Kisspeptin-10

KP-10、metastin (45–54)、kisspeptin 112–121、KISS1 肽；全長形式為 kisspeptin-54（metastin）

長壽與細胞

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摘要

類別: kisspeptin 的天然 10 胺基酸片段，kisspeptin 為 KISS1 基因編碼的激素；作用於 kisspeptin 受體（KISS1R，舊稱 GPR54）
作用機制: 刺激下視丘 GnRH 神經元，使腦下垂體釋放 LH 與 FSH，進而驅動睪固酮或雌激素分泌及排卵——在生殖軸中位於 GnRH 上游一層
研究過的給藥途徑: 靜脈推注與輸注、皮下推注與輸注（人體生理學研究）；鼻內給藥（一項研究）；皮下注射（社群）
報告的劑量範圍: 人體研究：靜脈推注 0.24–10 nmol/kg；皮下推注 1–6.4 nmol/kg（kisspeptin-54，約 6–40 µg/kg）；靜脈輸注 4 µg/kg/h（kisspeptin-10），最長 22.5 小時；女性每週兩次皮下注射 6.4 nmol/kg kisspeptin-54，持續 8 週。社群：皮下 50–200 µg，常為每週 2–3 次。無核准劑量
半衰期: Kisspeptin-10：循環中 ~4 分鐘；kisspeptin-54：~28 分鐘。推注後對 LH 的效應持續 1–2 小時
保存: 冷凍乾燥狀態：冷藏。回溶後：冷藏；社群做法為於 ~2–4 週內使用（此十肽的穩定性低於許多肽）
法規狀態: 尚未於任何地區核准；屬試驗性藥物；列入 FDA 調劑用原料藥第 2 類清單（2023）

劑量均為研究中或社群報告的數值——絕非建議用量。

1這是什麼

Kisspeptin 是人體本身就會製造的激素。KISS1 基因由賓州 Hershey（Hershey's Kisses 巧克力的產地）的研究人員命名，他們於 1996 年首次發現它是一種腫瘤抑制基因；此基因產生一個由 54 個胺基酸組成的肽，再被切割成較短的活性形式，其中 kisspeptin-10 是最小的一種。2003 年，兩個研究團隊證實，天生缺乏功能性 kisspeptin 受體的人不會進入青春期，從而揭示 kisspeptin 是生殖激素軸的總開關（Seminara 2003；de Roux 2003）。它也表現於胎盤（懷孕期間血中濃度上升數千倍），以及參與情緒與性訊息處理的腦區。

作為研究用化合物，kisspeptin-10 是這段天然片段的合成複製品。人體研究主要來自倫敦帝國學院（Dhillo、Jayasena、Comninos），以及將 kisspeptin-54 作為試管嬰兒（IVF）中較安全的卵子成熟誘發劑進行測試的生殖醫學團隊。社群的興趣在於用它提升睪固酮，或在不抑制該軸的情況下恢復自然的 LH 分泌，以及用於性慾。

2推測的作用機制

下視丘. 弓狀核與視前核中的 kisspeptin 神經元直接與 GnRH 神經元形成突觸。KISS1R 活化使其去極化並引發 GnRH 釋放，數分鐘內即可使腦下垂體分泌的 LH 上升（FSH 亦上升，但幅度較小）。

脈衝產生器. kisspeptin 與神經激肽 B 及強啡肽（即「KNDy」神經元）共同設定 GnRH 脈衝的節律。持續高劑量暴露會使此系統去敏感化——男性連續輸注 kisspeptin-10 超過 22 小時，LH 仍維持升高；但女性每日兩次接受 kisspeptin-54、持續 2 週後，LH 反應逐漸減弱（Jayasena 2009）。

雌激素回饋. kisspeptin 神經元帶有雌激素受體，可將排卵前的雌激素高峰轉化為 LH 高峰。

邊緣系統腦區. 功能性磁振造影顯示，在進行性與情緒相關任務時，kisspeptin 會改變杏仁核及其他腦區的活動（Comninos 2017）。

抑制轉移與胎盤. 這是 KISS1 最初被發現的角色；與社群使用無關，但正是「metastin」作為同義詞出現的原因。

Kisspeptin 神經元激發 GnRH 神經元，使腦下垂體釋放 LH 與 FSH；這兩種激素再驅動睪丸或卵巢。示意圖——未按比例繪製

3研究顯示了什麼

刺激健康男性的 LH 與睪固酮

靜脈推注 kisspeptin-10 可在 15–30 分鐘內使 LH 呈劑量依賴性上升，22.5 小時輸注期間 LH 與睪固酮持續升高（George 2011, J Clin Endocrinol Metab）。Kisspeptin-54 皮下及靜脈給藥得到相似結果（Dhillo 2005, J Clin Endocrinol Metab）。屬短期、小規模的生理學研究。 [3][6]

刺激女性的 LH

反應取決於月經週期階段：排卵前期最大，濾泡期較小（Dhillo 2007；Jayasena 2011）。下視丘性無月經女性每週兩次接受 kisspeptin-54、持續 8 週，LH 升高且未出現去敏感化；每日兩次給藥則確實出現去敏感化（Jayasena 2009, 2010 — J Clin Endocrinol Metab）。 [4][5]

低促性腺激素性性腺功能低下症

Kisspeptin-10 輸注可恢復第 2 型糖尿病所致性腺功能低下男性的 LH 脈衝性（George 2013, Diabetes Obes Metab）。突變位於 kisspeptin 受體下游（例如 GnRH 受體缺陷）的男性沒有反應；kisspeptin 訊號偏低者（例如厭食症、高泌乳激素血症）則可能有反應（Chan 2011；Sonigo 2012, J Clin Invest——小鼠及後續女性的高泌乳激素血症研究）。 [7]

等級：B/A (small RCT phases)

IVF 卵子成熟誘發劑

在 OHSS 高風險女性中，以 kisspeptin-54 作為 IVF 最後的「誘發」注射，可產生成熟卵子並獲得活產，且卵巢過度刺激症候群的發生明顯少於 hCG（Jayasena 2014, J Clin Invest；Abbara 2015, J Clin Endocrinol Metab）。屬第 2 期規模；第 3 期尚待進行。 [8][9]

性與情緒的腦部處理、性慾

在健康男性的雙盲交叉功能性磁振造影研究中，kisspeptin-54 輸注提升了邊緣系統對性與親密連結圖像的反應活性，並改善情緒評分（Comninos 2017, J Clin Invest）。在 HSDD 男性中，kisspeptin 增加了陰莖勃起程度及對性刺激的腦部反應（Mills 2023, JAMA Netw Open）；在 HSDD 女性中，一項平行研究顯示腦部活化改變，且自評性喚起輕度增加（Thurston 2022, JAMA Netw Open）。這些是在實驗室中進行的實驗性輸注，而非治療試驗。 [10][11][12]

青春期疾患的診斷試驗

已有研究探討以 kisspeptin 刺激試驗區分青春期延遲與永久性性腺功能低下（Chan 2020, J Clin Endocrinol Metab）。

睪固酮替代療法的替代方案、「PCT」、身體組成

尚無試驗將 kisspeptin 用於這些目的。社群使用僅以上述生理學為依據。

4已報告的副作用與交互作用

文獻報告

在數百次研究暴露中整體耐受性良好；健康受試者中未見嚴重不良事件報告。可見注射部位反應、偶發潮紅及輕度噁心。持續或極頻繁給藥時會出現快速耐受（反應減弱）。LH、FSH、睪固酮或雌二醇的短暫上升屬預期效應，但也意味著激素狀態會在數小時內改變。

社群報告

性慾增加、情緒提升、勃起改善、潮紅、頭痛、輕微噁心、注射部位搔癢；部分人表示低劑量時沒有明顯效果。

理論性. 對患有激素敏感性疾病（攝護腺癌、雌激素依賴性癌症、子宮內膜異位症）的人而言，刺激該軸並不理想。過度使用造成的去敏感化理論上可能反而降低而非提升分泌。懷孕期間自然會出現極高的 kisspeptin 濃度，因此懷孕本身並非毒性疑慮，但尚無人研究過懷孕期間的外源性給藥。

交互作用。 GnRH ／拮抗劑及荷爾蒙避孕藥會改變或阻斷其反應；外源性睪固酮或合成代謝類固醇會抑制該軸，因此 kisspeptin 的效應會被削弱。鴉片類藥物與高泌乳激素會抑制 kisspeptin 神經元。

研究者常監測的指標

指標	為何受到關注
LH 與 FSH	效應的直接指標，最好在給藥後 30–60 分鐘及基線時測量。
總睪固酮與游離睪固酮（男性）或雌二醇與黃體素（女性）	下游結果；相對於給藥的檢測時間點很重要。
性激素結合球蛋白	有助於解讀總睪固酮。
泌乳激素	泌乳激素過高會削弱反應；基線數值有助於解釋無反應的情況。
血球容積比與 PSA（男性）	無論以何種途徑提升睪固酮，均屬標準監測項目。
月經週期追蹤與排卵指標（女性）	kisspeptin 可能使排卵提前或誘發排卵。

對所有人免費。安全資訊絕不設付費牆。

5復溶與操作處理

通常為 5 mg 或 10 mg 冷凍乾燥小瓶。以抑菌注射用水回溶，輕輕旋轉混勻，冷藏保存。具游離末端的短肽比環狀肽降解得更快；社群的做法是每次調配較小的批量。

在計算器中開啟（已預填）→

6常與之一同研究的化合物

Gonadorelin 與 HCG（同一軸線再往下的兩個步驟——常被拿來比較，社群方案中有時交替使用）；clomiphene 與 enclomiphene（機制不同，目標相同）；PT-141（性功能研究路線）；神經激肽 B 與 NK3 受體拮抗劑（fezolinetant，即用於熱潮紅的藥物，作用於 KNDy 神經元）。

僅為資訊性交叉連結，並非組合搭配建議。

7各地區法規狀態

地區	狀態（查核於 —）
美國	未獲 FDA 核准；被列入 FDA 調劑用原料藥清單第 2 類（2023），調劑因而受到限制
歐盟	未獲許可；屬試驗性藥物
英國	未獲許可；在臨床試驗許可下用於研究
澳洲	未獲核准 †
南非	未註冊 †
運動（WADA）	未被具名列出；作為未核准物質屬於 S0 類，任何會提升睪固酮的物質都可能與 S1/S2 的判定相關 †

8尚未解答的問題

間歇性皮下注射 kisspeptin 能否在不使系統去敏感化的情況下，持久提升男性睪固酮？目前僅有數天至數週的資料。
避免快速耐受的適當給藥節律。
對性訊息處理的腦部效應，能否轉化為 HSDD（性慾低落障礙症）的臨床效益。
Kisspeptin-54 與 kisspeptin-10：人體資料分散於這兩種形式之間。

9參考文獻

1Seminara SB et al. (2003). The GPR54 gene as a regulator of puberty. N Engl J Med. PubMed · DOI
2de Roux N et al. (2003). Hypogonadotropic hypogonadism due to loss of function of the KiSS1-derived peptide receptor GPR54. Proc Natl Acad Sci USA. DOI
3Dhillo WS et al. (2005). Kisspeptin-54 stimulates the hypothalamic-pituitary gonadal axis in human males. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
4Dhillo WS et al. (2007). Kisspeptin-54 stimulates gonadotropin release most potently during the preovulatory phase of the menstrual cycle in women. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
5Jayasena CN et al. (2009). Subcutaneous injection of kisspeptin-54 acutely stimulates gonadotropin secretion in women with hypothalamic amenorrhea, but chronic administration causes tachyphylaxis. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
6George JT et al. (2011). Kisspeptin-10 is a potent stimulator of LH and increases pulse frequency in men. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
7George JT et al. (2013). Exploring the pathophysiology of hypogonadism in men with type 2 diabetes: kisspeptin-10 stimulates serum testosterone and LH secretion in men with type 2 diabetes and mild biochemical hypogonadism. Diabetes Obes Metab. PubMed · DOI
8Jayasena CN et al. (2014). Kisspeptin-54 triggers egg maturation in women undergoing in vitro fertilization. J Clin Invest. PubMed · DOI
9Abbara A et al. (2015). Efficacy of kisspeptin-54 to trigger oocyte maturation in women at high risk of ovarian hyperstimulation syndrome (OHSS) during in vitro fertilization (IVF) therapy. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
10Comninos AN et al. (2017). Kisspeptin modulates sexual and emotional brain processing in humans. J Clin Invest. PubMed · DOI
11Thurston L et al. (2022). Effects of kisspeptin administration in women with hypoactive sexual desire disorder: a randomized clinical trial. JAMA Netw Open. PubMed · DOI
12Mills EG et al. (2023). Effects of kisspeptin on sexual brain processing and penile tumescence in men with hypoactive sexual desire disorder: a randomized clinical trial. JAMA Netw Open. PubMed · DOI
13FDA (2023). Bulk drug substances for compounding — kisspeptin-10 category 2 listing. PubMed

參考文獻正在對應到 PubMed／DOI 識別碼；在此之前，連結會在 PubMed 中搜尋該筆引文。

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10社群

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自我報告的副作用第 2 階段

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11頁面歷史

2026年10月25日Profile published — awaiting medical review

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