Hexarelin
Examorelin、EP 23905、His-D-2-methyl-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2
1这是什么
Hexarelin 是 GHRP-6 在化学结构上的近亲，由 Romano Deghenghi 于 1990 年代初在 Europeptides 公司开发。唯一的改动——在 D-色氨酸上引入 2-甲基——使分子更稳定，释放 GH 的效力大致相当或更强。它是完全合成的。
1990 年代，它在意大利和英国得到广泛研究，研究对象包括身材矮小儿童、GH 缺乏的成人以及心脏病患者，并进入了早期临床开发阶段。有两项发现阻碍了其进展：持续使用时 GH 反应会减弱；尽管急性 GH 峰值很高，IGF-1 的升高却较为有限。作为药物的开发在 2000 年前后停止。
Hexarelin 在研究领域的「第二次生命」来自其心脏效应，这些效应似乎部分独立于 GH，并通过心肌中的 CD36 受体介导。在社区中，它被当作一种「更强」的 GHRP 使用，由于脱敏问题，通常采用短周期。
2推测的作用机制
3研究显示了什么
儿童身材矮小
身体成分、恢复
4已报告的副作用与相互作用
文献报告
潮红、一过性嗜睡、每次给药后皮质醇和催乳素轻度升高，偶有恶心。短期耐受性良好。长期给药导致的 GH 反应减弱（快速耐受）是已记录的主要局限，而非副作用。社区报告
注射后潮红、发热感和头晕，饥饿感（弱于 GHRP-6），水潴留，手部刺痛，倦怠，头痛；有人报告频繁给药时出现催乳素升高相关症状。理论推断. 长期皮质醇刺激；与 GH／IGF-1 相关的胰岛素敏感性降低；存在活动性恶性肿瘤时的隐忧；CD36 激动的长期影响未知。
相互作用。 与 GHRH 类似物有协同作用；与其他 GHRP 有叠加作用；使用降糖药物者可能需要监测。
研究者常监测的指标
| 指标 | 为何受到关注 |
|---|---|
| IGF-1 | GH 效应的综合标志物；在 Rahim 研究中仅小幅升高，因此 IGF-1 无明显变化属预期之内，而非令人担忧的信号。 |
| 空腹血糖和 HbA1c | GH 拮抗胰岛素作用。 |
| 皮质醇（晨间）和催乳素 | 两者均受 hexarelin 刺激；频繁给药时值得关注。 |
| 静息心率和血压 | 鉴于其直接的心脏作用；尚无既定阈值。 |
| 液体潴留和体重 | 早期常见。 |
对所有人免费。安全信息绝不设付费墙。
5复溶与操作处理
通常为 2 mg 或 5 mg 规格的西林瓶。用抑菌注射用水复溶，轻轻旋转混匀。由于脱敏问题，社区做法是短周期使用（通常 4–6 周）。
在计算器中打开（已预填）→6常与之一同研究的化合物
GHRH 类似物（CJC-1295／mod GRF 1-29、sermorelin），具有协同作用。在受体选择性研究中曾与 GHRP-6、GHRP-2 和 ipamorelin 进行比较。
仅为信息性交叉链接，并非组合搭配建议。
7各地区监管状态
| 地区 | 状态（核查于 —） |
|---|---|
| 美国 | 未获 FDA 批准。在 2023 年散装原料药审查中的药房配制状态：† |
| 欧盟 | 未获批准 |
| 英国 | 未获许可 |
| 澳大利亚 | 作为 GH 促分泌剂被归为处方药类别；非获批产品 † |
| 南非 | 未注册 |
| 体育（WADA） | 禁用（S2——明确列出了包括 hexarelin 在内的 GHRP） |
8尚未解答的问题
- 间歇给药能否如社区做法所假设的那样避免脱敏？尚未经过检验。
- 急性心脏效应是否会转化为任何长期获益或危害？
- 反复刺激皮质醇和催乳素分泌的长期影响。
9参考文献
- 1Deghenghi R et al. (1994). GH-releasing activity of hexarelin, a new growth hormone releasing peptide, in infant and adult rats. Life Sci. PubMed · DOI
- 2Ghigo E et al. (1994). Growth hormone-releasing activity of hexarelin, a new synthetic hexapeptide, after intravenous, subcutaneous, intranasal, and oral administration in man. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
- 3Imbimbo BP et al. (1994). Growth hormone-releasing activity of hexarelin in humans: a dose-response study. Eur J Clin Pharmacol. PubMed · DOI
- 4Rahim A, O'Neill PA, Shalet SM (1998). Growth hormone status during long-term hexarelin therapy. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
- 5Rahim A, O'Neill PA, Shalet SM (1998). The effect of chronic hexarelin administration on the pituitary-adrenal axis and prolactin. Clin Endocrinol (Oxf). PubMed · DOI
- 6Klinger B et al. (1996). Desensitization from long-term intranasal treatment with hexarelin does not interfere with the biological effects of this growth hormone-releasing peptide in short children. Eur J Endocrinol. PubMed · DOI
- 7Bisi G et al. (1999). Acute cardiovascular and hormonal effects of GH and hexarelin, a synthetic GH-releasing peptide, in humans. J Endocrinol Invest. PubMed · DOI
- 8Locatelli V et al. (1999). Growth hormone-independent cardioprotective effects of hexarelin in the rat. Endocrinology. PubMed · DOI
- 9Bodart V et al. (2002). CD36 mediates the cardiovascular action of growth hormone-releasing peptides in the heart. Circ Res. PubMed · DOI
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10社区
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