Glucagon
Glucagon：GlucaGen HypoKit、Glucagon Emergency Kit（Lilly）、Gvoke（液體，預充填）、Baqsimi（鼻用粉劑）、Ogluo（Gvoke 在歐盟的名稱）。Dasiglucagon：Zegalogue、ZP4207
1這是什麼
Glucagon 是胰島素的對立面。它由胰島的 α 細胞製造，在血糖下降時釋放，指示肝臟分解肝醣並釋放葡萄糖。它於 1923 年被發現，距胰島素發現不到兩年，並於 1950 年代結晶化。藥品為人類激素的複製品（較早期的產品萃取自豬與牛的胰臟）。其醫療用途包括：救治無法吞嚥的嚴重低血糖患者（主要用途）、在 X 光與內視鏡檢查時作為診斷輔助以鬆弛腸道，以及少數仿單外緊急用途，例如乙型阻斷劑過量。
Glucagon 在實務上的問題一直是它在水中不溶且不穩定：數小時內就會纖維化（聚集成纖維），因此數十年來只能以粉末形式供應，並附一支裝有稀釋液的獨立注射器，須在緊急時混合——照護者在壓力下經常操作錯誤。2019–2021 年間出現三種解決方案：即用型鼻用粉劑（Baqsimi）、非水性液體 glucagon（Gvoke/Ogluo），以及 dasiglucagon（Zegalogue）——由 Zealand Pharma 開發的類似物，替換了七個胺基酸，使分子能在標準水性自動注射器中保持溶解與穩定。Dasiglucagon 也是雙激素「仿生胰臟」研究用幫浦中的 glucagon 成分，並曾以持續輸注方式用於先天性高胰島素血症（一種罕見的遺傳性病因，會使嬰兒發生危險的低血糖）的試驗。
2推測的作用機制
3研究顯示了什麼
嚴重低血糖的救治
先天性高胰島素血症
雙激素閉環胰島素幫浦
乙型阻斷劑與鈣離子通道阻斷劑過量、食道食物嵌塞、使用乙型阻斷劑者的過敏性休克
4已報告的副作用與交互作用
文獻報告
文獻. 噁心（完整 1 mg 救援劑量後 ≈30–60%）與嘔吐最常見；另有頭痛、注射部位疼痛、暫時性心搏過速及血壓升高。鼻用 glucagon 另有流淚、鼻塞、搔癢及打噴嚏。Dasiglucagon 的副作用特徵與 glucagon 相符（第 3 期試驗中噁心 57%、嘔吐 25%、頭痛 11%）。由於 glucagon 也會刺激胰島素分泌並耗竭肝醣，可能隨後出現反彈性低血糖——能夠吞嚥後進食碳水化合物是仿單指示的一部分。罕見過敏反應，包括過敏性休克。曾有持續輸注時發生全身性過敏反應及罕見的壞死性遊走性紅斑（皮疹）症候群的報告。
禁忌症（仿單）. 嗜鉻細胞瘤（glucagon 會誘發兒茶酚胺釋放——嚴重高血壓）、胰島素瘤（glucagon 刺激胰島素分泌，可能導致反彈性低血糖）、升糖素瘤（dasiglucagon 仿單）。
社群報告
除糖尿病自我管理論壇外，無任何紀錄。理論推斷. 長期暴露於 glucagon 會產生分解代謝作用（它是「禁食」激素），且未被用於任何增強用途；glucagon 受體促效作用是實驗性多重促效劑減重藥物（survodutide、retatrutide）的組成之一，與 GLP-1 搭配以提高能量消耗。
交互作用。 乙型阻斷劑可能減弱心率反應並加大血壓上升幅度；indomethacin 可能使血糖反應消失；重複給藥後 glucagon 會增強 warfarin 的抗凝血作用；胰島素會抵消其作用（此為設計使然）；抗膽鹼藥物在診斷用途時會加強腸道鬆弛效果。
研究者常監測的指標
| 指標 | 為何受到關注 |
|---|---|
| 血糖（指尖採血或 CGM） | 急性情況下唯一重要的指標；救援劑量後 15 分鐘檢查，並於之後數小時留意反彈性低血糖。 |
| 血清鉀 | glucagon 透過促進胰島素分泌使鉀移入細胞內；與重複給藥或輸注相關。 |
| 心率與血壓 | 暫時性上升；若用於乙型阻斷劑過量或心臟病患者時尤為重要。 |
| 肝醣儲備狀態（禁食、飲酒、肝病病史） | 並非實驗室檢驗，但是決定 glucagon 能否發揮作用的主要因素。 |
| Glucagon 刺激試驗（GH 與皮質醇反應） | glucagon 本身即是評估生長激素與腎上腺儲備的診斷試劑，與救援用途不同。 |
對所有人免費。安全資訊絕不設付費牆。
5復溶與操作處理
凍晶乾燥 glucagon 套組（1 mg 小瓶加 1 mL 稀釋液注射器）須於使用前立即混合：注入稀釋液，輕旋至澄清，抽取後注射；因數小時內即開始纖維化，任何未用完的部分應丟棄。Gvoke、Baqsimi 與 Zegalogue 無須事前準備，設計上可讓旁人依印刷步驟使用。請注意，「研究市場」的「glucagon」小瓶在這些核准產品之外並無正當用途。計算器不適用於此化合物。
6常與之一同研究的化合物
Insulin（胰島素，檔案 128），作為其主要副作用的救援藥物，以及用於雙激素幫浦；GLP-1 受體促效劑及開發中的雙重／三重促效劑（glucagon 受體促效作用是 survodutide、retatrutide、mazdutide 的組成之一——參見 Tirzepatide 與 Retatrutide 檔案）；先天性高胰島素血症中的 diazoxide 與 octreotide（檔案 124）；葡萄糖。
僅為資訊性交叉連結，並非組合搭配建議。
7各地區法規狀態
| 地區 | 狀態（查核於 —） |
|---|---|
| 美國 | FDA 核准：glucagon 緊急套組（Lilly、Novo GlucaGen）、Gvoke（2019 年 9 月）、Baqsimi（2019 年 7 月；現屬 Amphastar）、Zegalogue（2021 年 3 月，6 歲以上）。Dasiglucagon 用於先天性高胰島素血症：兩封完整回覆函（2023 年 12 月、2024 年 10 月）† |
| 歐盟 | GlucaGen HypoKit、Ogluo（液體 glucagon，2021）、Baqsimi（2019）已獲核准；Zegalogue 狀態 † |
| 英國 | MHRA 許可的 GlucaGen HypoKit、Baqsimi、Ogluo；限處方使用 |
| 澳洲 | TGA 註冊的 GlucaGen；Baqsimi 於 2020 年註冊 †；Zegalogue † |
| 南非 | GlucaGen HypoKit 已註冊；其他 † |
| 運動 | 未列入 WADA 禁用清單 |
8尚未解答的問題
- 即用型劑型在明顯提升易用性之外，是否能改善真實世界的結果（減少救護車呼叫、降低對低血糖的恐懼）。
- dasiglucagon 用於先天性高胰島素血症的最終法規結果，以及長期輸注是否安全。
- glucagon 受體促效作用在多重促效劑肥胖藥物中的角色。
9參考文獻
- 1Rickels MR et al. (2016). Intranasal glucagon for treatment of insulin-induced hypoglycemia in adults with type 1 diabetes: a randomized crossover noninferiority study. Diabetes Care. PubMed · DOI
- 2Pieber TR et al. (2021). Dasiglucagon — a next-generation glucagon analog for rapid and effective treatment of severe hypoglycemia: results of phase 3 randomized double-blind clinical trial. Diabetes Care. PubMed · DOI
- 3Battelino T et al. (2021). Dasiglucagon, a next-generation ready-to-use glucagon analog, for treatment of severe hypoglycemia in children and adolescents with type 1 diabetes: results of a phase 3, randomized controlled trial. Pediatr Diabetes. PubMed · DOI
- 4Haymond MW, Schreiner B (2001). Mini-dose glucagon rescue for hypoglycemia in children with type 1 diabetes. Diabetes Care. PubMed · DOI
- 5Rickels MR et al. (2018). Mini-dose glucagon as a novel approach to prevent exercise-induced hypoglycemia in type 1 diabetes. Diabetes Care. PubMed · DOI
- 6El-Khatib FH et al. (2017). Home use of a bihormonal bionic pancreas versus insulin pump therapy in adults with type 1 diabetes: a multicentre randomised crossover trial. Lancet. PubMed · DOI
- 7Hövelmann U et al. (2018). Pharmacokinetic and pharmacodynamic characteristics of dasiglucagon, a novel soluble and stable glucagon analog. Diabetes Care. PubMed · DOI
- 8Zealand Pharma. Zegalogue (dasiglucagon) prescribing information; Lilly/Amphastar. Baqsimi prescribing information; Novo Nordisk. GlucaGen prescribing information (current labels). PubMed
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† 我們的審閱員正在依據現有來源進行確認。
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