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Eptifibatide

Integrilin, SB-1, Sch 60936

Cardiovascular y circulación
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Nota sobre este perfil. La eptifibatide es un antiagregante plaquetario aprobado de uso exclusivamente hospitalario que se administra en infusión intravenosa en los síndromes coronarios agudos y durante la colocación de stents. No tiene uso como sustancia química de investigación ni según la comunidad. Esta página explica la ciencia publicada.

1Qué es

La eptifibatide es un pequeño péptido en forma de anillo diseñado a principios de la década de 1990 por COR Therapeutics a partir de la barbourina, una proteína desintegrina del veneno de la serpiente de cascabel pigmea del sudeste (Sistrurus miliarius barbouri). La mayoría de las desintegrinas usan una secuencia Arg-Gly-Asp (RGD) para bloquear las integrinas de forma amplia; la barbourina usa Lys-Gly-Asp (KGD), que es mucho más selectiva para la integrina plaquetaria αIIbβ3 (glucoproteína IIb/IIIa). La eptifibatide integra ese motivo KGD en un anillo de siete residuos con un residuo modificado similar a la arginina (homoarginina) y un extremo mercaptopropionilo, lo que la hace potente, selectiva y resistente a la degradación en el plasma.

La FDA la aprobó en 1998 y es uno de los tres "inhibidores de GP IIb/IIIa" (junto con abciximab, un fragmento de anticuerpo hoy en gran parte retirado, y tirofiban, una molécula no peptídica). Su uso ha disminuido desde que los inhibidores orales potentes de P2Y12 se convirtieron en estándar, pero sigue en las guías como fármaco de rescate o de transición.

2Cómo se cree que funciona

Las plaquetas activadas exponen unas 50,000–80,000 copias de GP IIb/IIIa, que se unen al fibrinógeno y al factor de von Willebrand para formar el tapón plaquetario. La eptifibatide se une al mismo sitio de forma competitiva y reversible, y bloquea la agregación en más de un 80% a las dosis aprobadas, sea cual sea el estímulo que activó la plaqueta.
Como la unión es reversible y la vida media corta, la función plaquetaria se recupera en pocas horas tras la suspensión, algo útil si se necesita cirugía urgente y el motivo por el que la hemorragia es controlable.
Se elimina principalmente por los riñones (alrededor del 50%), por lo que la infusión se reduce en la insuficiencia renal y el fármaco está contraindicado en pacientes en diálisis.
Un péptido cíclico que bloquea el receptor de la glucoproteína IIb/IIIa de las plaquetas, el paso final común de la agregación. El fibrinógeno ya no puede tender un puente entre una plaqueta y la siguiente, de modo que el coágulo no puede formarse sea cual sea la vía por la que se activaron las plaquetas.Esquema — sin escala

3Qué muestra la investigación

Síndromes coronarios agudos sin elevación del ST

PURSUIT (n=10,948) describió una reducción de la muerte o el IM a 30 días del 15.7% al 14.2% al añadir eptifibatide a aspirina y heparina, a costa de más hemorragias (PURSUIT Trial Investigators 1998, NEJM). Sigue siendo el mayor ensayo de cualquier inhibidor de GP IIb/IIIa. [2]

Implantación de stents coronarios

ESPRIT (n=2,064) encontró que la pauta de doble bolo reducía la muerte, el IM o la revascularización urgente a 48 h del 10.5% al 6.6% en la colocación programada de stents (ESPRIT Investigators 2000, Lancet). IMPACT-II (n=4,010) usó una dosis menor y mostró un efecto más pequeño y límite (IMPACT-II Investigators 1997, Lancet), por lo que se aumentó la dosis. [3][4]
Grado A (negative for routine early use)

Uso precoz sistemático frente a uso provisional diferido

EARLY ACS (n=9,492) no encontró beneficio en iniciar la eptifibatide de forma sistemática antes de la angiografía frente a administrarla solo cuando se necesitaba en el laboratorio de hemodinámica, con más hemorragias en el grupo precoz (Giugliano 2009, NEJM). Desde entonces, las guías recomiendan un uso selectivo en lugar de sistemático. [5]

Comparación con bivalirudin

En ACUITY y REPLACE-2, la heparina más inhibidor de GP IIb/IIIa (a menudo eptifibatide) produjo resultados isquémicos similares pero más hemorragias que la bivalirudin sola (ver perfil 131).
Grado B/A

Complemento de la trombólisis en el ictus

CLEAR-ER y ensayos relacionados probaron la eptifibatide con alteplasa a dosis baja en el ictus isquémico agudo; la seguridad fue aceptable y las señales de eficacia, modestas (Pancioli 2013, Stroke). El ensayo MOST (2024) no encontró beneficio al añadir eptifibatide o argatroban a la trombólisis (Adeoye 2024, NEJM) †. [6]

Uso según la comunidad / autodirigido

Ninguno documentado.

4Efectos secundarios e interacciones reportados

Reportado en la literatura

Hemorragia (hemorragia mayor aproximadamente 1–3% por encima del comparador en los ensayos, sobre todo en los lugares de acceso vascular); hipotensión; trombocitopenia, normalmente leve pero en ocasiones aguda y profunda (<0.5%), mucho más rara que con abciximab; pseudotrombocitopenia rara (un artefacto de laboratorio, por lo que se recomienda repetir el recuento en un tubo con citrato).

Reportado por la comunidad

ninguno; no hay uso según la comunidad.

Teórico. no hay antídoto; la transfusión de plaquetas tiene una utilidad limitada mientras el fármaco circula, porque las plaquetas transfundidas también quedan bloqueadas, pero la vida media corta limita el problema.

Interacciones. hemorragia aditiva con heparina, bivalirudin, trombolíticos, anticoagulantes orales, AINE y antiagregantes. Sin interacciones metabólicas (CYP). Contraindicada en pacientes dependientes de diálisis, plaquetas <100,000/µL, hemorragia mayor o ictus recientes e hipertensión grave no controlada.

Marcadores que los investigadores suelen monitorizar

Siguen la ficha técnica:

MarcadorPor qué se vigila
Recuento de plaquetasbasal, en las 6 h siguientes al inicio y después al menos a diario; un descenso agudo es la señal para suspender el fármaco y repetir el recuento en un tubo con citrato para descartar un artefacto por agregación.
Hemoglobina / hematocritovigilancia de hemorragias, especialmente en los lugares de acceso.
Creatinina / aclaramiento de creatininadetermina la velocidad de infusión; la diálisis es una contraindicación.
TTPa o ACTpara la heparina administrada a la vez; la eptifibatide en sí no los modifica, pero el ACT objetivo durante la ICP se reduce cuando se administra un inhibidor de GP IIb/IIIa.
Presión arterialse ha descrito hipotensión.

Gratis para todos. La información de seguridad nunca está tras un muro de pago.

5Reconstitución y manipulación

Se presenta como solución lista para usar (vial de 2 mg/mL para el bolo; vial de 0.75 mg/mL para la infusión); no requiere . Se administra sin diluir mediante bolo según el peso y bomba de infusión. Solo uso hospitalario; la calculadora no es aplicable.

6Estudiado habitualmente junto con

Aspirina, heparina no fraccionada o enoxaparina, clopidogrel/ticagrelor/prasugrel como tratamiento de base en todos los ensayos; bivalirudin (perfil 131) como principal estrategia comparadora; alteplasa en los ensayos de ictus; tirofiban y abciximab como comparadores de la misma clase.

Enlaces informativos. No son recomendaciones de combinaciones.

7Estado regulatorio por región

RegiónEstado (verificado el —)
Estados UnidosAprobado por la FDA (Integrilin, 1998) para SCA e ICP; existen genéricos
Unión EuropeaAutorizado (Integrilin, 1999, procedimiento centralizado) para el SCA sin elevación del ST en pacientes con dolor torácico en las últimas 24 h; genéricos autorizados †
Reino UnidoCon licencia de la MHRA (Integrilin y genéricos); solo uso hospitalario
AustraliaRegistrado en la TGA (Integrilin) †
SudáfricaRegistrado en la SAHPRA †
DeporteNo prohibido por la WADA

8Preguntas abiertas

  • ¿Qué papel les queda a los inhibidores de GP IIb/IIIa ahora que existen ticagrelor, prasugrel y cangrelor? La mayor parte del uso actual es de rescate ante complicaciones trombóticas.
  • Si las pautas intracoronarias o de infusión acortada conservan la eficacia con menos hemorragias.
  • Papel como complemento de la trombólisis en el ictus tras el resultado neutro de MOST.

9Referencias

  1. 1Scarborough RM et al. (1993). Design of potent and specific integrin antagonists: peptide antagonists with high specificity for glycoprotein IIb-IIIa. J Biol Chem. PubMed
  2. 2PURSUIT Trial Investigators (1998). Inhibition of platelet glycoprotein IIb/IIIa with eptifibatide in patients with acute coronary syndromes. NEJM. PubMed
  3. 3ESPRIT Investigators (2000). Novel dosing regimen of eptifibatide in planned coronary stent implantation (ESPRIT): a randomised, placebo-controlled trial. Lancet. PubMed
  4. 4IMPACT-II Investigators (1997). Randomised placebo-controlled trial of effect of eptifibatide on complications of percutaneous coronary intervention. Lancet. PubMed
  5. 5Giugliano RP et al. (2009). Early versus delayed, provisional eptifibatide in acute coronary syndromes (EARLY ACS). NEJM. PubMed · DOI
  6. 6Pancioli AM et al. (2013). Combined approach to lysis utilizing eptifibatide and recombinant tissue plasminogen activator in acute ischemic stroke — enhanced regimen (CLEAR-ER). Stroke. PubMed · DOI
  7. 7Integrilin (eptifibatide) prescribing information / Summary of Product Characteristics (current). PubMed

Las referencias se están resolviendo a identificadores PubMed/DOI; hasta entonces, los enlaces buscan la cita en PubMed.

† Nuestros revisores lo están confirmando con fuentes actuales.

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30 oct 2026Profile published — awaiting medical review

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