GHRP-2
pralmorelin、KP-102、GPA-748、GHRP-2、D-Ala-D-βNal-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH₂；品牌 GHRP Kaken 100（日本，診斷用）
1這是什麼
GHRP-2 屬於一類小型合成肽，由 Tulane 大學的 Cyril Bowers 及其同事自 1970 年代後期起開發，方法是修飾 enkephalin（一種類鴉片肽），直到它能釋放生長激素且不具任何類鴉片活性。GHRP-6 最先問世；GHRP-2 則是 1990 年代初期與日本 Kaken Pharmaceutical 合作開發、效力更強的後繼者。這些肽正是促成 1996 年發現 ghrelin 受體、並於 1999 年發現 ghrelin 本身的工具——ghrelin 是人體自身的「飢餓荷爾蒙」，後來證實它正是 GHRP 一直以來所作用之受體的天然配體。
在日本，pralmorelin 獲核准作為 GH 缺乏症的診斷檢測。在世界其他地區，它從未成為藥品。它仍以強效 GH 釋放劑的身分在社群中使用，代價是選擇性不如 ipamorelin：它會升高皮質醇與泌乳素，並明顯刺激飢餓感。
2推測的作用機制
3研究顯示了什麼
診斷性 GH 刺激
食慾與食物攝取
身體組成、睡眠、恢復
心臟與抗發炎效應
4已報告的副作用與交互作用
文獻報告
靜脈給藥後不久出現潮紅、溫熱感與出汗（常見）、短暫嗜睡、飢餓、頭痛；單次給藥後皮質醇與泌乳素上升但仍在正常範圍內；部分研究中重複給藥後血糖上升；注射部位反應。長期研究中的兒童未發生嚴重事件，但人數很少。抗 GHRP 抗體並非顯著發現。社群報告
注射後 30–60 分鐘出現強烈飢餓感（其標誌性特徵）、水分滯留、手部刺麻感、潮紅及短暫的「頭部衝擊感」、給藥後倦怠或嗜睡、較高劑量時皮質醇類效應增加（例如感到亢奮或焦慮）、夢境鮮明、偶發頭痛與噁心。源自 GH 生理學的類別層級考量. IGF-1 隨時間升高；持續 GH 升高伴隨胰島素敏感性降低與空腹血糖升高；水分滯留；腕隧道症狀；在活動性惡性腫瘤中存在理論上的疑慮。GHRP-2 特有：長期皮質醇與泌乳素升高尚未在每日重複給藥下進行研究，這也是 ipamorelin 常較受青睞的原因。
交互作用。 與 GHRH 類似物具協同作用（預期效果）；若 GH／IGF-1 上升，降血糖藥物可能需要監測；糖皮質類固醇會減弱 GH 反應；多巴胺促效劑與拮抗劑可能改變泌乳素效應（理論推斷）。
研究者常監測的指標
| 指標 | 為何受到關注 |
|---|---|
| IGF-1 | GH 軸效應的主要下游指標；此化合物的目的就是提高它，而數值高於年齡校正範圍通常是減少暴露的理由。 |
| 皮質醇（晨間血清或唾液） | GHRP-2 會急性升高 ACTH／皮質醇；這是區分它與 ipamorelin 的首要指標。 |
| 泌乳素 | GHRP-2 也會使其升高；若出現性慾、情緒或乳房相關症狀時具參考意義。 |
| 空腹血糖、空腹胰島素、HbA1c | 持續的 GH 升高與類 ghrelin 效應都會推高血糖。 |
| 體重與食慾日誌 | 飢餓感是最主要的實際效應，可能妨礙減脂目標。 |
| IGFBP-3 | 用於解讀 IGF-1。 |
| 血壓與水分滯留 | GH 過量的實際徵象。 |
| 一般基線全血球計數（CBC）、綜合代謝檢查（CMP）、血脂 |
對所有人免費。安全資訊絕不設付費牆。
5復溶與操作處理
常見規格為 5 mg 與 10 mg 小瓶。以抑菌注射用水回溶，輕輕旋轉混勻，冷藏保存。常與 Mod GRF 1-29 或 sermorelin 一起回溶；計算器支援兩種肽的混合。人體研究中的劑量均於空腹時給予，因為葡萄糖與脂肪酸會減弱 GH 釋放。
在計算器中開啟（已預填）→6常與之一同研究的化合物
GHRH 類似物——Mod GRF 1-29／CJC-1295、sermorelin、tesamorelin（協同釋放 GH；GHRP + GHRH 組合在急性人體研究中已有充分記錄）、GHRP-6 與 ipamorelin（作為同類別中的替代選項）、MK-677（口服類 ghrelin 藥物；社群）。
僅為資訊性交叉連結，並非組合搭配建議。
7各地區法規狀態
| 地區 | 狀態（查核於 —） |
|---|---|
| 美國 | 未獲 FDA 核准。被列入 FDA 調劑用原料藥清單第 2 類（Category）（2023），理由為安全疑慮；調劑藥局被限制使用 |
| 歐盟 | 未獲許可 |
| 英國 | 未取得許可證 |
| 澳洲 | 未獲核准；GH 促泌劑屬處方藥（Schedule 4）分類 |
| 南非 | 未註冊 |
| 日本（供參考） | 獲核准作為 GH 缺乏症的診斷用藥（GHRP Kaken 100，pralmorelin hydrochloride）† |
| 運動 | WADA 禁用（S2——生長激素促泌劑；GHRP-2 已列名於清單）。已有多起運動員處分案件涉及 GHRP-2 |
8尚未解答的問題
- 以社群劑量長期每日使用 GHRP-2，是否會改變成人的身體組成？目前沒有對照試驗。
- 連續數月每日重複出現的皮質醇與泌乳素脈衝會造成什麼影響？
- 持續暴露於 GHRP 下，腦下垂體是否會減敏？急性研究顯示反應可在數天至數週內維持；長期資料闕如。
- 為何 pralmorelin 在日本始終未能超越診斷用途而進一步發展？
9參考文獻
- 1Bowers CY, Reynolds GA, Durham D, Barrera CM, Pezzoli SS, Thorner MO (1990). Growth hormone (GH)-releasing peptide stimulates GH release in normal men and acts synergistically with GH-releasing hormone. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
- 2Chihara K et al. (2007). A simple diagnostic test using GH-releasing peptide-2 in adult GH deficiency. Eur J Endocrinol. PubMed · DOI
- 3Pihoker C, Badger TM, Reynolds GA, Bowers CY (1997). Treatment effects of intranasal growth hormone releasing peptide-2 in children with short stature. J Endocrinol. PubMed · DOI
- 4Mericq V et al. (1998). Effects of eight months treatment with graded doses of a growth hormone (GH)-releasing peptide in GH-deficient children. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
- 5Laferrère B, Abraham C, Russell CD, Bowers CY (2005). Growth hormone releasing peptide-2 (GHRP-2), like ghrelin, increases food intake in healthy men. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
- 6Bowers CY (1998). Growth hormone-releasing peptide (GHRP). Cell Mol Life Sci. PubMed · DOI
- 7Howard AD et al. (1996). A receptor in pituitary and hypothalamus that functions in growth hormone release. Science. PubMed · DOI
- 8FDA (2023). Certain bulk drug substances for use in compounding that may present significant safety risks — GHRP-2. PubMed
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