GHRP-1
Growth hormone-releasing peptide-1, GHRP1
1O que é
O GHRP-1 pertence à primeira família de péptidos sintéticos libertadores de hormona do crescimento, desenvolvida por Cyril Bowers e colegas a partir do final da década de 1970, a partir de sequências derivadas das encefalinas que, inesperadamente, libertavam GH. O GHRP-6 surgiu primeiro e tornou-se o composto de referência. O GHRP-1 foi um heptapéptido subsequente — GHRP-6 com um resíduo aromático modificado e uma alanina N-terminal adicional — concebido para maior potência. Foi investigado clinicamente no início da década de 1990 em parceria com a Wyeth-Ayerst, mas foi ultrapassado pelo GHRP-2 (que se tornou a pralmorelina, um meio de diagnóstico aprovado no Japão) e pela hexarelin, tendo sido abandonado.
Historicamente é relevante porque o trabalho sobre o GHRP-1 e o GHRP-6 conduziu à descoberta do recetor da grelina e, depois, da própria grelina. Como composto de investigação atual, é um interveniente menor: a literatura é escassa e a maior parte do que se diz sobre ele é extrapolada a partir do GHRP-6 e do GHRP-2. Este perfil é, por isso, correspondentemente curto.
2Como se pensa que funciona
Todos os GHRP atuam sobre o recetor que mais tarde foi designado , o recetor da grelina, presente nos somatotrofos da hipófise e no hipotálamo. A ativação liberta GH diretamente a partir da hipófise e estimula também a libertação hipotalâmica de GHRH, opondo-se à somatostatina, razão pela qual os GHRP têm sinergia com a GHRH. Como o recetor está também presente nos circuitos hipotalâmicos da alimentação e em neurónios reguladores dos corticotrofos, espera-se que o GHRP-1, tal como o GHRP-6, aumente o apetite e provoque pequenos aumentos de ACTH, cortisol e prolactina.
3O que mostra a investigação
Libertação de GH em humanos
Farmacologia do recetor
Composição corporal, crescimento, recuperação
4Efeitos secundários e interações reportados
Reportado na literatura
rubor e calor transitório após administração IV; pequenos aumentos de curta duração do cortisol e da prolactina, consistentes com a classe. Sem dados em humanos a longo prazo.Reportado pela comunidade
muito poucos relatos; os existentes descrevem fome, rubor e letargia semelhantes aos do GHRP-6.Teórico. preocupações de classe dos de GH — IGF-1 aumentado com o uso repetido, sensibilidade à insulina reduzida, retenção de líquidos, cautela perante neoplasia maligna ativa. A estimulação do apetite é previsível.
Interações. aditivo ou sinérgico com análogos da GHRH (sermorelin, mod GRF 1-29, CJC-1295); os medicamentos que reduzem a glicemia podem necessitar de ajuste se o IGF-1 aumentar.
Marcadores que os investigadores costumam monitorizar
Com base na fisiologia da classe dos GHRP:
| Marcador | Porque é vigiado |
|---|---|
| IGF-1 | o marcador integrado da libertação de GH com o uso repetido. |
| Glicemia em jejum, insulina, HbA1c | a GH reduz a sensibilidade à insulina. |
| Cortisol e prolactina matinais | espera-se que o GHRP-1 aumente ligeiramente ambos; uma medição de base mostra em que medida. |
| Registo do peso corporal e do apetite | a fome é o efeito mais previsível. |
| Tensão arterial | a retenção de líquidos é um efeito de classe. |
| Hemograma e painel metabólico completo | avaliação de base geral, dada a falta de dados de segurança a longo prazo. |
Gratuito para todos. A informação de segurança nunca fica atrás de um acesso pago.
5Reconstituição e manuseamento
Raramente disponibilizado; quando o é, os frascos têm tipicamente 5 mg. com , agitando suavemente.
Abrir na calculadora, pré-carregado →6Estudado habitualmente em conjunto com
GHRP-6 e GHRP-2 (os seus irmãos, com muito mais dados), hexarelin, análogos da GHRH (sermorelin, mod GRF 1-29, CJC-1295) pelo efeito de sinergia.
Ligações informativas. Não são recomendações de combinações.
7Estado regulamentar por região
| Região | Estado (verificado em —) |
|---|---|
| Estados Unidos | Não aprovado pela FDA. O GHRP-2 e o GHRP-6 constam da lista de manipulação de Categoria 2 da FDA de 2023; o GHRP-1 não é nomeado explicitamente † |
| União Europeia | Não autorizado |
| Reino Unido | Sem licença |
| Austrália | Não aprovado |
| África do Sul | Não registado |
| Desporto | Proibido pela WADA (S2 — o GHRP-1 é nomeado como exemplo de péptido libertador de GH) |
8Questões em aberto
- Praticamente todas: a farmacocinética em humanos, os efeitos de doses repetidas e a segurança nunca foram devidamente publicados.
- Se o GHRP-1 oferece alguma vantagem sobre o GHRP-2 ou a ipamorelin; a resposta histórica dos programadores do fármaco foi que não.
9Referências
- 1Bowers CY (1993). GH releasing peptides — structure and kinetics. J Pediatr Endocrinol. PubMed · DOI
- 2Bowers CY (1998). Growth hormone-releasing peptide (GHRP). Cell Mol Life Sci. PubMed · DOI
- 3Cheng K et al. (1989). The synergistic effects of His-D-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2 on growth hormone (GH)-releasing factor-stimulated GH release and intracellular adenosine 3',5'-monophosphate accumulation in rat primary pituitary cell culture. Endocrinology. PubMed · DOI
- 4Bowers CY et al. (1990). Growth hormone (GH)-releasing peptide stimulates GH release in normal men and acts synergistically with GH-releasing hormone. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
- 5Smith RG et al. (1997). Peptidomimetic regulation of growth hormone secretion. Endocr Rev. PubMed · DOI
† A ser confirmado pelos nossos revisores com fontes atuais.
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