Hexarelin

Examorelin, EP 23905, His-D-2-methyl-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2

Axe de l'hormone de croissance

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Résumé

Classe: Sécrétagogue de l'hormone de croissance de type hexapeptide synthétique ; analogue du GHRP-6 avec un tryptophane méthylé pour la stabilité ; agoniste de GHS-R1a qui se lie aussi à CD36
Mécanisme: Libère une forte impulsion d'hormone de croissance via le récepteur de la ghréline ; le GHRP injectable le plus puissant, mais il élève aussi le cortisol et la prolactine et se désensibilise lors d'un usage répété
Voies étudiées: Intraveineuse, sous-cutanée, intranasale et orale (humain) ; sous-cutanée (communauté)
Fourchette de doses rapportée: Études chez l'humain : 1–2 µg/kg IV ; ~20 µg/kg par voie intranasale ; ~1.5–3 mg par voie sous-cutanée une ou deux fois par jour dans les études chroniques. Communauté : 100–200 µg par voie sous-cutanée, 1 à 3 fois par jour. Aucune dose autorisée chez l'humain
Demi-vie: Environ 55–70 minutes rapportées après administration IV † ; l'impulsion de GH dure 2–3 heures
Conservation: Lyophilisée : réfrigérer, protéger de la lumière. Reconstituée : réfrigérer, utiliser dans les ~4 semaines (pratique communautaire)
Statut réglementaire: Non autorisée pour aucune indication ; le développement pour le déficit en GH s'est arrêté à la fin des années 1990

Les doses sont celles rapportées dans les études ou par la communauté — jamais des recommandations.

1De quoi il s'agit

L'hexarelin est un proche cousin chimique du GHRP-6, développé au début des années 1990 par Romano Deghenghi chez Europeptides. L'unique modification — un groupe 2-méthyle sur le D-tryptophane — rend la molécule plus stable et à peu près aussi puissante ou plus puissante pour libérer la GH. Elle est entièrement synthétique.

Elle a été étudiée de façon approfondie en Italie et au Royaume-Uni tout au long des années 1990, y compris chez des enfants de petite taille, des adultes déficitaires en GH et des personnes atteintes d'une maladie cardiaque, et a atteint un stade précoce de développement clinique. Deux constats l'ont freinée : la réponse de la GH s'estompe lors d'un usage continu, et l'élévation de l'IGF-1 est modeste malgré les importants pics aigus de GH. Le développement comme médicament s'est arrêté vers 2000.

La seconde vie de l'hexarelin en recherche est venue de ses effets cardiaques, qui semblent en partie indépendants de la GH et médiés par le récepteur CD36 du muscle cardiaque. Dans la communauté, elle est utilisée comme un GHRP « plus fort », généralement en cures courtes en raison de la désensibilisation.

2Mode d'action supposé

Libération de GH. activation de dans l'hypophyse, avec amplification hypothalamique, comme le GHRP-6. Synergique avec la GHRH.

Cortisol et prolactine. l'hexarelin élève l'ACTH/le cortisol et la prolactine davantage que l'ipamorelin et de façon similaire ou supérieure au GHRP-6.

Appétit. l'agonisme du récepteur de la ghréline augmente la faim, bien que les signalements communautaires la décrivent comme moins marquée qu'avec le GHRP-6.

Cœur. se lie à CD36 sur les cardiomyocytes et les vaisseaux coronaires ; les travaux chez les rongeurs montrent une réduction des lésions d'ischémie–reperfusion et une contractilité améliorée qui persiste chez les animaux déficitaires en GH, ce qui évoque un effet cardiaque direct.

Désensibilisation. l'administration répétée atténue la réponse de la GH en quelques semaines, tandis que les réponses du cortisol et de la prolactine diminuent aussi.

Un agoniste du récepteur de la ghréline qui entraîne la plus forte libération d'hormone de croissance de la série des GHRP, et la perte d'effet la plus rapide lors d'administrations répétées.Schéma — hors échelle

3Ce que montre la recherche

Libération de GH

Des études dose–réponse chez des adultes en bonne santé montrent une libération marquée de GH par les voies IV, sous-cutanée, intranasale et orale, avec une biodisponibilité orale faible mais mesurable (Ghigo 1994, J Clin Endocrinol Metab ; Imbimbo 1994, Eur J Clin Pharmacol). Le pic de GH après 2 µg/kg IV est comparable ou supérieur à celui de la GHRH. [2][3]

Administration chronique chez l'adulte

Seize semaines d'hexarelin deux fois par jour chez des adultes en bonne santé ont produit une réponse de la GH atténuée dès la semaine 4, qui s'est partiellement rétablie après l'arrêt ; l'IGF-1 n'a augmenté que modestement (Rahim, O'Neill & Shalet 1998, J Clin Endocrinol Metab). Une étude associée a constaté que les réponses du cortisol et de la prolactine diminuaient aussi avec le temps (Rahim 1998, Clin Endocrinol). Ce sont les données humaines clés sur ce qui se passe lors de l'usage soutenu d'un GHRP. [4][5]

Petite taille chez l'enfant

L'hexarelin intranasal chez des enfants de petite taille a maintenu la réactivité de la GH sur plusieurs mois dans certains rapports malgré une désensibilisation partielle, avec des variations modestes de la vitesse de croissance (Klinger 1996, Eur J Endocrinol). Le développement ne s'est pas poursuivi. [6]

Niveau B (acute human) / C (chronic animal)

Effets cardiaques

Chez des volontaires sains et des adultes déficitaires en GH, des doses IV uniques d'hexarelin ont augmenté de façon aiguë la fraction d'éjection ventriculaire gauche, un effet non reproduit par la GH elle-même (Bisi 1999, J Endocrinol Invest). Chez le rat, l'hexarelin a protégé contre les lésions d'ischémie–reperfusion indépendamment de la GH (Locatelli 1999, Endocrinology), et le récepteur CD36 a été identifié comme médiateur des effets coronaires (Bodart 2002, Circ Res). Aucun essai cardiaque chronique chez l'humain. [7][8][9]

Composition corporelle, récupération

Aucun essai publié chez l'humain sur la composition corporelle ou la force. L'usage communautaire à ces fins repose sur la physiologie de la GH et sur des anecdotes.

4Effets indésirables et interactions rapportés

Rapporté dans la littérature

Bouffées de chaleur, somnolence transitoire, légères augmentations du cortisol et de la prolactine après chaque dose, nausées occasionnelles. Bien tolérée à court terme. La réduction de la réponse de la GH (tachyphylaxie) lors d'une administration chronique est la principale limite documentée plutôt qu'un effet indésirable.

Rapporté par la communauté

bouffées de chaleur, sensation de chaleur et étourdissements après l'injection, faim (moindre qu'avec le GHRP-6), rétention d'eau, fourmillements dans les mains, léthargie, céphalées ; certains rapportent des symptômes de type hyperprolactinémie lors d'administrations fréquentes.

Théorique. stimulation chronique du cortisol ; réduction de la sensibilité à l'insuline liée à la GH/IGF-1 ; préoccupation en cas de tumeur maligne active ; effets à long terme inconnus de l'agonisme de CD36.

Interactions. synergique avec les analogues de la GHRH ; additive avec d'autres GHRP ; les médicaments hypoglycémiants peuvent nécessiter une surveillance.

Marqueurs que les chercheurs surveillent couramment

Marqueur	Pourquoi on le surveille
IGF-1	le marqueur intégré de l'effet sur la GH ; dans l'étude de Rahim, il n'a augmenté que modestement, de sorte qu'un IGF-1 plat est attendu plutôt qu'alarmant.
Glycémie à jeun et HbA1c	la GH antagonise l'insuline.
Cortisol (matin) et prolactine	les deux sont stimulés par l'hexarelin ; pertinent en cas d'administrations fréquentes.
Fréquence cardiaque au repos et tension artérielle	compte tenu des actions cardiaques directes ; aucun seuil établi.
Rétention hydrique et poids	fréquente au début.

Gratuit pour tous. Les informations de sécurité ne sont jamais derrière un accès payant.

5Reconstitution et manipulation

Généralement fournie en flacons de 2 mg ou 5 mg. avec de l', faire tourner doucement. La pratique communautaire consiste en cures courtes (souvent 4–6 semaines) en raison de la désensibilisation.

Ouvrir dans le calculateur, prérempli →

6Souvent étudié avec

Analogues de la GHRH (CJC-1295 / mod GRF 1-29, sermorelin) pour la synergie. Comparée au GHRP-6, au GHRP-2 et à l'ipamorelin dans des études de sélectivité des récepteurs.

Renvois informatifs. Pas des recommandations d'associations.

7Statut réglementaire par région

Région	Statut (vérifié le —)
États-Unis	Non autorisée par la FDA. Statut de préparation magistrale selon l'examen de 2023 des substances en vrac : †
Union européenne	Non autorisée
Royaume-Uni	Non autorisée
Australie	Classification sur ordonnance uniquement comme sécrétagogue de la GH ; pas un produit autorisé †
Afrique du Sud	Non enregistrée
Sport (WADA)	Interdite (S2 — les GHRP dont l'hexarelin sont nommés)

8Questions ouvertes

Une administration intermittente peut-elle éviter la désensibilisation, comme le suppose la pratique communautaire ? Non testé.
Les effets cardiaques aigus se traduisent-ils par un bénéfice ou un préjudice chronique ?
Effets à long terme d'une stimulation répétée du cortisol et de la prolactine.

9Références

1Deghenghi R et al. (1994). GH-releasing activity of hexarelin, a new growth hormone releasing peptide, in infant and adult rats. Life Sci. PubMed · DOI
2Ghigo E et al. (1994). Growth hormone-releasing activity of hexarelin, a new synthetic hexapeptide, after intravenous, subcutaneous, intranasal, and oral administration in man. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
3Imbimbo BP et al. (1994). Growth hormone-releasing activity of hexarelin in humans: a dose-response study. Eur J Clin Pharmacol. PubMed · DOI
4Rahim A, O'Neill PA, Shalet SM (1998). Growth hormone status during long-term hexarelin therapy. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
5Rahim A, O'Neill PA, Shalet SM (1998). The effect of chronic hexarelin administration on the pituitary-adrenal axis and prolactin. Clin Endocrinol (Oxf). PubMed · DOI
6Klinger B et al. (1996). Desensitization from long-term intranasal treatment with hexarelin does not interfere with the biological effects of this growth hormone-releasing peptide in short children. Eur J Endocrinol. PubMed · DOI
7Bisi G et al. (1999). Acute cardiovascular and hormonal effects of GH and hexarelin, a synthetic GH-releasing peptide, in humans. J Endocrinol Invest. PubMed · DOI
8Locatelli V et al. (1999). Growth hormone-independent cardioprotective effects of hexarelin in the rat. Endocrinology. PubMed · DOI
9Bodart V et al. (2002). CD36 mediates the cardiovascular action of growth hormone-releasing peptides in the heart. Circ Res. PubMed · DOI

† En cours de vérification par nos relecteurs à partir de sources actuelles.

10Communauté

fils du forum →

protocoles de la communauté qui l'incluent →

Les fils et protocoles sont visibles des membres. L'inscription est gratuite.

Effets indésirables auto-déclarés Phase 2

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25 oct. 2026Profile published — awaiting medical review

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