 DOTATATE 與 everolimus、sunitinib 及化療的順序，以及復發後再次治療是否安全有效。
  • α 放射版本（Ac-225 DOTATATE）能否改善對 β 治療具抗性之腫瘤的結果。
  • 治療相關骨髓性腫瘤的真實長期發生率，以及如何預測哪些人具風險。
  • NETTER-1 中呈趨勢的整體存活獲益，是否會在 NETTER-2 較長期追蹤中獲得證實。

9參考文獻

  1. 1Strosberg J et al. (2017). Phase 3 trial of 177Lu-Dotatate for midgut neuroendocrine tumors (NETTER-1). N Engl J Med. PubMed · DOI
  2. 2Strosberg JR et al. (2021). 177Lu-Dotatate plus long-acting octreotide versus high-dose long-acting octreotide in patients with midgut neuroendocrine tumours (NETTER-1): final overall survival and long-term safety results. Lancet Oncol. PubMed · DOI
  3. 3Singh S et al. (2024). [177Lu]Lu-DOTA-TATE plus long-acting octreotide versus high-dose long-acting octreotide for the treatment of newly diagnosed, advanced grade 2–3, well-differentiated gastroenteropancreatic neuroendocrine tumours (NETTER-2). Lancet. PubMed · DOI
  4. 4Sadowski SM et al. (2016). Prospective study of 68Ga-DOTATATE positron emission tomography/computed tomography for detecting gastro-entero-pancreatic neuroendocrine tumors and unknown primary sites. J Clin Oncol. PubMed · DOI
  5. 5Deppen SA et al. (2016). Safety and efficacy of 68Ga-DOTATATE PET/CT for diagnosis, staging, and treatment management of neuroendocrine tumors. J Nucl Med. PubMed · DOI
  6. 6Kwekkeboom DJ et al. (2008). Treatment with the radiolabeled somatostatin analog [177Lu-DOTA0,Tyr3]octreotate: toxicity, efficacy, and survival. J Clin Oncol. PubMed · DOI
  7. 7FDA. Lutathera (lutetium Lu 177 dotatate) prescribing information; Netspot (kit for the preparation of gallium Ga 68 dotatate) prescribing information. PubMed

參考文獻正在對應到 PubMed／DOI 識別碼；在此之前，連結會在 PubMed 中搜尋該筆引文。

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10社群

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自我報告的副作用 第 2 階段

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2026年10月31日Profile published — awaiting medical review

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