GHRP-6
Growth hormone releasing peptide-6, GHRP, SKF-110679, His-D-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2
1De quoi il s'agit
Le GHRP-6 est le peptide libérateur d'hormone de croissance d'origine. Il a été conçu au début des années 1980 par Cyril Bowers et Frank Momany, qui sont partis de la met-enképhaline (un peptide opioïde) et l'ont modifiée jusqu'à ce qu'elle libère de l'hormone de croissance (GH) à partir de cellules hypophysaires sans aucune activité opioïde. Il est entièrement synthétique ; rien avec cette séquence n'existe dans l'organisme.
Son importance scientifique dépasse son bilan clinique. Des chercheurs qui tentaient de comprendre comment le GHRP-6 libérait la GH ont découvert en 1996 un récepteur jusque-là inconnu (le récepteur des de l'hormone de croissance, ), et trois ans plus tard l'hormone naturelle qui s'y lie, la ghréline, a été découverte dans l'estomac. Autrement dit, le GHRP-6 est le composé qui a conduit à la découverte de l'hormone de la faim. Le GHRP-6 lui-même n'a jamais été développé en médicament ; des composés ultérieurs plus sélectifs (GHRP-2, hexarelin, ipamorelin, et le médicament oral MK-677) en sont issus.
Dans la communauté, il est utilisé comme sécrétagogue de la GH et, parce qu'il augmente fortement l'appétit, parfois spécifiquement pour cet effet.
2Mode d'action supposé
3Ce que montre la recherche
Libération de GH chez l'humain
Administration chronique, composition corporelle, croissance
Cardioprotection et protection d'organes
Stimulation de l'appétit
4Effets indésirables et interactions rapportés
Rapporté dans la littérature
Les études aiguës rapportent des bouffées de chaleur au visage, une sensation de chaleur transitoire, de la somnolence et de la faim. Le cortisol et la prolactine augmentent modérément et brièvement après chaque dose. La glycémie peut augmenter après la libération de GH. La sécurité à long terme chez l'humain n'a pas été étudiée.Rapporté par la communauté
faim intense peu après l'injection (la caractéristique), rétention d'eau, fourmillements ou engourdissement des mains, léthargie après l'administration, céphalées, rougeur au site d'injection ; signalements occasionnels de glycémie à jeun élevée.Théorique. élévation soutenue de la GH/IGF-1 et sensibilité à l'insuline réduite lors d'un usage chronique ; préoccupation pour toute personne atteinte d'une tumeur maligne active ; stimulation répétée du cortisol et de la prolactine lors d'administrations fréquentes ; désensibilisation du récepteur.
Interactions. libération synergique de GH avec les analogues de la GHRH (CJC-1295, sermorelin, tesamorelin) ; les médicaments hypoglycémiants peuvent nécessiter une surveillance ; les glucocorticoïdes et des acides gras libres élevés atténuent la réponse de la GH.
Marqueurs que les chercheurs surveillent couramment
| Marqueur | Pourquoi on le surveille |
|---|---|
| IGF-1 | augmente avec une libération soutenue de GH ; le principal marqueur de l'effet sur l'axe de la GH et du dépassement. |
| Glycémie à jeun et HbA1c | la GH est contre-régulatrice de l'insuline ; une hausse signale une sensibilité à l'insuline réduite. |
| Cortisol (matin) | le GHRP-6 stimule l'ACTH/le cortisol de façon aiguë ; pertinent en cas d'administrations fréquentes. |
| Prolactine | modérément élevée par le GHRP-6, contrairement à l'ipamorelin. |
| Poids corporel et tour de taille | la stimulation de l'appétit peut entraîner une prise de graisse qui annule tout effet de la GH. |
| Tension artérielle et état hydrique | la rétention d'eau est fréquente au début. |
Gratuit pour tous. Les informations de sécurité ne sont jamais derrière un accès payant.
5Reconstitution et manipulation
Généralement fourni en flacons de 5 mg. avec de l', faire tourner doucement. Souvent associé à un analogue de la GHRH dans la même seringue ; le calculateur prend en charge un mélange de deux peptides.
Ouvrir dans le calculateur, prérempli →6Souvent étudié avec
Analogues de la GHRH (CJC-1295 / mod GRF 1-29, sermorelin) — la synergie est la seule interaction bien établie chez l'humain. Les associations communautaires incluent aussi le GHRP-2 et l'ipamorelin.
Renvois informatifs. Pas des recommandations d'associations.
7Statut réglementaire par région
| Région | Statut (vérifié le —) |
|---|---|
| États-Unis | Non autorisé par la FDA. Placé en catégorie 2 de la liste des substances en vrac de la FDA pour la préparation magistrale (2023), ce qui en restreint la préparation |
| Union européenne | Non autorisé |
| Royaume-Uni | Non autorisé |
| Australie | Classification sur ordonnance uniquement (Schedule 4) comme sécrétagogue de la GH ; pas un produit autorisé † |
| Afrique du Sud | Non enregistré auprès de la SAHPRA |
| Sport (WADA) | Interdit (S2 — hormones peptidiques, facteurs de croissance, substances apparentées et mimétiques ; les GHRP sont nommés) |
8Questions ouvertes
- Le GHRP-6 chronique à des doses communautaires modifie-t-il la composition corporelle chez l'adulte ? Aucune donnée contrôlée.
- À quelle vitesse la réponse de la GH se désensibilise-t-elle lors d'administrations répétées ?
- Les résultats animaux de cardioprotection signifient-ils quoi que ce soit pour l'humain ?
9Références
- 1Bowers CY, Momany FA, Reynolds GA, Hong A (1984). On the in vitro and in vivo activity of a new synthetic hexapeptide that acts on the pituitary to specifically release growth hormone. Endocrinology. PubMed · DOI
- 2Bowers CY et al. (1990). Growth hormone (GH)-releasing peptide stimulates GH release in normal men and acts synergistically with GH-releasing hormone. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
- 3Howard AD et al. (1996). A receptor in pituitary and hypothalamus that functions in growth hormone release. Science. PubMed · DOI
- 4Kojima M et al. (1999). Ghrelin is a growth-hormone-releasing acylated peptide from stomach. Nature. PubMed · DOI
- 5Cibrián D et al. (2006). Use of growth-hormone-releasing peptide-6 (GHRP-6) for the prevention of multiple organ failure. Clin Sci (Lond). PubMed · DOI
- 6Berlanga J et al. (2007). Growth-hormone-releasing peptide 6 (GHRP6) prevents oxidant cytotoxicity and reduces myocardial necrosis in a model of acute myocardial infarction. Clin Sci (Lond). PubMed · DOI
- 7Laferrère B et al. (2005). Growth hormone releasing peptide-2 (GHRP-2), like ghrelin, increases food intake in healthy men. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
- 8FDA (2023). Bulk drug substances for compounding — GHRP-6 category 2 listing. PubMed
Les références sont en cours de rattachement à des identifiants PubMed/DOI ; d'ici là, les liens recherchent la citation dans PubMed.
† En cours de vérification par nos relecteurs à partir de sources actuelles.
10Communauté
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Effets indésirables auto-déclarés Phase 2
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