Hexarelin
Examorelin, EP 23905, His-D-2-methyl-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2
1Qué es
La hexarelin es una prima química cercana del GHRP-6 desarrollada a principios de la década de 1990 por Romano Deghenghi en Europeptides. El único cambio —un grupo 2-metilo en el D-triptófano— hace que la molécula sea más estable y aproximadamente igual de potente o más potente para liberar GH. Es totalmente sintética.
Se estudió ampliamente en Italia y el Reino Unido durante la década de 1990, incluso en niños de talla baja, adultos con déficit de GH y personas con cardiopatía, y llegó a una fase temprana de desarrollo clínico. Dos hallazgos la frenaron: la respuesta de la GH se atenúa con el uso continuo, y el aumento del IGF-1 es modesto pese a los grandes picos agudos de GH. El desarrollo como medicamento se detuvo hacia el año 2000.
La segunda vida de la hexarelin en la investigación procede de sus efectos cardíacos, que parecen ser en parte independientes de la GH y estar mediados por el receptor CD36 del músculo cardíaco. En la comunidad se utiliza como un GHRP "más fuerte", normalmente en ciclos cortos por la desensibilización.
2Cómo se cree que funciona
3Qué muestra la investigación
Liberación de GH
Dosificación crónica en adultos
Talla baja en niños
Efectos cardíacos
Composición corporal, recuperación
4Efectos secundarios e interacciones reportados
Reportado en la literatura
Rubor, somnolencia transitoria, aumentos leves del cortisol y la prolactina después de cada dosis, náuseas ocasionales. Bien tolerada a corto plazo. La menor respuesta de la GH (taquifilaxia) con la dosificación crónica es la principal limitación documentada más que un efecto secundario.Reportado por la comunidad
rubor, calor y aturdimiento tras la inyección, hambre (menos que con el GHRP-6), retención de agua, hormigueo en las manos, letargo, cefalea; algunos describen síntomas de tipo prolactina elevada con dosis frecuentes.Teórico. estimulación crónica del cortisol; menor sensibilidad a la insulina relacionada con la GH/IGF-1; preocupación en caso de neoplasia maligna activa; efectos a largo plazo desconocidos del agonismo del CD36.
Interacciones. sinérgico con los análogos de la GHRH; aditivo con otros GHRP; los medicamentos hipoglucemiantes podrían requerir vigilancia.
Marcadores que los investigadores suelen monitorizar
| Marcador | Por qué se vigila |
|---|---|
| IGF-1 | el marcador integrado del efecto de la GH; en el estudio de Rahim solo aumentó modestamente, por lo que un IGF-1 plano es lo esperado y no alarmante. |
| Glucosa en ayunas y HbA1c | la GH antagoniza la insulina. |
| Cortisol (matutino) y prolactina | ambos son estimulados por la hexarelin; relevante con dosis frecuentes. |
| Frecuencia cardíaca en reposo y presión arterial | dadas las acciones cardíacas directas; no hay umbrales establecidos. |
| Retención de líquidos y peso | frecuente al principio. |
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5Reconstitución y manipulación
Suele suministrarse en viales de 2 mg o 5 mg. con y agitar suavemente con un movimiento circular. La práctica de la comunidad son ciclos cortos (a menudo de 4–6 semanas) por la desensibilización.
Abrir en la calculadora, precargado →6Estudiado habitualmente junto con
Análogos de la GHRH (CJC-1295 / mod GRF 1-29, sermorelin) por sinergia. Comparada con GHRP-6, GHRP-2 e ipamorelin en estudios de selectividad por el receptor.
Enlaces informativos. No son recomendaciones de combinaciones.
7Estado regulatorio por región
| Región | Estado (verificado el —) |
|---|---|
| Estados Unidos | No aprobado por la FDA. Situación de elaboración magistral según la revisión de sustancias a granel de 2023: † |
| Unión Europea | No autorizado |
| Reino Unido | Sin licencia |
| Australia | Clasificación de solo con receta como secretagogo de GH; no es un producto aprobado † |
| Sudáfrica | No registrado |
| Deporte (WADA) | Prohibido (S2 — se nombra a los GHRP, incluida la hexarelin) |
8Preguntas abiertas
- ¿Puede la dosificación intermitente evitar la desensibilización, como supone la práctica de la comunidad? No se ha probado.
- ¿Se traducen los efectos cardíacos agudos en algún beneficio o perjuicio crónico?
- Efectos a largo plazo de la estimulación repetida del cortisol y la prolactina.
9Referencias
- 1Deghenghi R et al. (1994). GH-releasing activity of hexarelin, a new growth hormone releasing peptide, in infant and adult rats. Life Sci. PubMed · DOI
- 2Ghigo E et al. (1994). Growth hormone-releasing activity of hexarelin, a new synthetic hexapeptide, after intravenous, subcutaneous, intranasal, and oral administration in man. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
- 3Imbimbo BP et al. (1994). Growth hormone-releasing activity of hexarelin in humans: a dose-response study. Eur J Clin Pharmacol. PubMed · DOI
- 4Rahim A, O'Neill PA, Shalet SM (1998). Growth hormone status during long-term hexarelin therapy. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
- 5Rahim A, O'Neill PA, Shalet SM (1998). The effect of chronic hexarelin administration on the pituitary-adrenal axis and prolactin. Clin Endocrinol (Oxf). PubMed · DOI
- 6Klinger B et al. (1996). Desensitization from long-term intranasal treatment with hexarelin does not interfere with the biological effects of this growth hormone-releasing peptide in short children. Eur J Endocrinol. PubMed · DOI
- 7Bisi G et al. (1999). Acute cardiovascular and hormonal effects of GH and hexarelin, a synthetic GH-releasing peptide, in humans. J Endocrinol Invest. PubMed · DOI
- 8Locatelli V et al. (1999). Growth hormone-independent cardioprotective effects of hexarelin in the rat. Endocrinology. PubMed · DOI
- 9Bodart V et al. (2002). CD36 mediates the cardiovascular action of growth hormone-releasing peptides in the heart. Circ Res. PubMed · DOI
† Nuestros revisores lo están confirmando con fuentes actuales.
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