Hexarelin

Examorelin, EP 23905, His-D-2-methyl-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2

Wachstumshormon-Achse

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Zusammenfassung

Klasse: Synthetisches Hexapeptid, Wachstumshormon-Sekretagogum; GHRP-6-Analogon mit methyliertem Tryptophan für mehr Stabilität; GHS-R1a-Agonist, der auch an CD36 bindet
Mechanismus: Setzt über den Ghrelin-Rezeptor einen großen Puls von Wachstumshormon frei; das stärkste injizierbare GHRP, erhöht aber auch Cortisol und Prolaktin und desensibilisiert bei wiederholter Anwendung
Untersuchte Applikationswege: Intravenös, subkutan, intranasal und oral (Mensch); subkutan (Community)
Berichteter Dosisbereich: Studien am Menschen: 1–2 µg/kg intravenös; ~20 µg/kg intranasal; ~1.5–3 mg subkutan täglich oder zweimal täglich in chronischen Studien. Community: 100–200 µg subkutan, 1–3 Mal täglich. Keine zugelassene Dosis für Menschen
Halbwertszeit: Nach intravenöser Gabe werden etwa 55–70 Minuten berichtet †; der GH-Puls dauert 2–3 Stunden
Lagerung: Lyophilisiert: kühlen, vor Licht schützen. Rekonstituiert: kühlen, innerhalb von ~4 Wochen verwenden (Praxis in der Community)
Rechtlicher Status: Für keine Indikation zugelassen; die Entwicklung bei GH-Mangel wurde Ende der 1990er-Jahre eingestellt

Dosen entsprechen den Angaben aus Studien oder der Community — niemals Empfehlungen.

1Was es ist

Hexarelin ist ein enger chemischer Verwandter von GHRP-6, der Anfang der 1990er-Jahre von Romano Deghenghi bei Europeptides entwickelt wurde. Die einzige Änderung — eine 2-Methylgruppe am D-Tryptophan — macht das Molekül stabiler und bei der GH-Freisetzung etwa ebenso wirksam oder wirksamer. Es ist vollständig synthetisch.

Es wurde in den 1990er-Jahren ausgiebig in Italien und im Vereinigten Königreich untersucht, auch bei Kindern mit Kleinwuchs, Erwachsenen mit GH-Mangel und Menschen mit Herzerkrankungen, und erreichte die frühe klinische Entwicklung. Zwei Befunde bremsten es: Die GH-Antwort lässt bei kontinuierlicher Anwendung nach, und der Anstieg von IGF-1 ist trotz der großen akuten GH-Gipfel gering. Die Entwicklung als Arzneimittel wurde um das Jahr 2000 eingestellt.

Hexarelins zweites Leben in der Forschung ergab sich aus seinen Herzwirkungen, die teilweise von GH unabhängig zu sein scheinen und über den CD36-Rezeptor im Herzmuskel vermittelt werden. In der Community wird es als „stärkeres“ GHRP verwendet, wegen der Desensibilisierung typischerweise in kurzen Zyklen.

2Wie es vermutlich wirkt

GH-Freisetzung. Aktivierung von in der Hypophyse mit hypothalamischer Verstärkung, wie bei GHRP-6. Synergistisch mit GHRH.

Cortisol und Prolaktin. hexarelin erhöht ACTH/Cortisol und Prolaktin stärker als ipamorelin und ähnlich stark wie oder stärker als GHRP-6.

Appetit. Der Agonismus am Ghrelin-Rezeptor steigert den Hunger, wobei Berichte aus der Community ihn als weniger ausgeprägt als bei GHRP-6 beschreiben.

Herz. bindet an CD36 auf Kardiomyozyten und Koronargefäßen; Nagetierarbeiten zeigen eine geringere Ischämie-Reperfusions-Schädigung und eine verbesserte Kontraktilität, die auch bei GH-defizienten Tieren fortbesteht, was auf eine direkte Herzwirkung hindeutet.

Desensibilisierung. wiederholte Gabe verringert die GH-Antwort innerhalb von Wochen, während auch die Cortisol- und Prolaktin-Antworten abnehmen.

Ein Ghrelinrezeptor-Agonist mit der stärksten Wachstumshormonfreisetzung der GHRP-Reihe und dem schnellsten Wirkverlust bei wiederholter Anwendung.Schema — nicht maßstabsgetreu

3Was die Forschung zeigt

GH-Freisetzung

Dosis-Wirkungs-Studien an gesunden Erwachsenen zeigen eine robuste GH-Freisetzung nach intravenöser, subkutaner, intranasaler und oraler Gabe, wobei die orale Bioverfügbarkeit gering, aber messbar ist (Ghigo 1994, J Clin Endocrinol Metab; Imbimbo 1994, Eur J Clin Pharmacol). Der GH-Gipfel nach 2 µg/kg intravenös ist mit GHRH vergleichbar oder größer. [2][3]

Chronische Gabe bei Erwachsenen

Sechzehn Wochen zweimal täglich gegebenes hexarelin erzeugten bei gesunden Erwachsenen bis Woche 4 eine abgeschwächte GH-Antwort, die sich nach dem Absetzen teilweise erholte; IGF-1 stieg nur mäßig (Rahim, O'Neill & Shalet 1998, J Clin Endocrinol Metab). Eine Begleitstudie fand, dass auch die Cortisol- und Prolaktin-Antworten im Lauf der Zeit abnahmen (Rahim 1998, Clin Endocrinol). Dies sind die zentralen Humandaten dazu, was bei anhaltender Anwendung eines GHRP geschieht. [4][5]

Kleinwuchs bei Kindern

Intranasales hexarelin bei kleinwüchsigen Kindern erhielt in einigen Berichten trotz teilweiser Desensibilisierung die GH-Ansprechbarkeit über Monate aufrecht, mit mäßigen Veränderungen der Wachstumsgeschwindigkeit (Klinger 1996, Eur J Endocrinol). Die Entwicklung wurde nicht fortgesetzt. [6]

Bewertet B (acute human) / C (chronic animal)

Herzwirkungen

Bei gesunden Freiwilligen und GH-defizienten Erwachsenen steigerten einzelne intravenöse hexarelin-Dosen akut die linksventrikuläre Ejektionsfraktion, ein Effekt, der mit GH selbst nicht reproduziert wurde (Bisi 1999, J Endocrinol Invest). Bei Ratten schützte hexarelin unabhängig von GH vor Ischämie-Reperfusions-Schäden (Locatelli 1999, Endocrinology), und der CD36-Rezeptor wurde als Vermittler der koronaren Wirkungen identifiziert (Bodart 2002, Circ Res). Keine chronische kardiale Studie am Menschen. [7][8][9]

Körperzusammensetzung, Erholung

Keine veröffentlichten Studien am Menschen zu Körperzusammensetzung oder Kraft. Die Anwendung in der Community für diese Zwecke beruht auf der GH-Physiologie und Anekdoten.

4Berichtete Nebenwirkungen und Wechselwirkungen

Aus der Literatur

Gesichtsrötung, vorübergehende Schläfrigkeit, leichte Anstiege von Cortisol und Prolaktin nach jeder Dosis, gelegentlich Übelkeit. Kurzfristig gut verträglich. Eine verminderte GH-Antwort (Tachyphylaxie) bei chronischer Gabe ist die wichtigste dokumentierte Einschränkung und weniger eine Nebenwirkung.

Aus der Community

Gesichtsrötung, Wärmegefühl und Schwindel nach der Injektion, Hunger (weniger als bei GHRP-6), Wassereinlagerungen, Kribbeln in den Händen, Trägheit, Kopfschmerzen; manche berichten bei häufiger Gabe von Symptomen, wie sie bei erhöhtem Prolaktin auftreten.

Theoretisch. chronische Cortisol-Stimulation; GH/IGF-1-bedingte Verringerung der Insulinsensitivität; Bedenken bei aktiver maligner Erkrankung; unbekannte Langzeitwirkungen des CD36-Agonismus.

Wechselwirkungen. synergistisch mit GHRH-Analoga; additiv mit anderen GHRPs; blutzuckersenkende Arzneimittel müssen eventuell überwacht werden.

Marker, die Forschende häufig überwachen

Marker	Warum er beobachtet wird
IGF-1	der integrierte Marker der GH-Wirkung; in der Studie von Rahim stieg er nur mäßig an, daher ist ein flaches IGF-1 zu erwarten und kein Alarmzeichen.
Nüchternglukose und HbA1c	GH wirkt Insulin entgegen.
Cortisol (morgens) und Prolaktin	beide werden durch hexarelin stimuliert; relevant bei häufiger Gabe.
Ruheherzfrequenz und Blutdruck	angesichts der direkten Herzwirkungen; keine etablierten Schwellenwerte.
Flüssigkeitsretention und Gewicht	anfangs häufig.

Für alle kostenlos. Sicherheitsinformationen stehen nie hinter einer Paywall.

5Rekonstitution und Handhabung

Wird typischerweise in Fläschchen zu 2 mg oder 5 mg geliefert. Mit bakteriostatischem Wasser , vorsichtig schwenken. Die Praxis in der Community sind kurze Zyklen (oft 4–6 Wochen) wegen der Desensibilisierung.

Im Rechner öffnen, vorbefüllt →

6Häufig zusammen untersucht mit

GHRH-Analoga (CJC-1295 / mod GRF 1-29, sermorelin) für die Synergie. Verglichen mit GHRP-6, GHRP-2 und ipamorelin in Studien zur Rezeptorselektivität.

Informative Querverweise. Keine Kombinationsempfehlungen.

7Regulatorischer Status nach Region

Region	Status (geprüft am —)
Vereinigte Staaten	Nicht von der FDA zugelassen. Compounding-Status gemäß der Überprüfung der Bulk-Wirkstoffe 2023: †
Europäische Union	Nicht zugelassen
Vereinigtes Königreich	Nicht zugelassen
Australien	Einstufung als verschreibungspflichtig als GH-Sekretagogum; kein zugelassenes Produkt †
Südafrika	Nicht registriert
Sport (WADA)	Verboten (S2 — GHRPs einschließlich hexarelin werden namentlich genannt)

8Offene Fragen

Kann eine intermittierende Gabe die Desensibilisierung vermeiden, wie es die Praxis in der Community annimmt? Nicht getestet.
Führen die akuten Herzwirkungen zu irgendeinem chronischen Nutzen oder Schaden?
Langzeitwirkungen der wiederholten Stimulation von Cortisol und Prolaktin.

9Quellen

1Deghenghi R et al. (1994). GH-releasing activity of hexarelin, a new growth hormone releasing peptide, in infant and adult rats. Life Sci. PubMed · DOI
2Ghigo E et al. (1994). Growth hormone-releasing activity of hexarelin, a new synthetic hexapeptide, after intravenous, subcutaneous, intranasal, and oral administration in man. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
3Imbimbo BP et al. (1994). Growth hormone-releasing activity of hexarelin in humans: a dose-response study. Eur J Clin Pharmacol. PubMed · DOI
4Rahim A, O'Neill PA, Shalet SM (1998). Growth hormone status during long-term hexarelin therapy. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
5Rahim A, O'Neill PA, Shalet SM (1998). The effect of chronic hexarelin administration on the pituitary-adrenal axis and prolactin. Clin Endocrinol (Oxf). PubMed · DOI
6Klinger B et al. (1996). Desensitization from long-term intranasal treatment with hexarelin does not interfere with the biological effects of this growth hormone-releasing peptide in short children. Eur J Endocrinol. PubMed · DOI
7Bisi G et al. (1999). Acute cardiovascular and hormonal effects of GH and hexarelin, a synthetic GH-releasing peptide, in humans. J Endocrinol Invest. PubMed · DOI
8Locatelli V et al. (1999). Growth hormone-independent cardioprotective effects of hexarelin in the rat. Endocrinology. PubMed · DOI
9Bodart V et al. (2002). CD36 mediates the cardiovascular action of growth hormone-releasing peptides in the heart. Circ Res. PubMed · DOI

† Wird von unseren Prüfern anhand aktueller Quellen bestätigt.

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