1這是什麼
GHRP-1 屬於第一個合成生長激素釋放肽家族，由 Cyril Bowers 及其同事自 1970 年代後期起開發，起點是意外具有釋放 GH 作用的 enkephalin（腦啡肽）衍生序列。GHRP-6 最先出現，並成為參考化合物。GHRP-1 是後續開發的七肽——即在 GHRP-6 的基礎上修飾一個芳香族殘基，並在 N 端多加一個丙胺酸——旨在提高效力。1990 年代初期，它曾與 Wyeth-Ayerst 合作進行臨床研究，但被 GHRP-2（後來成為 pralmorelin，在日本獲核准作為診斷用藥）及 hexarelin 超越，隨後遭放棄。
在歷史上，它的重要性在於：對 GHRP-1 與 GHRP-6 的研究促成了 ghrelin 受體的發現，進而發現了 ghrelin 本身。作為現今的研究化合物，它只是次要角色：文獻稀少，且關於它的大多數說法都是從 GHRP-6 與 GHRP-2 外推而來。因此本檔案也相應簡短。
2推測的作用機制
所有 GHRP 皆作用於後來被命名為 的受體，即 ghrelin 受體，分布於腦下垂體生長激素細胞及下視丘。活化後可直接促使腦下垂體釋放 GH，亦會刺激下視丘釋放 GHRH，同時拮抗體抑素（somatostatin），因此 GHRP 與 GHRH 具有協同作用。由於此受體也存在於下視丘的攝食迴路以及調控促腎上腺皮質細胞的神經元上，GHRP-1 與 GHRP-6 一樣，預期會增加食慾，並使 ACTH、皮質醇與泌乳素小幅上升。
3研究顯示了什麼
受體藥理學
身體組成、生長、恢復
4已報告的副作用與交互作用
文獻報告
靜脈注射給藥後出現潮紅與短暫溫熱感；皮質醇與泌乳素出現小幅、短暫的上升，與此類藥物一致。無長期人體資料。社群報告
報告極少；現有報告描述與 GHRP-6 類似的飢餓感、潮紅與倦怠。理論推斷. GH 促分泌素的類別疑慮——重複使用時 IGF-1 升高、胰島素敏感性降低、體液滯留，以及存在活動性惡性腫瘤時須謹慎。食慾刺激是可預期的。
交互作用。 與 GHRH 類似物（sermorelin、mod GRF 1-29、CJC-1295）具相加或協同作用；若 IGF-1 上升，降血糖藥物可能需要調整。
研究者常監測的指標
依據 GHRP 類別的生理機制：
| 指標 | 為何受到關注 |
|---|---|
| IGF-1 | 重複使用時 GH 釋放的綜合指標。 |
| 空腹血糖、胰島素、HbA1c | GH 會降低胰島素敏感性。 |
| 晨間皮質醇與泌乳素 | 預期 GHRP-1 會使兩者輕微上升；基線值可顯示上升幅度。 |
| 體重與食慾紀錄 | 飢餓感是最可預期的效應。 |
| 血壓 | 體液滯留是此類藥物的共同效應。 |
| 全血球計數（CBC）與綜合代謝檢查（CMP） | 鑑於缺乏長期安全性資料，作為一般基線。 |
對所有人免費。安全資訊絕不設付費牆。
5復溶與操作處理
很少見；若有，通常為 5 mg 小瓶。以抑菌注射用水回溶，輕輕旋轉搖勻。
在計算器中開啟（已預填）→6常與之一同研究的化合物
GHRP-6 與 GHRP-2（其同系化合物，資料多得多）、hexarelin，以及 GHRH 類似物（sermorelin、mod GRF 1-29、CJC-1295）（著眼於協同效應）。
僅為資訊性交叉連結，並非組合搭配建議。
7各地區法規狀態
| 地區 | 狀態（查核於 —） |
|---|---|
| 美國 | 未獲 FDA 核准。GHRP-2 與 GHRP-6 列於 FDA 2023 年第 2 類（Category）調劑清單；GHRP-1 未被明確列名 † |
| 歐盟 | 未獲許可 |
| 英國 | 未獲許可 |
| 澳洲 | 未獲核准 |
| 南非 | 未註冊 |
| 運動 | WADA 禁用（S2——GHRP-1 被列為 GH 釋放肽的範例） |
8尚未解答的問題
- 基本上全部都是：人體藥物動力學、重複給藥的效應與安全性，從未有完整的正式發表。
- GHRP-1 是否比 GHRP-2 或 ipamorelin 更具優勢；藥物開發者在歷史上給出的答案是否定的。
9參考文獻
- 1Bowers CY (1993). GH releasing peptides — structure and kinetics. J Pediatr Endocrinol. PubMed · DOI
- 2Bowers CY (1998). Growth hormone-releasing peptide (GHRP). Cell Mol Life Sci. PubMed · DOI
- 3Cheng K et al. (1989). The synergistic effects of His-D-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2 on growth hormone (GH)-releasing factor-stimulated GH release and intracellular adenosine 3',5'-monophosphate accumulation in rat primary pituitary cell culture. Endocrinology. PubMed · DOI
- 4Bowers CY et al. (1990). Growth hormone (GH)-releasing peptide stimulates GH release in normal men and acts synergistically with GH-releasing hormone. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
- 5Smith RG et al. (1997). Peptidomimetic regulation of growth hormone secretion. Endocr Rev. PubMed · DOI
† 我們的審閱員正在依據現有來源進行確認。
10社群
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