GHRP-1
Growth hormone-releasing peptide-1, GHRP1
1De quoi il s'agit
Le GHRP-1 appartient à la première famille de peptides synthétiques libérateurs d'hormone de croissance, développée par Cyril Bowers et ses collègues à partir de la fin des années 1970, à partir de séquences dérivées de l'enképhaline qui libéraient de façon inattendue de la GH. Le GHRP-6 est venu en premier et est devenu le composé de référence. Le GHRP-1 était un heptapeptide de seconde génération — le GHRP-6 avec un résidu aromatique modifié et une alanine N-terminale supplémentaire — conçu pour une plus grande puissance. Il a fait l'objet de recherches cliniques au début des années 1990 en partenariat avec Wyeth-Ayerst, mais il a été dépassé par le GHRP-2 (devenu pralmorelin, un produit diagnostique autorisé au Japon) et par l'hexarelin, et a été abandonné.
Il compte historiquement parce que les travaux sur le GHRP-1 et le GHRP-6 ont conduit à la découverte du récepteur de la ghréline, puis de la ghréline elle-même. Comme composé de recherche aujourd'hui, il joue un rôle mineur : la littérature est mince, et l'essentiel de ce qui en est dit est extrapolé à partir du GHRP-6 et du GHRP-2. Ce profil est en conséquence court.
2Mode d'action supposé
Tous les GHRP agissent sur le récepteur qui a ensuite été nommé , le récepteur de la ghréline, présent sur les somatotropes de l'hypophyse et dans l'hypothalamus. Son activation libère directement de la GH à partir de l'hypophyse et stimule aussi la libération hypothalamique de GHRH tout en s'opposant à la somatostatine, ce qui explique pourquoi les GHRP agissent en synergie avec la GHRH. Comme le récepteur est aussi présent dans les circuits hypothalamiques de l'alimentation et sur les neurones régulant les corticotropes, le GHRP-1, comme le GHRP-6, devrait augmenter l'appétit et produire de petites hausses d'ACTH, de cortisol et de prolactine.
3Ce que montre la recherche
Libération de GH chez l'humain
Pharmacologie des récepteurs
Composition corporelle, croissance, récupération
4Effets indésirables et interactions rapportés
Rapporté dans la littérature
bouffées de chaleur et sensation de chaleur transitoire après administration IV ; hausses faibles et de courte durée du cortisol et de la prolactine, cohérentes avec la classe. Aucune donnée à long terme chez l'humain.Rapporté par la communauté
très peu de signalements ; ceux qui existent décrivent une faim, des bouffées de chaleur et une léthargie de type GHRP-6.Théorique. préoccupations de classe des de la GH — IGF-1 élevé lors d'un usage répété, sensibilité à l'insuline réduite, rétention hydrique, prudence en cas de tumeur maligne active. La stimulation de l'appétit est prévisible.
Interactions. additif ou synergique avec les analogues de la GHRH (sermorelin, mod GRF 1-29, CJC-1295) ; les médicaments hypoglycémiants peuvent nécessiter un ajustement si l'IGF-1 augmente.
Marqueurs que les chercheurs surveillent couramment
D'après la physiologie de la classe des GHRP :
| Marqueur | Pourquoi on le surveille |
|---|---|
| IGF-1 | le marqueur intégré de la libération de GH lors d'un usage répété. |
| Glycémie à jeun, insuline, HbA1c | la GH réduit la sensibilité à l'insuline. |
| Cortisol et prolactine du matin | le GHRP-1 devrait élever légèrement les deux ; une valeur de base montre dans quelle mesure. |
| Poids corporel et journal de l'appétit | la faim est l'effet le plus prévisible. |
| Tension artérielle | la rétention hydrique est un effet de classe. |
| NFS et bilan métabolique complet | bilan de base général en raison de l'absence de données de sécurité à long terme. |
Gratuit pour tous. Les informations de sécurité ne sont jamais derrière un accès payant.
5Reconstitution et manipulation
Rarement proposé ; lorsqu'il l'est, les flacons sont généralement de 5 mg. avec de l', faire tourner doucement.
Ouvrir dans le calculateur, prérempli →6Souvent étudié avec
GHRP-6 et GHRP-2 (ses apparentés, avec bien plus de données), hexarelin, analogues de la GHRH (sermorelin, mod GRF 1-29, CJC-1295) pour l'effet de synergie.
Renvois informatifs. Pas des recommandations d'associations.
7Statut réglementaire par région
| Région | Statut (vérifié le —) |
|---|---|
| États-Unis | Non autorisé par la FDA. GHRP-2 et GHRP-6 figurent nommément dans la liste de catégorie 2 de la FDA de 2023 pour la préparation magistrale ; le GHRP-1 n'est pas nommé explicitement † |
| Union européenne | Non autorisé |
| Royaume-Uni | Non autorisé |
| Australie | Non autorisé |
| Afrique du Sud | Non enregistré |
| Sport | Interdit par l'AMA/WADA (S2 — le GHRP-1 est cité comme exemple de peptide libérateur de GH) |
8Questions ouvertes
- Pratiquement toutes : la pharmacocinétique chez l'humain, les effets de doses répétées et la sécurité n'ont jamais été correctement publiés.
- Si le GHRP-1 apporte quoi que ce soit par rapport au GHRP-2 ou à l'ipamorelin ; la réponse historique des développeurs de médicaments était non.
9Références
- 1Bowers CY (1993). GH releasing peptides — structure and kinetics. J Pediatr Endocrinol. PubMed · DOI
- 2Bowers CY (1998). Growth hormone-releasing peptide (GHRP). Cell Mol Life Sci. PubMed · DOI
- 3Cheng K et al. (1989). The synergistic effects of His-D-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2 on growth hormone (GH)-releasing factor-stimulated GH release and intracellular adenosine 3',5'-monophosphate accumulation in rat primary pituitary cell culture. Endocrinology. PubMed · DOI
- 4Bowers CY et al. (1990). Growth hormone (GH)-releasing peptide stimulates GH release in normal men and acts synergistically with GH-releasing hormone. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
- 5Smith RG et al. (1997). Peptidomimetic regulation of growth hormone secretion. Endocr Rev. PubMed · DOI
† En cours de vérification par nos relecteurs à partir de sources actuelles.
10Communauté
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Effets indésirables auto-déclarés Phase 2
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