肽资料库
13 种肽
Enfuvirtide
Fuzeon · T-20 · DP-178
在病毒 gp41 蛋白与细胞融合的过程中与之结合,将其锁定在打开状态,使病毒无法进入细胞
Daptomycin
Cubicin · Cubicin RF · LY146032
在钙存在的情况下,它将脂肪酸尾部插入细菌细胞膜,形成聚集体,使离子外漏,从而迅速杀死细菌而不使其裂解
Human defensins
HNP-1 to HNP-4; HD-5 · HD-6; HBD-1 to HBD-4; defensins
阳离子肽,可破坏微生物膜(部分通过结合细胞壁前体脂质 II),同时向免疫系统发出信号,募集并激活免疫细胞
Melittin
melittin · honeybee venom main peptide · component of apitoxin
一种类似去垢剂的肽,可插入并裂解细胞膜——这既是其在实验室中表现出抗菌/抗癌活性的原因,也是其毒性和致痛作用的根源
Lactoferricin
lactoferricin B · lactoferricin H · hLF1-11
阳离子肽,可结合并破坏微生物膜,并螯合细菌所需的铁;其母体蛋白还具有免疫调节作用
Pexiganan
MSI-78 · Locilex; an analogue of magainin 2 from the African clawed frog
阳离子型膜破坏肽,可使细菌膜通透化,具有广谱活性,且诱导耐药的倾向较低
Omiganan
omiganan pentahydrochloride · MBI-226 · CLS001
阳离子型膜活性肽,具有抗菌和抗真菌活性,局部外用于皮肤及导管部位相关适应证
Nisin
nisin A · E234 · Nisaplin; a lantibiotic from Lactococcus lactis
结合脂质 II(细菌细胞壁的构建单元),既阻断细胞壁合成,又以脂质 II 为锚定点在细胞膜上打孔
Gramicidin
gramicidin D · gramicidin A; component of tyrothricin; distinct from gramicidin S
在细菌膜中形成头对头二聚体离子通道,使 Na⁺/K⁺ 漏出,瓦解细胞赖以生存的离子梯度
Polymyxin B and Colistin
polymyxin B; colistin = polymyxin E
其正电荷与革兰氏阴性菌外膜中脂多糖的脂质 A 结合,破坏外膜及内膜,从而杀死细菌细胞
Tachyplesin and polyphemusin
tachyplesin I · II and III; polyphemusin I and II. Polyphemusin II is the parent of the T22 and T140 analogue series · from which the approved CXCR4 antagonist motixafortide descends
强阳离子性且两亲性——结合带负电的细菌膜与脂多糖,使膜通透并迅速杀菌;同样的物理化学性质使其在较高浓度下对哺乳动物细胞和红细胞产生细胞毒性……
Rezafungin and echinocandins
Rezafungin: CD101 · Rezzayo. Class members: caspofungin · micafungin
以非竞争性方式抑制 β-(1,3)-D-葡聚糖合成酶(真菌构建细胞壁所需、而人体不具备的一种酶),从而导致真菌细胞裂解
Vancomycin and glycopeptides
Vancomycin; teicoplanin; dalbavancin; oritavancin; telavancin. The last three are "lipoglycopeptides"
与肽聚糖前体的 D-丙氨酰-D-丙氨酸末端结合,从物理上阻断构建细菌细胞壁的酶;脂糖肽类还会锚定于细胞膜并破坏其功能
证据等级A 人体随机对照试验B 人体小样本/无对照C 动物(体内)D 体外/理论推断— 仅有传闻报告
在找 MK-677、NAD+ 或 rapamycin?它们并不是肽——请看并非肽,但常与肽一起被讨论。