CJC-1295
含 DAC 的 CJC-1295(DAC:GRF);不含 DAC 的 CJC-1295 = Modified GRF 1-29 = Mod GRF (1-29) = 四取代 GRF 1-29(tetrasubstituted GRF 1-29);「CJC-1293」是作用時間較短的前身
1這是什麼
兩種分子皆源自 GHRH——這種下視丘荷爾蒙負責指示腦下垂體製造並釋放生長荷爾蒙。天然 GHRH(及其已核准的片段 sermorelin)在血液中數分鐘內即被分解。2000 年代初期,加拿大公司 ConjuChem 以 GHRH 1-29 為基礎,替換四個胺基酸以抵抗酵素分解,並加上「DAC」——一種以 maleimide 為基礎的連接子,注射後會使肽永久附著於白蛋白。其成果 CJC-1295 在單次給藥後可使 GH 與 IGF-1 維持升高超過一週。ConjuChem 約在 2005–2006 年間於健康成人及 HIV 相關脂肪堆積患者中進行第 1 期與第 2 期試驗;在 ConjuChem 另一項無關試驗發生死亡事件及公司重組後,該計畫終止,除藥理學論文外未發表任何結果。
「不含 DAC 的 CJC-1295」是市場上對僅含四個取代的肽本身的稱呼,更精確的名稱是 Modified GRF 1-29。它從來不是 ConjuChem 的產品,也沒有以此名稱進行的人體試驗;其藥理特性是由 DAC 研究及 sermorelin 推論而來。命名混淆始終存在:標示為「CJC-1295」的藥瓶可能是其中任一種,而兩者的作用方式差異極大。
2推測的作用機制
GHRH 受體刺激會增加腦下垂體生長荷爾蒙細胞中的 GH 基因轉錄、GH 合成與 GH 釋放。GH 接著促使肝臟產生 IGF-1。有兩點值得注意:
體抑素(somatostatin)張力限制了 GHRH 類似物在任一時刻能釋放的 GH 量,這也是社群方案中強調空腹與睡前時機的原因。
3研究顯示了什麼
GH 與 IGF-1 升高(含 DAC 的 CJC-1295)
HIV 相關脂肪失養症
身體組成、肌肉、減脂、睡眠、恢復
專指 Mod GRF 1-29
GHRH + GHRP 協同作用(類別證據)
動物藥理學
4已報告的副作用與交互作用
文獻報告
文獻(含 DAC 的 CJC-1295,第 1 期). 注射部位反應(發紅、疼痛、硬結)、頭痛、潮紅、短暫頭暈;部分受試者的 IGF-1 升高至正常範圍以上。僅有短期暴露資料,因此長期影響仍屬未知。
社群報告
水分滯留與浮腫(DAC 形式較明顯)、手部與手腕刺痛或麻木(典型的 GH 過量徵象)、頭痛、潮紅,以及注射後的「頭部充血感」(不含 DAC 形式較明顯,尤其與 GHRP 併用時)、食慾增加、夢境鮮明、給藥後疲倦、注射部位硬塊。源自 GH 生理學的類別層級考量. 持續的 GH/IGF-1 升高會降低胰島素敏感性,並可能使空腹血糖上升;腕隧道症候群症狀;關節痠痛;體液滯留;理論上可能加速既有惡性腫瘤的進展,因 IGF-1 是一種生長訊號。DAC 形式所造成的持續升高,是與這些作用最相關的模式。在已研究的劑量下,尚未證實 GHRH 類似物會造成腦下垂體減敏,但目前沒有長期資料。
交互作用。 與 GHRP 併用可疊加 GH 釋放(預期效果);若 GH 升高,降血糖藥物可能需要調整;糖皮質類固醇及高體抑素張力(例如進食後)會減弱反應。
研究者常監測的指標
| 指標 | 為何受到關注 |
|---|---|
| IGF-1 | GH 軸作用的主要下游指標;在 DAC 給藥後數天內上升,並維持升高超過一週。數值高於年齡校正參考範圍,是研究者通常降低暴露量的原因。 |
| 空腹血糖、空腹胰島素與 HbA1c | 持續的 GH 升高會降低胰島素敏感性。 |
| IGFBP-3 | 常與 IGF-1 一同檢測,以判讀兩者比值。 |
| 泌乳素與皮質醇 | 預期不會因 GHRH 類似物而上升;檢測這些指標有助於在組合使用中區分 GHRH 與 GHRP 的作用。 |
| 血脂檢查 | GH 可減少內臟脂肪,但可能改變血脂。 |
| 甲狀腺功能(TSH、游離 T4) | 甲狀腺狀態會影響 GH 反應及 IGF-1 的判讀。 |
| 血壓與體液滯留(體重、水腫) | GH 過量的實際徵象。 |
| 一般基礎檢查:全血球計數(CBC)、綜合代謝檢查(CMP) |
對所有人免費。安全資訊絕不設付費牆。
5復溶與操作處理
兩種形式通常為 2 mg 與 5 mg 規格的藥瓶。以抑菌水復溶,輕輕旋轉混勻。Mod GRF 1-29 常與 ipamorelin 以 1:1 的微克比例在同一藥瓶中復溶;計算器支援雙肽混合。計算前請先確認藥瓶所含的是哪一種形式——DAC 形式以每週毫克計量,不含 DAC 形式則以每次注射微克計量。
在計算器中開啟(已預填)→6常與之一同研究的化合物
Ipamorelin(最常見的搭配,與 Mod GRF 1-29 併用)、GHRP-2、GHRP-6、sermorelin 與 tesamorelin(作為替代選項而非搭配夥伴)、MK-677(口服 ghrelin 模擬物;社群報告)。
僅為資訊性交叉連結,並非組合搭配建議。
7各地區法規狀態
| 地區 | 狀態(查核於 —) |
|---|---|
| 美國 | 未經 FDA 核准。CJC-1295 列於 FDA 供調劑用原料藥清單(2023)的第 2 類(Category),理由為安全疑慮;這限制了調劑藥局使用此物質。Mod GRF 1-29 未單獨列出 † |
| 歐盟 | 未獲許可 |
| 英國 | 未取得上市許可 |
| 澳洲 | GHRH 類似物歸類為處方藥(Schedule 4);並非核准產品 |
| 南非 | 未登記 |
| 運動 | 遭 WADA 禁用(S2——肽類荷爾蒙、生長因子、相關物質及模擬物;明列包括 CJC-1295 在內的 GHRH 類似物) |
8尚未解答的問題
- 以社群使用的劑量長期進行 GHRH 類似物刺激,是否會改變健康成人的身體組成?CJC-1295 的兩種形式皆未經檢驗。
- 持續性(DAC)與脈衝式(不含 DAC)的 GH 升高,在長期代謝安全性上是否有差異?推論合理,但尚未研究。
- 標示為「CJC-1295」的藥瓶中,裝的究竟是不是 Mod GRF 1-29?針對灰色市場肽的分析調查發現標示錯誤相當常見。
- 長期的腦下垂體與代謝後果。
9參考文獻
- 1Teichman SL et al. (2006). Prolonged stimulation of growth hormone (GH) and insulin-like growth factor I secretion by CJC-1295, a long-acting analog of GH-releasing hormone, in healthy adults. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
- 2Ionescu M, Frohman LA (2006). Pulsatile secretion of growth hormone (GH) persists during continuous stimulation by CJC-1295, a long-acting GH-releasing hormone analog. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
- 3Jetté L et al. (2005). Human growth hormone-releasing factor (hGRF)1-29-albumin bioconjugates activate the GRF receptor on the anterior pituitary in rats: identification of CJC-1295 as a long-lasting GRF analog. Endocrinology. PubMed · DOI
- 4Sigalos JT, Pastuszak AW (2018). The safety and efficacy of growth hormone secretagogues. Sex Med Rev. PubMed · DOI
- 5Bowers CY (1998). Growth hormone-releasing peptide (GHRP). Cell Mol Life Sci. PubMed · DOI
- 6FDA (2023). Certain bulk drug substances for use in compounding that may present significant safety risks — CJC-1295. PubMed
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10社群
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