Glucagon

Glucagon: GlucaGen HypoKit, Glucagon Emergency Kit (Lilly), Gvoke (flüssig, vorgefüllt), Baqsimi (Nasenpulver), Ogluo (EU-Name für Gvoke). Dasiglucagon: Zegalogue, ZP4207

Stoffwechsel & Gewicht

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Hinweis zu diesem Profil. Glucagon und Dasiglucagon sind zugelassene verschreibungspflichtige Arzneimittel, vor allem Notfallbehandlungen bei schwerer Unterzuckerung bei Menschen, die Insulin anwenden. Diese Seite erklärt die veröffentlichte Wissenschaft. Eine Anwendung in der Community bzw. in Eigenregie außerhalb des Diabetesmanagements ist im Wesentlichen nicht dokumentiert; die unten beschriebene Praxis des „Mini-Dose-Glucagon“ gehört zum Selbstmanagement bei Typ-1-Diabetes, nicht zu Protokollen zur Leistungssteigerung.

Zusammenfassung

Klasse: Glucagon: natürlich vorkommendes Hormon aus 29 Aminosäuren aus den Alphazellen des Pankreas (rekombinant hergestellt; identisch mit der menschlichen Sequenz). Dasiglucagon: synthetisches Analogon mit 7 Aminosäureaustauschen, die es in Wasser löslich und stabil halten
Mechanismus: Aktiviert den Glukagonrezeptor auf Leberzellen und löst die Freisetzung gespeicherter Glukose (Glykogenolyse) sowie die Neubildung von Glukose aus; hebt den Blutzucker innerhalb von 10–15 Minuten an, sofern Glykogenspeicher in der Leber vorhanden sind
Untersuchte Applikationswege: Intramuskuläre, subkutane oder intravenöse Injektion; intranasales Pulver (Baqsimi); kontinuierliche subkutane Infusion per Pumpe (Dasiglucagon, in Erprobung bei kongenitalem Hyperinsulinismus und in bihormonellen „Bionic Pancreas“-Systemen); subkutane Mikrodosis (off-label)
Halbwertszeit: Glucagon ~8–18 min; Dasiglucagon ~30 min (0.5 h) nach subkutaner Injektion; der Glukoseanstieg hält 60–90 min an
Lagerung: Lyophilisierte Glucagon-Kits: Raumtemperatur bis zum Verfallsdatum (24 Monate); nach dem Mischen sofort verwenden. Gvoke: Raumtemperatur, im versiegelten Beutel. Baqsimi: Raumtemperatur, unter 30 °C, im eingeschweißten Röhrchen. Zegalogue: gekühlt lagern bei 2–8 °C; nach Entnahme bis zu 12 Monate bei Raumtemperatur möglich, nicht in den Kühlschrank zurücklegen
Rechtlicher Status: Weltweit zugelassene Arzneimittel (Glucagon seit den 1960er-Jahren; Baqsimi und Gvoke 2019; Zegalogue US März 2021). Dasiglucagon bei kongenitalem Hyperinsulinismus erhielt zwei Complete Response Letters der FDA (Dez. 2023, Okt. 2024) wegen Problemen am Herstellungsstandort; aktueller Status †

Dosen entsprechen den Angaben aus Studien oder der Community — niemals Empfehlungen.

1Was es ist

Glucagon ist das Gegenstück zu Insulin. Es wird von den Alphazellen der Langerhans-Inseln im Pankreas gebildet und bei sinkendem Blutzucker ausgeschüttet; es signalisiert der Leber, Glykogen abzubauen und Glukose freizusetzen. Es wurde 1923 entdeckt, innerhalb von zwei Jahren nach Insulin, und in den 1950er-Jahren kristallisiert. Das Arzneimittel ist eine Kopie des menschlichen Hormons (ältere Produkte wurden aus Schweine- und Rinderpankreas gewonnen). Seine medizinischen Anwendungen sind: die Rettung einer Person mit schwerer Hypoglykämie, die nicht schlucken kann (die wichtigste), die Entspannung des Darms als diagnostisches Hilfsmittel bei Röntgen und Endoskopie sowie eine Handvoll Off-Label-Notfallanwendungen wie die Betablocker-Überdosis.

Das praktische Problem von Glucagon war schon immer, dass es in Wasser unlöslich und instabil ist: Es fibrilliert (verklumpt zu Fasern) innerhalb von Stunden, sodass es jahrzehntelang als Pulver mit separater Spritze mit zum Mischen im Notfall verkauft werden musste — ein Vorgang, bei dem Betreuungspersonen unter Stress oft Fehler machten. 2019–2021 kamen drei Lösungen: ein gebrauchsfertiges Nasenpulver (Baqsimi), ein nichtwässriges flüssiges Glucagon (Gvoke/Ogluo) und Dasiglucagon (Zegalogue), ein von Zealand Pharma entwickeltes Analogon, bei dem sieben Aminosäuren ausgetauscht sind, sodass das Molekül in einem gewöhnlichen wasserbasierten Autoinjektor gelöst und stabil bleibt. Dasiglucagon ist außerdem die Glucagon-Komponente in bihormonellen „Bionic Pancreas“-Forschungspumpen und wurde als Dauerinfusion bei kongenitalem Hyperinsulinismus getestet (einer seltenen genetischen Ursache gefährlich niedriger Blutzuckerwerte bei Säuglingen).

2Wie es vermutlich wirkt

Der Glukagonrezeptor ist ein G-Protein-gekoppelter Rezeptor (dieselbe Familie wie die GLP-1- und GIP-Rezeptoren), der in der Leber konzentriert ist. Seine Aktivierung erhöht cAMP, aktiviert die Glykogenphosphorylase und schaltet die Glukoneogenese ein; der Blutzucker steigt innerhalb von 10–20 Minuten um ~2–4 mmol/L.

Es wirkt nur, wenn die Leber Glykogen enthält. Nach längerem Fasten, starkem Alkoholkonsum oder bei Nebenniereninsuffizienz und chronischer Lebererkrankung kann das Ansprechen schwach sein — weshalb intravenöse Dextrose die Erstlinienbehandlung bleibt, wenn medizinisches Personal anwesend ist.

Glucagon entspannt die glatte Muskulatur von Magen und Darm (die Grundlage für die diagnostische Anwendung), stimuliert bei gesunden Menschen die Insulinfreisetzung (die Grundlage des Glucagon-Stimulationstests), erhöht Herzfrequenz und Kontraktilität über kardiale Rezeptoren unabhängig von beta-adrenerger Signalübertragung (Betablocker-Überdosis) und verursacht Übelkeit durch Wirkung auf den Hirnstamm.

Dasiglucagon ist am Rezeptor pharmakologisch nicht von Glucagon zu unterscheiden; die Unterschiede liegen in der physikalischen Stabilität und einer etwas längeren .

Glucagon aus der pankreatischen Alphazelle wirkt auf die Leber. Gespeichertes Glykogen wird abgebaut, neue Glucose gebildet, und der Zucker gelangt ins Blut – das Gegengewicht zu Insulin und die Notfallbehandlung bei schwerer Hypoglykämie.Schema — nicht maßstabsgetreu

3Was die Forschung zeigt

Behandlung schwerer Hypoglykämie

Injiziertes Glucagon 1 mg stellt bei der großen Mehrheit insulininduzierter Hypoglykämie-Episoden innerhalb von 10–15 Minuten das Bewusstsein wieder her und hebt die Glukose an; dies ist seit Jahrzehnten Behandlungsstandard, gestützt durch kontrollierte Crossover-Studien statt moderner placebokontrollierter . Nasales Glucagon 3 mg erzielte in einer Crossover-Studie mit 75 Erwachsenen mit Typ-1-Diabetes bei 98.7% der induzierten Hypoglykämie-Episoden einen Behandlungserfolg (Glukose ≥70 mg/dL oder Anstieg ≥20 mg/dL innerhalb von 30 min) vs. 100% für 1 mg , bei ähnlichem zeitlichem Verlauf (Rickels 2016, Diabetes Care). Studien aus der Praxis zeigten, dass Betreuungspersonen nasales Glucagon weit häufiger korrekt verabreichen als das Mischkit. [1]

Dasiglucagon-Autoinjektor

In einer Phase-3-Studie (n=170 Erwachsene mit Typ-1-Diabetes, insulininduzierte Hypoglykämie) betrug die mediane Zeit bis zur Erholung der Plasmaglukose 10 Minuten mit Dasiglucagon 0.6 mg vs. 40 Minuten mit Placebo und 12 Minuten mit rekonstituiertem Glucagon; 99% erholten sich innerhalb von 15 Minuten (Pieber 2021, Diabetes Care). Eine pädiatrische Studie (Alter 6–17) ergab dasselbe Ergebnis (Battelino 2021, Pediatr Diabetes). [2][3]

Mini-Dose-Glucagon bei drohender Hypoglykämie

Kleine subkutane Dosen (10 µg pro Lebensjahr bei Kindern) hoben die Glukose um ~3–5 mmol/L an und vermieden Notfallbesuche bei Kindern mit Gastroenteritis, die keine Nahrung bei sich behalten konnten (Haymond & Schreiner 2001, Diabetes Care). Eine Crossover-Studie bei Erwachsenen zeigte, dass 150 µg vor dem Sport eine belastungsinduzierte Hypoglykämie ebenso gut verhinderten wie Kohlenhydrate, ohne die Gewichtszunahme (Rickels 2018, Diabetes Care). Off-label. [4][5]

Bewertet A/B

Kongenitaler Hyperinsulinismus

Phase-3-Studien zur kontinuierlichen subkutanen Dasiglucagon-Infusion bei Säuglingen und Kindern verringerten den Bedarf an intravenöser Glukose und die Zahl hypoglykämischer Ereignisse (Banerjee / De León 2024 und zugehörige Berichte). Zwei Complete Response Letters der FDA 2023–2024 nannten den Zeitpunkt der Inspektion des Herstellungsstandorts, nicht Wirksamkeit oder Sicherheit †.

Bewertet A (device trials)

Bihormonelle Closed-Loop-Insulinpumpen

Dual-Hormon-Systeme, die Insulin und Dasiglucagon oder Glucagon abgeben, verringern in kurzen Studien Hypoglykämien im Vergleich zu reinen Insulin-Closed-Loop-Systemen (El-Khatib 2017, Lancet, mit Glucagon); bisher ist kein bihormonelles System kommerziell zugelassen. [6]

Bewertet C/B

Überdosis von Betablockern und Calciumkanalblockern, Speisebolus in der Speiseröhre, Anaphylaxie unter Betablockern

Fallserien und Tierdaten; bei Speisebolusobstruktion war Glucagon in RCTs Placebo nicht überlegen. Off-label und nur in der Klinik.

4Berichtete Nebenwirkungen und Wechselwirkungen

Aus der Literatur

Literatur. Übelkeit (≈30–60% nach einer vollen Rettungsdosis von 1 mg) und Erbrechen sind am häufigsten; Kopfschmerzen, Schmerzen an der Injektionsstelle, vorübergehende Tachykardie und erhöhter Blutdruck. Nasales Glucagon bringt zusätzlich tränende Augen, verstopfte Nase, Juckreiz und Niesen mit sich. Das Profil von Dasiglucagon entsprach dem von Glucagon (Übelkeit 57%, Erbrechen 25%, Kopfschmerzen 11% in der Phase-3-Studie). Eine Rebound-Hypoglykämie kann folgen, weil Glucagon auch Insulin stimuliert und Glykogen erschöpft — Kohlenhydrate zu essen, sobald Schlucken möglich ist, ist Teil der Anweisung in der Fachinformation. Seltene allergische Reaktionen, einschließlich Anaphylaxie. Generalisierte allergische Reaktionen und ein seltenes Syndrom des nekrolytischen migratorischen Erythems (Hautausschlag) bei Dauerinfusion wurden berichtet.

Gegenanzeigen (Fachinformation). Phäochromozytom (Glucagon löst eine Katecholaminfreisetzung aus — schwere Hypertonie), Insulinom (Glucagon stimuliert die Insulinfreisetzung und kann eine Rebound-Hypoglykämie verursachen), Glukagonom (Fachinformation von Dasiglucagon).

Aus der Community

außerhalb von Foren zum Diabetes-Selbstmanagement keine dokumentiert.

Theoretisch. eine chronische Glucagon-Exposition wäre katabol (es ist das „Fasten“-Hormon) und wird in keinem Kontext der Leistungssteigerung verwendet; der Glukagonrezeptor-Agonismus ist Bestandteil experimenteller Multi-Agonisten zur Gewichtsabnahme (Survodutide, Retatrutide), wo er mit GLP-1 kombiniert wird, um den Energieverbrauch zu erhöhen.

Wechselwirkungen. Betablocker können die Herzfrequenzreaktion abschwächen und den Blutdruckanstieg verstärken; Indometacin kann die Glukosereaktion aufheben; Glucagon verstärkt nach wiederholten Dosen die gerinnungshemmende Wirkung von Warfarin; Insulin wirkt ihm (bestimmungsgemäß) entgegen; Anticholinergika verstärken bei diagnostischer Anwendung die darmentspannende Wirkung.

Marker, die Forschende häufig überwachen

Marker	Warum er beobachtet wird
Blutzucker (Fingerstick oder CGM)	der einzige Marker, der akut zählt; 15 min nach einer Rettungsdosis kontrollieren und in den folgenden Stunden auf eine Rebound-Hypoglykämie achten.
Serumkalium	Glucagon verschiebt Kalium über die Insulinfreisetzung in die Zellen; relevant bei wiederholten oder infundierten Dosen.
Herzfrequenz und Blutdruck	vorübergehende Anstiege; wichtig bei Anwendung bei Betablocker-Überdosis oder bei Menschen mit Herzerkrankung.
Glykogenstatus der Leber (Vorgeschichte von Fasten, Alkohol, Lebererkrankung)	kein Labortest, aber der wichtigste Faktor dafür, ob Glucagon wirkt.
Glucagon-Stimulationstest (GH- und Cortisolantwort)	Glucagon ist selbst ein diagnostisches Reagenz für die Wachstumshormon- und Nebennierenreserve, eine von der Rettung getrennte Anwendung.

Für alle kostenlos. Sicherheitsinformationen stehen nie hinter einer Paywall.

5Rekonstitution und Handhabung

Glucagon-Kits (1 mg Vial plus 1 mL Lösungsmittelspritze) werden unmittelbar vor der Anwendung gemischt: injizieren, schwenken, bis die Lösung klar ist, aufziehen und injizieren; nicht verwendete Reste verwerfen, da die Fibrillierung innerhalb von Stunden beginnt. Gvoke, Baqsimi und Zegalogue erfordern keine Vorbereitung und sind so konzipiert, dass Umstehende sie anhand der aufgedruckten Schritte anwenden können. Zu beachten: „Glucagon“-Vials vom Forschungsmarkt haben außerhalb dieser zugelassenen Produkte keine legitime Rolle. Der Rechner ist für diese Substanz nicht relevant.

6Häufig zusammen untersucht mit

Insulin (Profil 128), als Rettungsmittel bei dessen wichtigster Nebenwirkung und in bihormonellen Pumpen; GLP-1-Rezeptoragonisten und die in Entwicklung befindlichen Dual-/Triple-Agonisten (Glukagonrezeptor-Agonismus als Bestandteil von Survodutide, Retatrutide, Mazdutide — siehe die Profile zu Tirzepatide und Retatrutide); Diazoxid und Octreotide (Profil 124) bei kongenitalem Hyperinsulinismus; Dextrose.

Informative Querverweise. Keine Kombinationsempfehlungen.

7Regulatorischer Status nach Region

Region	Status (geprüft am —)
Vereinigte Staaten	Von der FDA zugelassen: Glucagon-Notfallkits (Lilly, Novo GlucaGen), Gvoke (Sept. 2019), Baqsimi (Juli 2019; jetzt Amphastar), Zegalogue (März 2021, ab 6 Jahren). Dasiglucagon bei kongenitalem Hyperinsulinismus: zwei Complete Response Letters (Dez. 2023, Okt. 2024) †
Europäische Union	GlucaGen HypoKit, Ogluo (flüssiges Glucagon, 2021), Baqsimi (2019) zugelassen; Status von Zegalogue †
Vereinigtes Königreich	Von der MHRA zugelassen: GlucaGen HypoKit, Baqsimi, Ogluo; verschreibungspflichtig
Australien	GlucaGen bei der TGA registriert; Baqsimi 2020 registriert †; Zegalogue †
Südafrika	GlucaGen HypoKit registriert; andere †
Sport	Nicht auf der WADA-Verbotsliste

8Offene Fragen

Ob gebrauchsfertige Formate über die klaren Vorteile bei der Handhabung hinaus die Ergebnisse in der Praxis verbessern (weniger Rettungseinsätze, weniger Angst vor Hypoglykämie).
Endgültiges Ergebnis des Zulassungsverfahrens für Dasiglucagon bei kongenitalem Hyperinsulinismus und ob eine Langzeitinfusion sicher ist.
Die Rolle des Glukagonrezeptor-Agonismus innerhalb von Multi-Agonisten gegen Adipositas.

9Quellen

1Rickels MR et al. (2016). Intranasal glucagon for treatment of insulin-induced hypoglycemia in adults with type 1 diabetes: a randomized crossover noninferiority study. Diabetes Care. PubMed · DOI
2Pieber TR et al. (2021). Dasiglucagon — a next-generation glucagon analog for rapid and effective treatment of severe hypoglycemia: results of phase 3 randomized double-blind clinical trial. Diabetes Care. PubMed · DOI
3Battelino T et al. (2021). Dasiglucagon, a next-generation ready-to-use glucagon analog, for treatment of severe hypoglycemia in children and adolescents with type 1 diabetes: results of a phase 3, randomized controlled trial. Pediatr Diabetes. PubMed · DOI
4Haymond MW, Schreiner B (2001). Mini-dose glucagon rescue for hypoglycemia in children with type 1 diabetes. Diabetes Care. PubMed · DOI
5Rickels MR et al. (2018). Mini-dose glucagon as a novel approach to prevent exercise-induced hypoglycemia in type 1 diabetes. Diabetes Care. PubMed · DOI
6El-Khatib FH et al. (2017). Home use of a bihormonal bionic pancreas versus insulin pump therapy in adults with type 1 diabetes: a multicentre randomised crossover trial. Lancet. PubMed · DOI
7Hövelmann U et al. (2018). Pharmacokinetic and pharmacodynamic characteristics of dasiglucagon, a novel soluble and stable glucagon analog. Diabetes Care. PubMed · DOI
8Zealand Pharma. Zegalogue (dasiglucagon) prescribing information; Lilly/Amphastar. Baqsimi prescribing information; Novo Nordisk. GlucaGen prescribing information (current labels). PubMed

Die Quellen werden PubMed/DOI-Kennungen zugeordnet; bis dahin suchen die Links die Quelle in PubMed.

† Wird von unseren Prüfern anhand aktueller Quellen bestätigt.

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Selbstberichtete Nebenwirkungen Phase 2

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