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Vancomycin and glycopeptides

Vancomycin（万古霉素；Vancocin 及仿制药）；teicoplanin（替考拉宁；Targocid）；dalbavancin（达巴万星；美国为 Dalvance／欧盟为 Xydalba）；oritavancin（奥利万星；Orbactiv、Kimyrsa）；telavancin（特拉万星；Vibativ）。后三者属于“脂糖肽类”

抗微生物与抗病毒
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关于本档案的说明。 Vancomycin 及其同类药物是已获批准的处方抗生素，在医院中用于严重革兰氏阳性菌感染。本页介绍已发表的科学研究。社区或自行使用基本没有记录。滥用抗生素会助长耐药性，这是一个公共卫生问题，而非个人问题。

1这是什么

Vancomycin 于 1953 年从婆罗洲泥土样本中的一种土壤细菌中分离得到，并于 1958 年获批。早期不纯的批次（“密西西比泥浆”，Mississippi mud）造成肾脏和听力损伤，因此在耐受性更好的青霉素类占主导期间被搁置。1980 年代，随着耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）的传播，它重新受到重视，数十年来一直是严重 MRSA 感染的默认治疗药物。它在化学上属于肽，但极不寻常：七个氨基酸（其中五个为芳香族）交联形成杯状笼形结构，并经过糖基化。人体酶无法将其降解，肠道也无法吸收它。

Teicoplanin（1988 年，在欧洲及其他地区获批；从未在美国获批）是一种相关的天然糖肽，半衰期更长。脂糖肽类是 2000 年代至 2010 年代开发的半合成衍生物，设计用于每周一次或单剂治疗皮肤感染。耐 vancomycin 肠球菌（VRE）和中介耐药葡萄球菌于 1980 年代末至 1990 年代出现，现已成为全球性问题。

2推测的作用机制

该肽笼以高亲和力结合脂质 II 及新生肽聚糖链末端的 D-Ala-D-Ala，通过空间位阻阻断转糖基化和转肽作用，使细胞壁无法交联。被削弱的细胞壁在渗透压下破裂。
由于该靶点位于革兰氏阴性菌内膜之外、外膜之内，糖肽类分子过大，无法在革兰氏阴性菌中到达靶点；因此其抗菌谱仅限于革兰氏阳性菌。
耐药机制（VanA、VanB 及相关基因簇）将 D-Ala-D-Ala 替换为 D-Ala-D-乳酸，使结合力降低约一千倍。Oritavancin 和 telavancin 通过第二种机制部分克服了这一问题：其脂质尾部将其锚定于细胞膜并使其形成二聚体，从而破坏膜电位并提高对靶点的亲和力。
Dalbavancin 的脂质尾部主要用于结合白蛋白，使半衰期延长至约一周。
Vancomycin 并非阻断某种酶,而是封住肽聚糖构建单元末端的 D-丙氨酰-D-丙氨酸。末端被覆盖后,将细菌细胞壁连接在一起的交联无法形成,细胞壁在自身内压下破裂。示意图——未按比例绘制

3研究显示了什么

MRSA 菌血症和心内膜炎

自 1980 年代以来，vancomycin 几乎一直是所有 MRSA 试验的标准对照药物。Daptomycin 非劣于 vancomycin 联合 gentamicin（Fowler 2006, NEJM）。Linezolid 在菌血症方面并未显示优效。在 CAMERA2 中，联合一种抗葡萄球菌 β-内酰胺类药物作为辅助治疗缩短了菌血症持续时间，但增加了肾损伤（Tong 2020, JAMA）。当 MIC 接近 2 mg/L 时，vancomycin 的治疗失败率上升；目前推荐采用 AUC 指导给药，而非仅依据谷浓度给药（Rybak 2020, Am J Health Syst Pharm——共识指南）。 [1][2][3]

皮肤及皮肤结构感染

Dalbavancin（DISCOVER 1 和 2，1,312 例患者；Boucher 2014, NEJM）和 oritavancin（SOLO I 和 II，1,987 例患者；Corey 2014, NEJM）以单剂或两剂给药，各自非劣于 7–10 天每日两次的 vancomycin。Telavancin 非劣于 vancomycin（ATLAS 试验；Stryjewski 2008, Clin Infect Dis）。 [4][5]

医院获得性肺炎和呼吸机相关性肺炎

Telavancin 非劣于 vancomycin（ATTAIN；Rubinstein 2011, Clin Infect Dis），但在既往存在肾功能损害的患者中死亡率较高，因此适应证受到限制。在 ZEPHyR 中，linezolid 在 MRSA 肺炎中的临床成功率高于 vancomycin（Wunderink 2012, Clin Infect Dis），但死亡率相当。 [6][8]

艰难梭菌（Clostridioides difficile）感染（口服 vancomycin）

口服 vancomycin 治疗重症感染优于 metronidazole（Zar 2007, Clin Infect Dis），与 fidaxomicin 同为指南推荐的一线选择。该药停留在肠腔内，这正是其关键所在。 [7]

骨髓炎和人工关节感染

Dalbavancin 在骨与关节感染方面有观察性研究和小型随机研究的支持（Rappo 2019, Open Forum Infect Dis），并被广泛超说明书用于此类感染。

4已报告的副作用与相互作用

文献报告

肾毒性是 vancomycin 的主要问题：约 5–15% 的疗程出现急性肾损伤，当谷浓度高于 15–20 mg/L、与 piperacillin-tazobactam 联合使用、与氨基糖苷类联用以及在危重症患者中，风险急剧上升。Vancomycin 输注反应（旧称“红人综合征”）：输注过快时组胺释放导致潮红、瘙痒和低血压；输注时间不少于 60 分钟可预防。现代制剂的耳毒性罕见。长疗程可出现中性粒细胞减少和血小板减少；药物热；DRESS 和线性 IgA 大疱性皮病罕见但有记录。Teicoplanin 引起的肾损伤较少，但药物热和皮疹较多。Dalbavancin 和 oritavancin：恶心、头痛、输注反应；oritavancin 通过结合磷脂试剂，可在长达 5 天内人为延长实验室凝血时间（aPTT、PT/INR），因此以 aPTT 监测肝素并不可靠。Telavancin：味觉障碍、尿液泡沫、肾毒性、QT 间期延长，并基于动物发育毒性数据带有反对妊娠期使用的黑框警告。

社区报告

无记录。

理论推断. 广泛使用可能筛选出 VRE 和对 vancomycin 中介的 S. aureus。

相互作用。 与氨基糖苷类、piperacillin-tazobactam、amphotericin B、非甾体抗炎药（NSAIDs）、造影剂和 ciclosporin 合用时肾毒性相加；与袢利尿剂和氨基糖苷类合用时耳毒性相加；oritavancin 干扰凝血检测，抑制 CYP2C9/2C19 并轻度诱导 CYP3A4，并有关于 warfarin 的警告。

研究者常监测的指标

依据指南和说明书：

指标为何受到关注
血清 vancomycin 浓度（AUC/MIC 或谷浓度）核心监测手段；目前共识针对严重 MRSA 感染的目标 AUC/MIC 为 400–600，在条件允许时使用贝叶斯软件。
血清肌酐和 eGFR基线时检测，静脉使用 vancomycin 期间至少每周两次，危重症患者更频繁。
全血细胞计数疗程超过约一周时可出现中性粒细胞减少和血小板减少。
血培养菌血症时反复进行，直至转阴。
听力测定仅在长期大剂量治疗或合用其他耳毒性药物时进行。
凝血检测使用 oritavancin 后长达 5 天内不可靠；若正在监测肝素则与此相关。
Teicoplanin 谷浓度用于深部感染，目标为 20–40 mg/L †。

对所有人免费。安全信息绝不设付费墙。

5复溶与操作处理

医院药房制剂。Vancomycin 西林瓶（500 mg 至 10 g）用灭菌注射用水复溶，并稀释至 5 mg/mL 或更低浓度，输注时间不少于 60 分钟，剂量超过 1 g 时需更长时间；部分中心采用持续输注。脂糖肽类用 5% 葡萄糖溶液复溶和稀释（oritavancin 不得与生理盐水混合），输注时间为 30 分钟（dalbavancin）至 3 小时（oritavancin）。口服 vancomycin 以胶囊或药房配制的溶液形式给药。本计算器不适用。

6常与之一同研究的化合物

曾与 daptomycin、linezolid、ceftaroline 和 tedizolid 进行头对头比较。在器械相关感染中与 rifampicin 或 gentamicin 联用，在 MRSA 菌血症试验中与 β-内酰胺类联用。相关的肽类抗微生物药物：daptomycin、多黏菌素类（polymyxins）、bacitracin、gramicidin，以及用于真菌的棘白菌素类（echinocandins，肽档案 #226）。

仅为信息性交叉链接，并非组合搭配建议。

7各地区监管状态

地区状态（核查于 —）
美国Vancomycin 获 FDA 批准（1958 年，有多种仿制药；口服胶囊用于 C. difficile）。Dalbavancin（2014 年）、oritavancin（2014 年；Kimyrsa 一小时输注剂型 2021 年）和 telavancin（2009 年）已获批。Teicoplanin 从未获批
欧盟Vancomycin 和 teicoplanin 已获授权（teicoplanin 自 1988 年起在各国获授权）。Dalbavancin（Xydalba）于 2015 年获 EMA 授权。Oritavancin 于 2015 年获授权，其上市许可后由公司撤回 †。Telavancin 的授权于 2018 年撤回 †
英国Vancomycin、teicoplanin 和 dalbavancin 已获 MHRA 许可
澳大利亚Vancomycin 和 teicoplanin 已在 TGA 注册。Dalbavancin †；oritavancin 和 telavancin 未注册 †
南非Vancomycin 和 teicoplanin 已在 SAHPRA 注册。脂糖肽类 †
体育（WADA）未被禁用

8尚未解答的问题

  • 以 AUC 指导给药在临床结局方面是否真正优于基于谷浓度的给药，还是仅在减少肾损伤方面更优？
  • 单剂脂糖肽类能否安全取代数周的静脉治疗，用于骨、关节和血管内感染；相关随机对照试验正在进行中。
  • “MIC 漂移”（MIC creep）在 S. aureus 中的临床意义，以及何时应放弃 vancomycin 而改用替代药物。

9参考文献

  1. 1Rybak MJ et al. (2020). Therapeutic monitoring of vancomycin for serious methicillin-resistant Staphylococcus aureus infections: a revised consensus guideline and review. Am J Health Syst Pharm. PubMed
  2. 2Fowler VG Jr et al. (2006). Daptomycin versus standard therapy for bacteremia and endocarditis caused by Staphylococcus aureus. NEJM. PubMed · DOI
  3. 3Tong SYC et al. (2020). Effect of vancomycin or daptomycin with vs without an antistaphylococcal β-lactam on mortality, bacteremia, relapse, or treatment failure in patients with MRSA bacteremia (CAMERA2). JAMA. PubMed · DOI
  4. 4Boucher HW et al. (2014). Once-weekly dalbavancin versus daily conventional therapy for skin infection (DISCOVER 1 and 2). NEJM. PubMed · DOI
  5. 5Corey GR et al. (2014). Single-dose oritavancin in the treatment of acute bacterial skin infections (SOLO I). NEJM. PubMed · DOI
  6. 6Rubinstein E et al. (2011). Telavancin versus vancomycin for hospital-acquired pneumonia due to Gram-positive pathogens (ATTAIN). Clin Infect Dis. PubMed · DOI
  7. 7Zar FA et al. (2007). A comparison of vancomycin and metronidazole for the treatment of Clostridium difficile-associated diarrhea, stratified by disease severity. Clin Infect Dis. PubMed · DOI
  8. 8Wunderink RG et al. (2012). Linezolid in methicillin-resistant Staphylococcus aureus nosocomial pneumonia: a randomized, controlled study (ZEPHyR). Clin Infect Dis. PubMed · DOI
  9. 9Levine DP (2006). Vancomycin: a history. Clin Infect Dis. PubMed · DOI
  10. 10Zeng D et al. (2016). Approved glycopeptide antibacterial drugs: mechanism of action and resistance. Cold Spring Harb Perspect Med. PubMed · DOI

参考文献正在对应到 PubMed／DOI 标识符；在此之前，链接会在 PubMed 中搜索该条引文。

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2026年10月31日Profile published — awaiting medical review

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