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Octreotide

Sandostatin、Sandostatin LAR Depot、Mycapssa（口服）、Bynfezia Pen、SMS 201-995、octreotide acetate

性健康、激素与信号传导
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关于本档案的说明。 octreotide（奥曲肽）是一种已获批准的处方药，主要用于内分泌科和肿瘤科，而非仅供研究的化合物。本页介绍已发表的科学研究。社区／自行使用基本上没有记录，该化合物在身体成分或长寿方案中没有合理的位置——其主要代谢效应是抑制生长激素和胰岛素。

1这是什么

生长抑素是一种由 14 个氨基酸组成的激素，于 1973 年在下丘脑中被发现，在那里它阻断生长激素的释放。胃肠道和胰腺中也广泛产生这种激素，它在那里充当激素分泌和消化的总体「关闭开关」。天然激素在血液中仅能维持几分钟，因此无法作为药物使用。octreotide 由 Sandoz 于 1980 年代初期开发，保留了生长抑素与其受体结合所需的四个氨基酸，并将其包裹在一个受保护的环状结构中，使作用时间延长至数小时。它于 1988 年在美国获批。

它是医学中最重要的肽类药物之一：在手术失败时是肢端肥大症（生长激素过多）的标准治疗，是分泌激素的神经内分泌肿瘤的标准症状控制药物，也是食管静脉曲张出血、高流量瘘、倾倒综合征和磺脲类药物过量的常用超说明书用药。其放射性标记版本（octreoscan，以及后来的 DOTATATE 类药物）是神经内分泌肿瘤显像的方式，而相关的放射性配体 lutetium-177 DOTATATE 则是一种治疗手段。

2推测的作用机制

octreotide 与 SSTR2 结合力强，与 SSTR5 结合力中等，与 SSTR3 结合力较弱，对 SSTR1 和 SSTR4 几乎无活性。垂体分泌 GH 的肿瘤和大多数高分化神经内分泌肿瘤高密度表达 SSTR2，这就是它们产生应答的原因。
受体激活会降低分泌细胞内的 cAMP 水平和钙内流，从而抑制 GH、TSH、胰岛素、胰高血糖素、胃泌素、VIP、血清素、促胰液素等的释放。
它减少内脏（胃肠）血流，降低门静脉压力——这是其用于静脉曲张出血的依据。
它减慢胃排空和肠道转运，并减少液体分泌，这有助于缓解分泌性腹泻，但也会导致脂肪泻和胆囊淤滞。
在某些肿瘤中，它通过 SSTR2 信号直接发挥抗增殖作用，并通过降低 IGF-1 间接发挥作用。
分泌细胞上的生长抑素受体被激活，主要为 SSTR2 亚型。该受体降低 cAMP 水平和钙内流，生长激素、胰岛素、胰高血糖素、胃泌素和 VIP 的分泌颗粒留在原处、不被释放。示意图——未按比例绘制

3研究显示了什么

肢端肥大症

数十年的试验显示，约 40–60% 的患者达到生化控制（IGF-1 正常且 GH <2.5 µg/L），多数患者出现肿瘤缩小，具体取决于患者选择（Freda 2005 荟萃分析，J Clin Endocrinol Metab；Melmed 2018 共识，Nat Rev Endocrinol）。在 MPOWERED/CH-ACM-01 项目中，对于既往经注射剂控制的患者，口服 octreotide（Mycapssa）维持控制的比例为 58%，安慰剂组为 19%（Samson 2020，J Clin Endocrinol Metab；Fleseriu 2022，Lancet Diabetes Endocrinol）。 [4][5][8]
等级：A/B

类癌综合征症状控制

60–80% 的患者潮红和腹泻得到改善（Kvols 1986，NEJM，最初的 25 例患者系列；此后还有许多研究）。LAR 是标准一线治疗。 [2]

在神经内分泌肿瘤中的抗增殖作用

PROMID（n=85，转移性中肠 NET 患者）发现，与安慰剂相比，octreotide LAR 30 mg 每 4 周一次将肿瘤进展时间从 6.0 个月延长至 14.3 个月（HR 0.34）（Rinke 2009，J Clin Oncol）。lanreotide 的 CLARINET 研究（肽档案 125）将这一结果扩展到胰腺及其他胃肠胰神经内分泌肿瘤（GEP-NET）。 [3]
等级：A (meta-analyses)

静脉曲张出血

与单纯内镜治疗相比，octreotide 输注联合内镜治疗可改善初始止血并减少再出血，但对死亡率无明确影响（Corley 2001 荟萃分析，Gastroenterology）。 [6]

磺脲类药物过量、倾倒综合征、高胰岛素血症、乳糜胸、高流量瘘

各项均有病例系列和小型试验支持；均属超说明书用药。在磺脲类药物中毒中，octreotide 可稳定地抑制胰岛素释放并减少葡萄糖需求量（Fasano 2008，Ann Emerg Med ）。 [7]
等级：B/A

糖尿病视网膜病变、多囊肝病和多囊肾病、分泌 TSH 的腺瘤

结果不一或效果有限。在多囊肝病中，生长抑素类似物可减缓肝脏体积增长（Hogan 2010，J Am Soc Nephrol）。

4已报告的副作用与相互作用

文献报告

以胃肠道反应为主——腹泻、稀便及脂肪便、腹部绞痛、恶心和腹胀（早期发生率 30–60%，通常在数周内缓解）。长期使用者中多达一半会出现胆结石或胆泥，大多无症状。血糖可能升高也可能降低：它抑制胰岛素（高血糖），也抑制胰高血糖素和 GH（低血糖），因此糖尿病患者在早期需要密切监测。心动过缓和传导改变；TSH 抑制导致甲状腺功能减退；长期使用导致维生素 B12 缺乏；头发稀疏；注射部位疼痛（尤其是 LAR）。胰腺炎罕见。口服剂型还会增加头痛及更多胃肠道反应。

社区报告

无记录。

理论推断. 对于没有 GH 过多的人，长期抑制 GH/IGF-1 预计会随时间降低瘦体重和骨密度；这就是该化合物没有合理增强用途的原因。

相互作用。 降低 cyclosporine 的吸收（已有移植排斥反应的报告）；增加 bromocriptine 的生物利用度；减慢多种口服药物的吸收；胰岛素和口服降糖药剂量常需减少；与 β 受体阻滞剂和钙通道阻滞剂合用时心动过缓作用叠加；QT 延长药物（QT 效应较轻）；通过抑制 GH，可能降低经 CYP3A4 代谢药物的清除。

研究者常监测的指标

依据说明书及内分泌科／肿瘤科实践：

指标为何受到关注
IGF-1 和 GH（随机或葡萄糖负荷后）肢端肥大症中的治疗目标；也可显示非肢端肥大症者的 GH 轴是否受到抑制。
空腹血糖和 HbA1c血糖可能升高或降低；在基线及最初数周内检测。
TSH 和游离 T4TSH 抑制可能在数月内导致甲状腺功能减退。
胆囊超声长期使用者在基线时及定期（每 6–12 个月）检查。
维生素 B12长期使用会减少其吸收。
静息心率和心电图心动过缓和轻度 QT 效应。
嗜铬粒蛋白 A、尿 5-HIAA 及影像学检查用于神经内分泌肿瘤患者，以追踪疾病本身而非药物作用。
粪便脂肪／体重及营养状况长期使用会出现脂肪泻和吸收不良。

对所有人免费。安全信息绝不设付费墙。

5复溶与操作处理

短效 octreotide 为即用型溶液（50、100、500 µg/mL；200 和 1,000 µg/mL 多剂量小瓶）——无需复溶。LAR 长效制剂为微球粉末，必须在深部肌内（臀部）注射前即刻用随附的稀释液混悬，由经过培训的人员严格按照套装说明操作；不能皮下或静脉给药。Mycapssa 胶囊需空腹服用，至少在进食前 1 h 或进食后 2 h。计算器不适用。

6常与之一同研究的化合物

lanreotide（肽档案 125）和 pasireotide（肽档案 126），即其他生长抑素类似物；pegvisomant（GH 受体阻滞剂，用于耐药性肢端肥大症的联合治疗）；cabergoline；神经内分泌肿瘤中的 lutetium-177 DOTATATE 和 everolimus；静脉曲张出血中的 terlipressin 和内镜治疗。本资料库中的相关背景：生长激素促分泌剂（Ipamorelin、CJC-1295、sermorelin、tesamorelin）在 GH 轴上的作用与 octreotide 相反。

仅为信息性交叉链接，并非组合搭配建议。

7各地区监管状态

地区状态（核查于 —）
美国获 FDA 批准：Sandostatin（1988）、Sandostatin LAR（1998）、Bynfezia pen（2020）、Mycapssa 口服剂（2020 年 6 月，用于经注射剂控制的肢端肥大症患者）；注射剂和 LAR 均有仿制药
欧盟Sandostatin 和 Sandostatin LAR 获 EMA／各国批准；Mycapssa 于 2022 年获欧盟委员会批准用于肢端肥大症 †
英国获 MHRA 许可；仅限处方使用；NHS 将其用于肢端肥大症、神经内分泌肿瘤（NET）和静脉曲张出血
澳大利亚TGA 注册；已列入 PBS（药品福利计划），用于肢端肥大症和神经内分泌肿瘤
南非SAHPRA 注册；仅限处方使用
体育未列入 WADA 禁用清单（它降低而非升高 GH）

8尚未解答的问题

  • 哪些患者会产生应答：SSTR2 表达可预测应答，但在治疗前并不常规检测。
  • 对于使用长效制剂且病情稳定的患者，最佳的给药间隔延长（6–8 周）。
  • 口服 octreotide 能否在整个肢端肥大症人群中完全替代注射剂，而不仅限于既往已获控制的患者。

9参考文献

  1. 1Bauer W et al. (1982). SMS 201-995: a very potent and selective octapeptide analogue of somatostatin with prolonged action. Life Sci. PubMed · DOI
  2. 2Kvols LK et al. (1986). Treatment of the malignant carcinoid syndrome: evaluation of a long-acting somatostatin analogue. NEJM. PubMed · DOI
  3. 3Rinke A et al. (2009). Placebo-controlled, double-blind, prospective, randomized study on the effect of octreotide LAR in the control of tumor growth in patients with metastatic neuroendocrine midgut tumors (PROMID). J Clin Oncol. PubMed · DOI
  4. 4Freda PU et al. (2005). Long-acting somatostatin analog therapy of acromegaly: a meta-analysis. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
  5. 5Fleseriu M et al. (2022). Maintenance of response to oral octreotide compared with injectable somatostatin receptor ligands in patients with acromegaly (MPOWERED). Lancet Diabetes Endocrinol. PubMed
  6. 6Corley DA et al. (2001). Octreotide for acute esophageal variceal bleeding: a meta-analysis. Gastroenterology. PubMed · DOI
  7. 7Fasano CJ et al. (2008). Comparison of octreotide and standard therapy versus standard therapy alone for the treatment of sulfonylurea-induced hypoglycemia. Ann Emerg Med. PubMed · DOI
  8. 8Melmed S et al. (2018). A consensus statement on acromegaly therapeutic outcomes. Nat Rev Endocrinol. PubMed · DOI
  9. 9Novartis. Sandostatin / Sandostatin LAR Depot prescribing information; Chiesi/Amryt. Mycapssa prescribing information (current labels). PubMed

参考文献正在对应到 PubMed／DOI 标识符；在此之前，链接会在 PubMed 中搜索该条引文。

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自我报告的副作用 第 2 阶段

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2026年10月30日Profile published — awaiting medical review

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