1這是什麼
Kisspeptin-54 是 kisspeptin 的全長形式；kisspeptin 是人體由 KISS1 基因產生的一種激素。它於 1996 年被發現時被視為腫瘤轉移抑制因子（因此舊稱「metastin」），直到 2003 年，兩個研究團隊才證明帶有 KISS1R 失活突變的人無法進入青春期。這使 kisspeptin 成為生殖軸中位於 GnRH 之上的主開關。54 個胺基酸殘基的形式在血液中循環，幾乎所有人體研究都使用此形式；這些研究自 2005 年起由倫敦帝國學院（Imperial College London）的一個團隊主導。Kisspeptin-10（檔案 #45）是一個片段，具有相同的受體活性，但半衰期短得多。
Kisspeptin-54 是天然存在的激素，並非人工合成設計。研究中使用的合成版本序列完全相同。
2推測的作用機制
3研究顯示了什麼
血糖與胰島素
使用合成代謝類固醇後的「HPTA 重啟」
4已報告的副作用與交互作用
文獻報告
在所有已發表的人體研究中耐受性良好；無嚴重不良事件被歸因於此藥。有短暫的注射部位反應。未見熱潮紅或卵巢過度刺激的訊號。社群報告
潮紅、頭痛、注射部位痠痛、情緒朝兩個方向變化；有性慾提升的回報。資料稀少，因為社群使用大多為 kisspeptin-10。理論推斷. 重複頻繁給藥預期會使生殖軸去敏感化，可能反而抑制而非提升性激素；對荷爾蒙敏感型癌症患者的影響尚未研究；懷孕期間的安全性未知。
交互作用。 GnRH 促效劑與拮抗劑（triptorelin、leuprolide、cetrorelix、ganirelix）會阻斷或耗竭下游路徑；hCG 與外源性睪固酮／雌激素會抑制 kisspeptin 試圖驅動的生殖軸。
研究者常監測的指標
Kisspeptin 作用於生殖軸，因此監測指標皆為荷爾蒙，且採檢時間點很重要（LH 於給藥後 ~1 小時內達到高峰）：
| 指標 | 為何受到關注 |
|---|---|
| LH 與 FSH | 腦下垂體反應的直接指標；重複給藥後 LH 反應下降，表示出現快速耐受性。 |
| 總睪固酮與游離睪固酮（男性） | 下游結果指標；採晨間樣本。 |
| 雌二醇與黃體素（女性） | 依月經週期階段而異；須記錄週期天數才有參考價值。 |
| 泌乳素 | 生殖軸對泌乳素敏感；基線值可排除高泌乳素血症為促性腺激素偏低的原因。 |
| SHBG | 判讀總睪固酮時所需。 |
| 空腹血糖與胰島素 | 一項人體研究報告胰島素分泌增強；值得測量基線值。 |
對所有人免費。安全資訊絕不設付費牆。
5復溶與操作處理
通常為冷凍乾燥粉末，裝於小瓶中（常見為 1–5 mg）。研究劑量以 nmol/kg 表示，因此換算為微克時需要分子量（醯胺形式約為 ~5,857 g/mol）；計算器會處理此換算。以抑菌注射用水回溶，輕輕旋轉混勻，冷藏保存。
在計算器中開啟（已預填）→6常與之一同研究的化合物
Kisspeptin-10（#45；作用時間較短的片段）、gonadorelin 與 HCG（在生殖軸刺激與 IVF 誘發方面與其比較的化合物）、enclomiphene（社群背景，並非肽）、本批次中的 GnRH 類似物（作為比較對象）。
僅為資訊性交叉連結，並非組合搭配建議。
7各地區法規狀態
| 地區 | 狀態（查核於 —） |
|---|---|
| 美國 | 未獲 FDA 核准；屬試驗用藥物。Kisspeptin-10 被列入 FDA 調劑用原料藥清單的第 2 類（Category）（2023 年）；該列載是否被解讀為涵蓋 kisspeptin-54 尚不明確 † |
| 歐盟 | 未獲許可；僅限臨床試驗 |
| 英國 | 未獲許可；多數人體試驗係在英國依研究核准進行 |
| 澳洲 | 未獲核准 † |
| 南非 | 未註冊 † |
| 運動 | WADA S2 將 kisspeptin 及其促效劑類似物列為男性禁用物質 † |
8尚未解答的問題
- 間歇性使用 kisspeptin-54（或長效類似物）能否在不發生去敏感化的情況下，長期治療下視丘性無月經或性腺功能低下症？
- 以 kisspeptin 誘發卵子成熟的做法，能否獲得臨床核准，成為 IVF 中比 hCG 更安全的替代選擇？
- 對大腦性相關處理的影響，能否轉化為性慾障礙的臨床效益？
- 尚無長期使用或社群常見使用模式的資料。
9參考文獻
- 1Dhillo WS et al. (2005). Kisspeptin-54 stimulates the hypothalamic-pituitary gonadal axis in human males. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
- 2Dhillo WS et al. (2007). Kisspeptin-54 stimulates gonadotropin release most potently during the preovulatory phase of the menstrual cycle in women. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
- 3Jayasena CN et al. (2009). Subcutaneous injection of kisspeptin-54 acutely stimulates gonadotropin secretion in women with hypothalamic amenorrhea, but chronic administration causes tachyphylaxis. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
- 4Jayasena CN et al. (2013). Twice-weekly administration of kisspeptin-54 for 8 weeks stimulates release of reproductive hormones in women with hypothalamic amenorrhea. Clin Pharmacol Ther. PubMed
- 5Jayasena CN et al. (2014). Kisspeptin-54 triggers egg maturation in women undergoing in vitro fertilization. J Clin Invest. PubMed · DOI
- 6Abbara A et al. (2015). Efficacy of kisspeptin-54 to trigger oocyte maturation in women at high risk of ovarian hyperstimulation syndrome during IVF therapy. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
- 7Comninos AN et al. (2017). Kisspeptin modulates sexual and emotional brain processing in humans. J Clin Invest. PubMed · DOI
- 8Mills EG et al. (2023). Effects of kisspeptin on sexual brain processing and penile tumescence in men with hypoactive sexual desire disorder: a randomized clinical trial. JAMA Netw Open. PubMed · DOI
- 9Izzi-Engbeaya C et al. (2018). The effects of kisspeptin on β-cell function, serum metabolites and appetite in humans. Diabetes Obes Metab. PubMed · DOI
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