Retatrutide
LY3437943, "triple G" agonist
1Was es ist
Retatrutide ist der Nachfolger von tirzepatide bei Eli Lilly. Während tirzepatide zwei Inkretin-Rezeptoren aktiviert, aktiviert retatrutide drei: GIP, GLP-1 und den Glucagon-Rezeptor. Glucagon hinzuzufügen klingt widersprüchlich — Glucagon erhöht den Blutzucker —, doch am Rezeptor steigert es auch den Energieverbrauch, fördert die Fettverbrennung in der Leber und verringert den Appetit, und die Inkretin-Komponenten scheinen die blutzuckersteigernde Wirkung auszugleichen. Das Molekül ist vollständig synthetisch.
Es erregte 2023 Aufmerksamkeit, als Ergebnisse der Phase 2 den größten durchschnittlichen Gewichtsverlust zeigten, der je für ein Arzneimittel berichtet wurde, wobei die Kurven am Ende der Studie noch fielen. Zum Zeitpunkt dieser Überprüfung bleibt es in der Prüfung: Das Phase-3-Programm TRIUMPH läuft, und keine Behörde hat es zugelassen. Da es nie für den Verkauf hergestellt wurde, ist jedes Fläschchen mit der Aufschrift "retatrutide" außerhalb einer Studie von unbekannter Herkunft und unbekanntem Inhalt.
2Wie es vermutlich wirkt
3Was die Forschung zeigt
Gewichtsverlust bei Menschen mit Adipositas
Typ-2-Diabetes
Leberfett
Kniearthrose
Kardiovaskuläre, renale und Schlafapnoe-Endpunkte
Anwendung in der Community
4Berichtete Nebenwirkungen und Wechselwirkungen
Aus der Literatur
Häufig (Literatur). Übelkeit, Durchfall, Erbrechen, Verstopfung — dosisabhängig, überwiegend während der Dosissteigerung und häufiger bei schnellerer Steigerung. Der Abbruch wegen unerwünschter Ereignisse lag in Phase 2 über die aktiven Arme hinweg bei 6–16%.
Auf einer eventuellen Fachinformation zu erwartende Warnhinweise auf Klassenebene. Gallenblasenerkrankung, Pankreatitis, C-Zell-Tumoren der Schilddrüse bei Nagetieren, verzögerte Magenentleerung mit Aspirationsrisiko unter Narkose, akutes Nierenversagen durch Dehydratation, Überempfindlichkeit.
Besonders hervorzuheben. die Herzfrequenz stieg bei höheren Dosen um bis zu etwa 6 Schläge pro Minute, mit einem Höhepunkt um Woche 24 und einem anschließenden Rückgang; ein dosisabhängiger Blutdruckanstieg bei einigen Teilnehmenden wurde nicht beobachtet (der Blutdruck sank). Hautempfindlichkeit und Dysästhesie (Kribbeln oder veränderte Hautempfindung) wurden häufiger als unter Placebo berichtet und werden weiter beobachtet. Vorübergehende Anstiege der Leberenzyme sowie von Lipase/Amylase traten bei einigen Teilnehmenden auf. Hypoglykämie war bei Menschen ohne Diabetes selten.
Muskelmasse. die Daten aus der Teilstudie zur Körperzusammensetzung sind begrenzt; ein Verlust von Magermasse neben dem Fett ist zu erwarten wie bei anderen Inkretin-Arzneimitteln.
Risiken von Graumarkt-Produkten. retatrutide wurde nie kommerziell hergestellt, daher ist kein online verkauftes Fläschchen ein legitimes Arzneimittel. Identität, Reinheit, Dosis und Sterilität sind nicht verifiziert. Verwechslungen der Einheiten (mg vs. ml vs. "units") gelten wie bei anderen Inkretin-Peptiden.
Wechselwirkungen. additive Hypoglykämie mit Insulin oder Sulfonylharnstoffen; verlangsamte Aufnahme oraler Arzneimittel; nicht in der Schwangerschaft anzuwenden. Daten zu Wechselwirkungen sind noch nicht vollständig veröffentlicht.
Marker, die Forschende häufig überwachen
| Marker | Warum er beobachtet wird |
|---|---|
| Körpergewicht und Körperzusammensetzung | primärer Endpunkt in Studien; die Verfolgung der Magermasse ist angesichts des Ausmaßes des Verlusts wichtig. |
| Ruheherzfrequenz | die Glucagon-Komponente erhöht sie; ein ausdrücklicher Sicherheitsendpunkt im Phase-3-Programm. |
| HbA1c und Nüchternglukose | die Glucagon-Agonisierung könnte prinzipiell die Glukose erhöhen; Studien zeigen das Gegenteil, es bleibt aber ein Beobachtungspunkt. |
| Leberenzyme (ALT, AST) | sowohl eine Verbesserung (weniger Leberfett) als auch vorübergehende Anstiege wurden berichtet. |
| Lipase/Amylase | Erhöhungen wurden beobachtet; nur mit Symptomen klinisch bedeutsam. |
| Kreatinin/eGFR und Elektrolyte | Dehydratation durch gastrointestinale Wirkungen. |
| Lipide und Blutdruck | verbessern sich in der Regel. |
| Hautempfindungssymptome | ein studienspezifisches Signal unter Beobachtung und kein Laborwert. |
Für alle kostenlos. Sicherheitsinformationen stehen nie hinter einer Paywall.
5Rekonstitution und Handhabung
Es existiert kein zugelassenes Produkt. Fläschchen vom Graumarkt erfordern, wo sie auftauchen, dieselbe Sorgfalt im Milligramm-Bereich wie semaglutide und tirzepatide: kleine Volumina, hohe Konzentrationen und leicht auftretende Zehnerfehler. Den Rechner verwenden und die Einheiten doppelt prüfen.
Im Rechner öffnen, vorbefüllt →6Häufig zusammen untersucht mit
Dulaglutide (Vergleichssubstanz in der Phase 2 bei Diabetes), tirzepatide und semaglutide (nur indirekte Vergleiche). Lillys Programm zur Magermasse (bimagrumab) wird getrennt mit Inkretin-Arzneimitteln untersucht. Keine veröffentlichten Kombinationsstudien.
Informative Querverweise. Keine Kombinationsempfehlungen.
7Regulatorischer Status nach Region
| Region | Status (geprüft am —) |
|---|---|
| Vereinigte Staaten | In der Prüfung; nicht von der FDA zugelassen. Für Compounding nicht zulässig |
| Europäische Union | In der Prüfung; nicht zugelassen |
| Vereinigtes Königreich | In der Prüfung; nicht zugelassen |
| Australien | In der Prüfung; nicht zugelassen |
| Südafrika | In der Prüfung; nicht registriert |
| Sport (WADA) | Nicht ausdrücklich aufgeführt; als nicht zugelassene pharmakologische Substanz fällt sie unter S0 (nicht zugelassene Substanzen) † |
8Offene Fragen
- Übersetzt sich der zusätzliche Gewichtsverlust gegenüber tirzepatide in bessere kardiovaskuläre und metabolische Ergebnisse, und zu welchem Preis bei der Herzfrequenz?
- Wo liegt das Gewichtsplateau — die Kurven der Phase 2 hatten sich nach 48 Wochen noch nicht abgeflacht.
- Welcher Anteil des Verlusts ist Magermasse, und verändert die Glucagon-Agonisierung das?
- Langzeitsicherheit einer chronischen Aktivierung des Glucagon-Rezeptors beim Menschen.
9Quellen
- 1Jastreboff AM et al. (2023). Triple-hormone-receptor agonist retatrutide for obesity — a phase 2 trial. N Engl J Med. PubMed · DOI
- 2Rosenstock J et al. (2023). Retatrutide, a GIP, GLP-1 and glucagon receptor agonist, for people with type 2 diabetes: a randomised, double-blind, placebo and active-controlled, parallel-group, phase 2 trial. Lancet. PubMed · DOI
- 3Sanyal AJ et al. (2024). Triple hormone receptor agonist retatrutide for metabolic dysfunction-associated steatotic liver disease: a randomized phase 2a trial. Nat Med. PubMed · DOI
- 4Coskun T et al. (2022). LY3437943, a novel triple glucagon, GIP, and GLP-1 receptor agonist for glycemic control and weight loss: from discovery to clinical proof of concept. Cell Metab. PubMed · DOI
- 5Urva S et al. (2022). LY3437943, a novel triple GIP, GLP-1, and glucagon receptor agonist in people with type 2 diabetes: a phase 1b, multicentre, double-blind, placebo-controlled, randomised, multiple-ascending dose trial. Lancet. PubMed · DOI
- 6Eli Lilly (2025). TRIUMPH-4 topline results announcement (knee osteoarthritis and obesity) — press release, to be replaced with the peer-reviewed publication. PubMed
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† Wird von unseren Prüfern anhand aktueller Quellen bestätigt.
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Selbstberichtete Nebenwirkungen Phase 2
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