Human defensins
HNP-1 至 HNP-4（人中性粒细胞肽，α-防御素）；HD-5、HD-6（肠道 α-防御素）；HBD-1 至 HBD-4（人 β-防御素；HBD-2 = DEFB4）；防御素
C抗微生物与抗病毒
1这是什么
防御素是人体最古老的内置抗生素之一。它们是小型肽，由三个内部二硫键紧密折叠，人体主要产生两大家族：α-防御素（包括储存在中性粒细胞中的人中性粒细胞肽 HNP-1 至 HNP-4，以及由小肠 Paneth 细胞产生的 HD-5/HD-6）和 β-防御素（包括持续产生的 HBD-1，以及在皮肤和黏膜中因感染或炎症而启动表达的 HBD-2/HBD-3）。
它们并不是有人会注射的研究用肽。它们是人体正常免疫的一部分，之所以出现在本网站，是因为搜索抗菌肽或「LL-37」（见 LL-37）的人经常遇到它们，并询问它们是什么。社区中不存在自行使用防御素的情况；相关兴趣属于科学层面。
2推测的作用机制
膜破坏. 防御素带正电荷，会被细菌带负电荷的表面吸引。它们插入微生物膜并使其发生渗漏。其中数种（尤其是 HNP-1 和 HBD-3）还能结合脂质 II——细菌用于构建细胞壁的基本单元，从而同时阻断细胞壁合成。
广泛的作用靶标. 据报道其对革兰阳性菌和革兰阴性菌、真菌以及部分包膜病毒具有活性，但在体液的盐和蛋白质条件下效力会下降。
免疫信号传导. β-防御素可作为趋化因子，通过 CCR6 受体将未成熟树突状细胞和 T 细胞吸引至感染部位，从而将快速的固有免疫防御与较慢的适应性免疫应答联系起来。
调控. HBD-2 的产生受细菌产物和炎症信号诱导；肠道 HBD-2 水平低与结肠克罗恩病有关。
3研究显示了什么
未分级已确立的生物学（并非针对某种疗法的等级）
在人体免疫中的作用
防御素在中性粒细胞、肠道和皮肤中的存在与功能已在人体中得到充分记录（Ganz 2003, Nat Rev Immunol）。这是已有定论的细胞生物学，而非干预性试验。 [1]
B等级：B/C
C等级：C/D
防御素作为抗生素先导物
天然及工程化防御素和防御素模拟物已在体外以及动物感染和伤口模型中针对耐药菌进行了测试（众多研究团队）。其向人体治疗药物的转化进展有限，原因包括合成成本高、在生理盐浓度下活性丧失，以及在较高浓度下可能对宿主细胞产生毒性。
C等级：C/D
抗病毒与抗真菌作用
实验室证据表明，α-和 β-防御素能够阻断某些病毒的进入或复制并抑制真菌；其作为治疗手段的临床意义尚未得到证实。
4已报告的副作用与相互作用
文献报告
作为内源性分子，它们不存在药物意义上的「副作用」特征。临床前研究中的工程化防御素在较高浓度下可能对宿主细胞具有细胞毒性或促炎作用，这也是至今尚无任何一种进入常规临床使用的原因之一。社区报告
社区使用：基本没有记录。防御素不会被自行使用。理论推断. 全身性阳离子肽普遍存在宿主细胞毒性和免疫激活方面的担忧；针对防御素在人体中的具体情况尚未量化。
相互作用。 其活性会因生理盐浓度和血清蛋白而降低——这是一种药理学障碍，而非药物相互作用。
研究者常监测的指标
在研究中，防御素本身是被测量的标志物，而非需要追踪其效应的化合物。文献中的相关测量：由于没有被给予的化合物，因此不适用任何化合物特异性的安全性标志物。
| 指标 | 为何受到关注 |
|---|---|
| 粪便／黏膜 HBD-2 与 HD-5 | 作为炎症性肠病中肠道固有免疫的标志物进行研究。 |
| 血浆／中性粒细胞 HNP-1–3 | 随中性粒细胞激活和脓毒症而升高；一项研究用炎症指标。 |
| DEFB4 基因拷贝数 | 一种固定的遗传标志物，已就其与克罗恩病和银屑病的关系开展研究。 |
对所有人免费。安全信息绝不设付费墙。
5制剂与操作处理
不适用——防御素并非以供给药用的产品形式提供。研究级合成肽按实验室规程处理，而非为使用而进行复溶。
6常与之一同研究的化合物
LL-37（另一个主要的人类宿主防御肽家族）、Nisin（乳酸链球菌素）及其他结合脂质 II 的抗菌物质、溶菌酶。
仅为信息性交叉链接，并非组合搭配建议。
7各地区监管状态
| 地区 | 状态（核查于 —） |
|---|---|
| 美国 | 不属于药品；为内源性人体肽，无获批的防御素产品 |
| 欧盟 | 未获批准作为药品 |
| 英国 | 不属于药品 |
| 澳大利亚 | 非获批产品 |
| 南非 | 未注册 |
| 体育 | 未被 WADA 列入（内源性免疫肽；并非提升运动表现的物质） |
8尚未解答的问题
- 能否对防御素或防御素模拟物进行工程改造，使其在体液盐浓度下保持活性，同时不损伤宿主细胞？
- 肠道防御素水平低是炎症性肠病的病因还是其结果？
- 防御素作为抗感染药物是否具有实际作用，还是其主要价值在于作为免疫信号分子？
9参考文献
- 1Ganz T (2003). Defensins: antimicrobial peptides of innate immunity. Nat Rev Immunol. PubMed · DOI
- 2Wehkamp J et al. (2005). Reduced Paneth cell α-defensins in ileal Crohn's disease. Proc Natl Acad Sci / Gut. PubMed · DOI
- 3Fellermann K et al. (2006). A chromosome 8 gene-cluster polymorphism with low human beta-defensin 2 gene copy number predisposes to Crohn disease of the colon. Am J Hum Genet. PubMed · DOI
- 4Lehrer RI, Lu W (2012). α-Defensins in human innate immunity. Immunol Rev. PubMed · DOI
- 5Schneider JJ et al. (2005). Human defensins. J Mol Med. PubMed · DOI
10社区
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自我报告的副作用 第 2 阶段
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2026年10月30日Profile published — awaiting medical review