RPB

Hexarelin

Examorelin, EP 23905, His-D-2-methyl-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2

Eixo da hormona do crescimento
A aguardar revisão médicaEN ES DE FR PT ZH+ Seguir para novidades

1O que é

A hexarelin é um primo químico próximo do GHRP-6 desenvolvido no início da década de 1990 por Romano Deghenghi na Europeptides. A única alteração — um grupo 2-metilo no D-triptofano — torna a molécula mais estável e aproximadamente tão potente ou mais potente na libertação de GH. É totalmente sintética.

Foi estudada extensivamente em Itália e no Reino Unido ao longo da década de 1990, incluindo em crianças de baixa estatura, adultos com deficiência de GH e pessoas com doença cardíaca, e chegou ao desenvolvimento clínico inicial. Dois achados travaram-na: a resposta da GH esbate-se com o uso contínuo, e o aumento do IGF-1 é modesto apesar dos grandes picos agudos de GH. O desenvolvimento como medicamento cessou por volta de 2000.

A segunda vida da hexarelin na investigação proveio dos seus efeitos cardíacos, que parecem ser em parte independentes da GH e mediados através do recetor CD36 no músculo cardíaco. Na comunidade é utilizada como um GHRP «mais forte», tipicamente em ciclos curtos devido à dessensibilização.

2Como se pensa que funciona

Libertação de GH. ativação do na hipófise, com amplificação hipotalâmica, como o GHRP-6. Sinérgico com a GHRH.
Cortisol e prolactina. a hexarelin aumenta a ACTH/cortisol e a prolactina mais do que a ipamorelin e de forma semelhante ou superior ao GHRP-6.
Apetite. o agonismo do recetor da grelina aumenta a fome, embora os relatos da comunidade a descrevam como menos marcada do que com o GHRP-6.
Coração. liga-se ao CD36 nos cardiomiócitos e nos vasos coronários; o trabalho em roedores mostra redução da lesão de isquemia–reperfusão e melhoria da contratilidade que persiste em animais com deficiência de GH, apontando para um efeito cardíaco direto.
Dessensibilização. a administração repetida reduz a resposta da GH em poucas semanas, enquanto as respostas do cortisol e da prolactina também diminuem.
Um agonista do recetor da grelina com a libertação de hormona do crescimento mais forte da série GHRP e a perda de efeito mais rápida com o uso repetido.Esquema — sem escala

3O que mostra a investigação

Libertação de GH

Estudos de dose–resposta em adultos saudáveis mostram libertação robusta de GH pelas vias IV, subcutânea, intranasal e oral, com biodisponibilidade oral baixa mas mensurável (Ghigo 1994, J Clin Endocrinol Metab; Imbimbo 1994, Eur J Clin Pharmacol). O pico de GH após 2 µg/kg IV é comparável ou superior ao da GHRH. [2][3]

Administração crónica em adultos

Dezasseis semanas de hexarelin subcutânea duas vezes por dia em adultos saudáveis produziram uma resposta de GH atenuada à semana 4 que recuperou parcialmente após a suspensão; o IGF-1 aumentou apenas modestamente (Rahim, O'Neill & Shalet 1998, J Clin Endocrinol Metab). Um estudo complementar verificou que as respostas do cortisol e da prolactina também diminuíram ao longo do tempo (Rahim 1998, Clin Endocrinol). Estes são os dados humanos fundamentais sobre o que acontece com o uso sustentado de um GHRP. [4][5]

Baixa estatura em crianças

A hexarelin intranasal em crianças de baixa estatura manteve a capacidade de resposta da GH ao longo de meses em alguns relatos, apesar de dessensibilização parcial, com alterações modestas da velocidade de crescimento (Klinger 1996, Eur J Endocrinol). O desenvolvimento não prosseguiu. [6]
Grau B (acute human) / C (chronic animal)

Efeitos cardíacos

Em voluntários saudáveis e em adultos com deficiência de GH, doses IV únicas de hexarelin aumentaram agudamente a fração de ejeção ventricular esquerda, um efeito não reproduzido pela própria GH (Bisi 1999, J Endocrinol Invest). Em ratos, a hexarelin protegeu contra a lesão de isquemia–reperfusão independentemente da GH (Locatelli 1999, Endocrinology), e o recetor CD36 foi identificado como mediador dos efeitos coronários (Bodart 2002, Circ Res). Sem ensaio cardíaco crónico em humanos. [7][8][9]

Composição corporal, recuperação

Sem ensaios publicados em humanos sobre composição corporal ou força. A utilização na comunidade para estes fins assenta na fisiologia da GH e em anedotas.

4Efeitos secundários e interações reportados

Reportado na literatura

Rubor, sonolência transitória, aumentos ligeiros do cortisol e da prolactina após cada dose, náuseas ocasionais. Bem tolerada a curto prazo. A resposta reduzida da GH (taquifilaxia) com a administração crónica é a principal limitação documentada, mais do que um efeito secundário.

Reportado pela comunidade

rubor, calor e tonturas após a injeção, fome (menos do que com o GHRP-6), retenção de água, formigueiro nas mãos, letargia, cefaleia; alguns relatam sintomas do tipo prolactina aumentada com administração frequente.

Teórico. estimulação crónica do cortisol; redução da sensibilidade à insulina relacionada com a GH/IGF-1; preocupação em neoplasia maligna ativa; efeitos a longo prazo desconhecidos do agonismo do CD36.

Interações. sinérgica com análogos da GHRH; aditiva com outros GHRP; os medicamentos que reduzem a glicemia podem necessitar de monitorização.

Marcadores que os investigadores costumam monitorizar

MarcadorPorque é vigiado
IGF-1o marcador integrado do efeito da GH; no estudo de Rahim aumentou apenas modestamente, pelo que um IGF-1 plano é esperado e não alarmante.
Glicemia em jejum e HbA1ca GH antagoniza a insulina.
Cortisol (matinal) e prolactinaambos são estimulados pela hexarelin; relevante com administração frequente.
Frequência cardíaca e tensão arterial em repousodadas as ações cardíacas diretas; sem limiares estabelecidos.
Retenção de líquidos e pesocomum no início.

Gratuito para todos. A informação de segurança nunca fica atrás de um acesso pago.

5Reconstituição e manuseamento

Tipicamente fornecida em frascos de 2 mg ou 5 mg. com , agitando suavemente. A prática da comunidade são ciclos curtos (muitas vezes 4–6 semanas) devido à dessensibilização.

Abrir na calculadora, pré-carregado →

6Estudado habitualmente em conjunto com

Análogos da GHRH (CJC-1295 / mod GRF 1-29, sermorelin) para sinergia. Comparada com o GHRP-6, o GHRP-2 e a ipamorelin em estudos de seletividade do recetor.

Ligações informativas. Não são recomendações de combinações.

7Estado regulamentar por região

RegiãoEstado (verificado em —)
Estados UnidosNão aprovada pela FDA. Estatuto de manipulação ao abrigo da revisão de substâncias a granel de 2023: †
União EuropeiaNão autorizada
Reino UnidoSem licença
AustráliaClassificação sujeito a receita médica como secretagogo de GH; não é um produto aprovado †
África do SulNão registada
Desporto (WADA)Proibida (S2 — os GHRP, incluindo a hexarelin, são nomeados)

8Questões em aberto

  • A administração intermitente consegue evitar a dessensibilização, como a prática da comunidade assume? Não testado.
  • Os efeitos cardíacos agudos traduzem-se em algum benefício ou dano crónico?
  • Efeitos a longo prazo da estimulação repetida do cortisol e da prolactina.

9Referências

  1. 1Deghenghi R et al. (1994). GH-releasing activity of hexarelin, a new growth hormone releasing peptide, in infant and adult rats. Life Sci. PubMed · DOI
  2. 2Ghigo E et al. (1994). Growth hormone-releasing activity of hexarelin, a new synthetic hexapeptide, after intravenous, subcutaneous, intranasal, and oral administration in man. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
  3. 3Imbimbo BP et al. (1994). Growth hormone-releasing activity of hexarelin in humans: a dose-response study. Eur J Clin Pharmacol. PubMed · DOI
  4. 4Rahim A, O'Neill PA, Shalet SM (1998). Growth hormone status during long-term hexarelin therapy. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
  5. 5Rahim A, O'Neill PA, Shalet SM (1998). The effect of chronic hexarelin administration on the pituitary-adrenal axis and prolactin. Clin Endocrinol (Oxf). PubMed · DOI
  6. 6Klinger B et al. (1996). Desensitization from long-term intranasal treatment with hexarelin does not interfere with the biological effects of this growth hormone-releasing peptide in short children. Eur J Endocrinol. PubMed · DOI
  7. 7Bisi G et al. (1999). Acute cardiovascular and hormonal effects of GH and hexarelin, a synthetic GH-releasing peptide, in humans. J Endocrinol Invest. PubMed · DOI
  8. 8Locatelli V et al. (1999). Growth hormone-independent cardioprotective effects of hexarelin in the rat. Endocrinology. PubMed · DOI
  9. 9Bodart V et al. (2002). CD36 mediates the cardiovascular action of growth hormone-releasing peptides in the heart. Circ Res. PubMed · DOI

† A ser confirmado pelos nossos revisores com fontes atuais.

10Comunidade

0
tópicos do fórum →
0
protocolos da comunidade que o incluem →

Os tópicos e protocolos são visíveis para os membros. A adesão é gratuita.

Efeitos secundários autorreportados Fase 2

Ainda não há dados suficientes. 0 dos 50 membros necessários registaram este composto durante 4+ semanas. Não mostramos nada abaixo de 50, para que ninguém possa ser identificado.

11Histórico da página

25/10/2026Profile published — awaiting medical review

Licença CC BY-NC-SA 4.0. Encontrou um erro? Reporte-o · Normas editoriais — as correções ficam registadas aqui.