Eptifibatide

Integrilin, SB-1, Sch 60936

Herz-Kreislauf

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Hinweis zu diesem Profil. Eptifibatide ist ein zugelassener, ausschließlich im Krankenhaus eingesetzter Thrombozytenaggregationshemmer, der bei akuten Koronarsyndromen und während der Stentimplantation als intravenöse Infusion gegeben wird. Es wird weder als Forschungschemikalie noch in der Community verwendet. Diese Seite erläutert die veröffentlichte Wissenschaft.

Zusammenfassung

Klasse: Synthetisches zyklisches Heptapeptid (7 Aminosäuren, Ring durch eine Disulfidbrücke geschlossen), aufgebaut um ein Lys-Gly-Asp-Motiv (KGD), das einem Protein aus Klapperschlangengift nachgebildet ist
Mechanismus: Besetzt reversibel den Glykoprotein-IIb/IIIa-Rezeptor der Thrombozyten, sodass Fibrinogen Thrombozyten nicht vernetzen kann — der gemeinsame Endschritt der Thrombozytenverklumpung
Untersuchte Applikationswege: Ausschließlich intravenös
Halbwertszeit: ~2.5 h; die Thrombozytenfunktion erholt sich innerhalb von 4–8 h nach dem Absetzen weitgehend
Lagerung: Fläschchen gekühlt bei 2–8 °C, vor Licht geschützt; können bis zu 2 Monate bei Raumtemperatur aufbewahrt werden
Rechtlicher Status: Zugelassenes Arzneimittel (USA, EU, UK, AU, ZA und andere); nur zur Anwendung im Krankenhaus

Dosen entsprechen den Angaben aus Studien oder der Community — niemals Empfehlungen.

1Was es ist

Eptifibatide ist ein kleines ringförmiges Peptid, das Anfang der 1990er-Jahre von COR Therapeutics auf Basis von Barbourin entwickelt wurde, einem Disintegrin-Protein aus dem Gift der Südöstlichen Zwergklapperschlange (Sistrurus miliarius barbouri). Die meisten Disintegrine blockieren Integrine breit über eine Arg-Gly-Asp-Sequenz (RGD); Barbourin nutzt Lys-Gly-Asp (KGD), das weitaus selektiver für das Thrombozyten-Integrin αIIbβ3 (Glykoprotein IIb/IIIa) ist. Eptifibatide verpackt dieses KGD-Motiv in einen Ring aus sieben Resten mit einem modifizierten argininähnlichen Rest (Homoarginin) und einer Mercaptopropionyl-Kappe, was es wirksam, selektiv und widerstandsfähig gegen Abbau im Plasma macht.

Es wurde 1998 von der FDA zugelassen und ist einer von drei "GP-IIb/IIIa-Inhibitoren" (neben Abciximab, einem inzwischen weitgehend vom Markt genommenen Antikörperfragment, und Tirofiban, einem Nicht-Peptid). Seine Anwendung ist zurückgegangen, seit potente orale P2Y12-Inhibitoren Standard wurden, doch es bleibt als Bail-out- oder Überbrückungsmedikament in den Leitlinien.

2Wie es vermutlich wirkt

Aktivierte Thrombozyten präsentieren etwa 50,000–80,000 Kopien von GP IIb/IIIa, die Fibrinogen und von-Willebrand-Faktor binden und so den Thrombozytenpfropf bilden. Eptifibatide bindet kompetitiv und reversibel an dieselbe Stelle und blockiert die Aggregation bei zugelassenen Dosen um mehr als 80%, unabhängig davon, wodurch der Thrombozyt aktiviert wurde.

Da die Bindung reversibel und die kurz ist, kehrt die Thrombozytenfunktion innerhalb von Stunden nach dem Absetzen zurück — nützlich, falls eine dringende Operation nötig wird, und der Grund, warum Blutungen beherrschbar sind.

Es wird hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden (etwa 50%), daher wird die Infusion bei Niereninsuffizienz reduziert, und bei Dialysepatienten ist das Medikament kontraindiziert.

Ein zyklisches Peptid, das den Glykoprotein-IIb/IIIa-Rezeptor auf Thrombozyten blockiert – den letzten gemeinsamen Schritt der Aggregation. Fibrinogen kann nicht mehr einen Thrombozyten mit dem nächsten verbrücken, sodass sich kein Gerinnsel aufbauen kann, ganz gleich, wie die Thrombozyten aktiviert wurden.Schema — nicht maßstabsgetreu

3Was die Forschung zeigt

Akute Koronarsyndrome ohne ST-Hebung

PURSUIT (n=10,948) berichtete eine Senkung von Tod oder Myokardinfarkt nach 30 Tagen von 15.7% auf 14.2%, wenn eptifibatide zu Aspirin und Heparin hinzugefügt wurde, auf Kosten von mehr Blutungen (PURSUIT Trial Investigators 1998, NEJM). Dies ist nach wie vor die größte Studie zu einem GP-IIb/IIIa-Inhibitor. [2]

Koronare Stentimplantation

ESPRIT (n=2,064) fand, dass das Doppelbolus-Schema Tod, Myokardinfarkt oder dringliche Revaskularisation nach 48 h bei geplanter Stentimplantation von 10.5% auf 6.6% senkte (ESPRIT Investigators 2000, Lancet). IMPACT-II (n=4,010) verwendete eine niedrigere Dosis und zeigte einen kleineren, grenzwertigen Effekt (IMPACT-II Investigators 1997, Lancet), weshalb die Dosis erhöht wurde. [3][4]

Bewertet A (negative for routine early use)

Frühe routinemäßige vs. verzögerte bedarfsweise Anwendung

EARLY ACS (n=9,492) fand keinen Nutzen, wenn eptifibatide routinemäßig vor der Angiographie begonnen wurde, verglichen mit der Gabe nur bei Bedarf im Herzkatheterlabor, bei mehr Blutungen in der frühen Gruppe (Giugliano 2009, NEJM). Leitlinien empfehlen seither eine selektive statt einer routinemäßigen Anwendung. [5]

Vergleich mit bivalirudin

In ACUITY und REPLACE-2 führte Heparin plus GP-IIb/IIIa-Inhibitor (häufig eptifibatide) zu ähnlichen ischämischen Ergebnissen, aber zu mehr Blutungen als bivalirudin allein (siehe Profil 131).

Bewertet B/A

Ergänzung zur Thrombolyse beim Schlaganfall

CLEAR-ER und verwandte Studien testeten eptifibatide mit niedrig dosiertem Alteplase beim akuten ischämischen Schlaganfall; die Sicherheit war akzeptabel, die Wirksamkeitssignale bescheiden (Pancioli 2013, Stroke). Die MOST-Studie (2024) fand keinen Nutzen, wenn eptifibatide oder Argatroban zur Thrombolyse hinzugefügt wurde (Adeoye 2024, NEJM) †. [6]

Verwendung in der Community / in Eigenregie

Keine dokumentiert.

4Berichtete Nebenwirkungen und Wechselwirkungen

Aus der Literatur

Blutungen (schwere Blutungen in Studien etwa 1–3% häufiger als unter dem Vergleich, überwiegend an vaskulären Zugangsstellen); Hypotonie; Thrombozytopenie, meist leicht, gelegentlich aber akut und ausgeprägt (<0.5%), weitaus seltener als unter Abciximab; selten Pseudothrombozytopenie (ein Laborartefakt, weshalb eine Wiederholungszählung in einem Citratröhrchen empfohlen wird).

Aus der Community

keine; keine Verwendung in der Community.

Theoretisch. kein Antidot; eine Thrombozytentransfusion ist von begrenztem Nutzen, solange das Medikament zirkuliert, da auch die transfundierten Thrombozyten blockiert werden, doch die kurze begrenzt das Problem.

Wechselwirkungen. additive Blutungsneigung mit Heparin, bivalirudin, Thrombolytika, oralen Antikoagulanzien, NSAR und Thrombozytenaggregationshemmern. Keine metabolischen (CYP-)Wechselwirkungen. Kontraindiziert bei dialysepflichtigen Patienten, Thrombozyten <100,000/µL, kürzlicher schwerer Blutung oder Schlaganfall sowie schwerer unkontrollierter Hypertonie.

Marker, die Forschende häufig überwachen

Diese folgen der Fachinformation:

Marker	Warum er beobachtet wird
Thrombozytenzahl	Ausgangswert, innerhalb von 6 h nach Beginn, danach mindestens täglich; ein akuter Abfall ist das Signal, das Medikament abzusetzen und die Zählung in einem Citratröhrchen zu wiederholen, um ein Verklumpungsartefakt auszuschließen.
Hämoglobin / Hämatokrit	Überwachung auf Blutungen, insbesondere an den Zugangsstellen.
Kreatinin / Kreatinin-Clearance	bestimmt die Infusionsrate; Dialyse ist eine Kontraindikation.
aPTT oder ACT	für das begleitend gegebene Heparin; eptifibatide selbst verändert sie nicht, doch die Ziel-ACT während der PCI wird gesenkt, wenn ein GP-IIb/IIIa-Inhibitor im Spiel ist.
Blutdruck	Hypotonie wird berichtet.

Für alle kostenlos. Sicherheitsinformationen stehen nie hinter einer Paywall.

5Rekonstitution und Handhabung

Als gebrauchsfertige Lösung geliefert (Fläschchen mit 2 mg/mL für den Bolus; Fläschchen mit 0.75 mg/mL für die Infusion); keine . Unverdünnt als gewichtsbasierter Bolus und per Infusionspumpe gegeben. Nur zur Anwendung im Krankenhaus; der Rechner ist nicht anwendbar.

6Häufig zusammen untersucht mit

Aspirin, unfraktioniertes Heparin oder Enoxaparin, Clopidogrel/Ticagrelor/Prasugrel als Begleittherapie in jeder Studie; bivalirudin (Profil 131) als wichtigste Vergleichsstrategie; Alteplase in Schlaganfallstudien; Tirofiban und Abciximab als Vergleichssubstanzen der Klasse.

Informative Querverweise. Keine Kombinationsempfehlungen.

7Regulatorischer Status nach Region

Region	Status (geprüft am —)
Vereinigte Staaten	FDA-zugelassen (Integrilin, 1998) für ACS und PCI; Generika verfügbar
Europäische Union	Zugelassen (Integrilin, 1999, zentralisiertes Verfahren) für ACS ohne ST-Hebung bei Patienten mit Brustschmerz innerhalb von 24 h; Generika zugelassen †
Vereinigtes Königreich	MHRA-zugelassen (Integrilin und Generika); nur im Krankenhaus
Australien	TGA-registriert (Integrilin) †
Südafrika	Bei SAHPRA registriert †
Sport	Von der WADA nicht verboten

8Offene Fragen

Welche Rolle bleibt für GP-IIb/IIIa-Inhibitoren, nun da Ticagrelor, Prasugrel und Cangrelor verfügbar sind? Die meiste derzeitige Anwendung ist Bail-out bei thrombotischen Komplikationen.
Ob intrakoronare oder verkürzte Infusionsschemata die Wirksamkeit bei weniger Blutungen erhalten.
Rolle als Ergänzung zur Thrombolyse beim Schlaganfall nach dem neutralen MOST-Ergebnis.

9Quellen

1Scarborough RM et al. (1993). Design of potent and specific integrin antagonists: peptide antagonists with high specificity for glycoprotein IIb-IIIa. J Biol Chem. PubMed
2PURSUIT Trial Investigators (1998). Inhibition of platelet glycoprotein IIb/IIIa with eptifibatide in patients with acute coronary syndromes. NEJM. PubMed
3ESPRIT Investigators (2000). Novel dosing regimen of eptifibatide in planned coronary stent implantation (ESPRIT): a randomised, placebo-controlled trial. Lancet. PubMed
4IMPACT-II Investigators (1997). Randomised placebo-controlled trial of effect of eptifibatide on complications of percutaneous coronary intervention. Lancet. PubMed
5Giugliano RP et al. (2009). Early versus delayed, provisional eptifibatide in acute coronary syndromes (EARLY ACS). NEJM. PubMed · DOI
6Pancioli AM et al. (2013). Combined approach to lysis utilizing eptifibatide and recombinant tissue plasminogen activator in acute ischemic stroke — enhanced regimen (CLEAR-ER). Stroke. PubMed · DOI
7Integrilin (eptifibatide) prescribing information / Summary of Product Characteristics (current). PubMed

Die Quellen werden PubMed/DOI-Kennungen zugeordnet; bis dahin suchen die Links die Quelle in PubMed.

† Wird von unseren Prüfern anhand aktueller Quellen bestätigt.

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Selbstberichtete Nebenwirkungen Phase 2

Noch nicht genug Daten. 0 der 50 nötigen Mitglieder haben diese Substanz 4+ Wochen dokumentiert. Unter 50 zeigen wir nichts, damit niemand identifiziert werden kann.

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30. Okt. 2026Profile published — awaiting medical review

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