Pentetreotide

indium In-111 pentetreotide, 111In-DTPA-D-Phe1-octreotide, 111In-DTPA-octreotide, OctreoScan; „Somatostatin-Rezeptor-Szintigrafie“ (SRS)

Onkologie & Bildgebung

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Hinweis zu diesem Profil. In-111 pentetreotide war drei Jahrzehnte lang ein zugelassenes diagnostisches Radiopharmakon und ist heute weitgehend durch Ga-68- und Cu-64-Somatostatin-PET-Tracer ersetzt. Diese Seite bleibt aus historischen Gründen und zur Einordnung von Befunden bestehen. Es gibt keine Community- oder eigenständige Anwendung.

Zusammenfassung

Klasse: Synthetisches zyklisches Octapeptid (octreotide, siehe #124), über den Chelator DTPA an Indium-111 gekoppelt, ein gammastrahlendes Radiometall für planare und SPECT-Bildgebung
Mechanismus: Bindet an SSTR2 (und SSTR5) auf neuroendokrinen Tumorzellen; die Gammastrahlung von Indium-111 wird nach 4 und 24 Stunden von einer Gammakamera erfasst
Untersuchte Applikationswege: Ausschließlich intravenös
Halbwertszeit: Physikalische Halbwertszeit von Indium-111 2.8 Tage; das Peptid wird über die Niere ausgeschieden, ~50% der Aktivität nach 6 h im Urin
Lagerung: Nur in der Krankenhaus-Radiopharmazie; das Kit wird vor Ort markiert und innerhalb von 6 Stunden verwendet
Rechtlicher Status: Zugelassen (USA 1994, EU und weitere); die kommerzielle Versorgung wird schrittweise eingestellt †

Dosen entsprechen den Angaben aus Studien oder der Community — niemals Empfehlungen.

1Was es ist

Pentetreotide ist octreotide mit einem an das N-terminale Phenylalanin angehängten Chelator (DTPA), sodass es Indium-111 tragen kann. Es wurde Ende der 1980er-Jahre an der Erasmus-Universität Rotterdam entwickelt und wurde das erste routinemäßig eingesetzte Peptid-Rezeptor-Bildgebungsmittel, 1994 in den USA als OctreoScan zugelassen. Etwa 20 Jahre lang war es der Standardweg, neuroendokrine Tumoren zu finden und zu stagen und zu entscheiden, ob ein Patient ein Somatostatin-Analogon aufnehmen würde.

Inzwischen wurde es durch Ga-68 DOTATATE (#201), Ga-68 DOTATOC (#202) und Cu-64-DOTATATE-PET abgelöst, die mehr Läsionen erkennen, mit einem statt zwei Terminen auskommen und eine geringere Strahlendosis abgeben. Mehrere Leitlinien empfehlen inzwischen die PET anstelle von pentetreotide, wann immer verfügbar. Die kommerzielle Produktion wurde zurückgefahren; der Hersteller kündigte in einigen Märkten die Einstellung an †.

2Wie es vermutlich wirkt

Pentetreotide bindet SSTR2 mit hoher Affinität (weniger SSTR5, kaum SSTR1/3/4). Nach der Bindung wird der Rezeptor-Peptid-Komplex internalisiert und das Indium verbleibt in der Zelle, weshalb verzögerte 24-Stunden-Aufnahmen einen höheren Tumor-Hintergrund-Kontrast zeigen, wenn ungebundener Tracer ausgeschieden ist. Eine normale Aufnahme zeigt sich in Milz, Nieren, Leber, Hypophyse, Schilddrüse und Darm, und Befundende lernen diese Muster, um falsch-positive Befunde zu vermeiden. Die Auflösung ist mit SPECT auf Läsionen von etwa 1–1.5 cm begrenzt, verglichen mit ~5 mm bei der PET.

Der Somatostatinrezeptor-Tracer der ersten Generation, markiert mit Indium-111 für die Gammakamera-Bildgebung. Weitgehend abgelöst durch die Gallium-68-PET-Substanzen, die kleinere Läsionen erkennen.Schema — nicht maßstabsgetreu

3Was die Forschung zeigt

Bewertet A/B

Erkennung gastroenteropankreatischer NETs

Die wegweisende Rotterdamer Serie mit über 1,000 Patienten berichtete je nach Tumortyp eine Sensitivität von 80–100% (am höchsten bei Karzinoid, Gastrinom, Paragangliom; am niedrigsten beim Insulinom mit ~60%) (Krenning 1993, Eur J Nucl Med). Viele nachfolgende prospektive Serien bestätigten die Erkennung unvermuteter Metastasen, die bei etwa einem Viertel der Patienten das Vorgehen änderte (Lebtahi 1997, J Nucl Med). [1][2]

Bewertet A/B

Unterlegenheit gegenüber der Ga-68-PET

Prospektive direkte Vergleiche zeigen durchweg, dass die Ga-68-Somatostatin-PET mehr Läsionen und mehr Patienten mit Erkrankung erkennt: zum Beispiel 95.1% vs. 30.9% läsionsbasierte Sensitivität in einer Serie (Buchmann 2007, Eur J Nucl Med Mol Imaging) sowie prospektive Daten aus Studien der NETTER-Ära (Sadowski 2016, J Clin Oncol). Dies ist die Evidenzgrundlage für seine Ablösung. [3][4]

Vorhersage des Ansprechens auf Somatostatin-Analoga und PRRT

Der Aufnahmegrad in pentetreotide-Scans (der Krenning-Score) wurde zur Auswahl von Patienten für die PRRT verwendet und ist bis heute die Sprache, in der Radiologen die Aufnahme in der Ga-68-PET beschreiben.

Bewertet B/C

Weitere Anwendungen (Meningeom, Lymphom, Sarkoidose, endokrine Orbitopathie bei Morbus Basedow)

Kleine Serien zeigten eine Aufnahme in einer Reihe SSTR-exprimierender Gewebe; keine davon wurde zur Routineindikation.

4Berichtete Nebenwirkungen und Wechselwirkungen

Aus der Literatur

Sehr gut verträglich; Nebenwirkungen (Schwindel, Flush, Kopfschmerzen, Übelkeit, vorübergehende Blutdruckveränderung) wurden bei weniger als 1% der Patienten berichtet. Vorübergehende Hypoglykämie wurde bei Patienten mit Insulinom berichtet, da octreotide das gegenregulatorische Glukagon unterdrücken kann; Glukose wird bereitgehalten. Die Strahlendosis ist höher als bei einem Ga-68-PET-Scan (effektive Dosis ~12 mSv bei 222 MBq vs. ~4–5 mSv). Darmaktivität kann abdominale Läsionen überlagern; vor der 24-Stunden-Aufnahme werden Abführmittel eingesetzt.

Aus der Community

Anwendung in der Community. Praktisch nichts dokumentiert.

Wechselwirkungen. Therapeutisches octreotide oder lanreotide konkurriert um die Bindung und wird vor dem Scan abgesetzt (kurzwirksam 24–72 h, langwirksam mehrere Wochen; die Praxis variiert). Es sollte nicht in TPN-Leitungen injiziert werden, da Indium mit Bestandteilen der Lösung Komplexe bilden kann.

Marker, die Forschende häufig überwachen

Für einen einmaligen diagnostischen Scan gelten keine behandlungsbezogenen Marker. Klinisch relevant im Kontext der Bildgebung:

Marker	Warum er beobachtet wird
Chromogranin A und 5-HIAA	Die biochemischen Marker, die neben der Bildgebung zur Verlaufskontrolle von NETs verwendet werden.
Blutzucker	Bei Patienten mit Verdacht auf Insulinom, da octreotide-basierte Tracer gelegentlich eine Hypoglykämie auslösen können.
Zeitpunkt der Gabe von Somatostatin-Analoga	Wird dokumentiert, damit ein negativer Scan nicht fehlgedeutet wird, wenn der Rezeptor blockiert war.
Krenning-Aufnahmescore	Der semiquantitative Grad auf dem Scan selbst, mit dem die Eignung für eine rezeptorgerichtete Therapie eingeschätzt wird.

Für alle kostenlos. Sicherheitsinformationen stehen nie hinter einer Paywall.

5Rekonstitution und Handhabung

Für Einzelpersonen nicht anwendbar. OctreoScan ist ein Kit aus zwei Fläschchen (lyophilisiertes pentetreotide und Indium-111-chlorid), das in einer Krankenhaus-Radiopharmazie gemischt, bei Raumtemperatur inkubiert und vor der Verwendung auf radiochemische Reinheit geprüft wird. Für diese Substanz wird kein Rechner-Link bereitgestellt.

6Häufig zusammen untersucht mit

Octreotide (#124) und lanreotide (die therapeutischen Analoga, deren Eignung es beurteilte); DOTATATE (#201) und DOTATOC (#202), die es ersetzt haben; Tc-99m depreotide und Tc-99m HYNIC-TOC (#209), die Technetium-basierten Alternativen.

Informative Querverweise. Keine Kombinationsempfehlungen.

7Regulatorischer Status nach Region

Region	Status (geprüft am —)
Vereinigte Staaten	1994 von der FDA zugelassen (OctreoScan) zur szintigrafischen Lokalisierung primärer und metastasierter SSTR-positiver NETs; weiterhin gelistet, aber kommerzielle Verfügbarkeit eingeschränkt †
Europäische Union	Seit Mitte der 1990er-Jahre in vielen Mitgliedstaaten national zugelassen; die Versorgung wird vom Hersteller eingestellt †
Vereinigtes Königreich	Zugelassen; im NHS weitgehend durch die Ga-68-PET ersetzt
Australien	Historisch bei der TGA registriert; weitgehend durch die Ga-68-DOTATATE-PET ersetzt †
Südafrika	Historisch verfügbar; aktuelle Registrierung und Versorgung †
Sport (WADA)	Nicht gelistet

8Offene Fragen

Ob es über Verfügbarkeit und Kosten in Regionen ohne PET-Zugang hinaus noch eine klinische Nische gibt, in der die SPECT mit pentetreotide der PET vorzuziehen ist.
Wie die Vergleichbarkeit mit jahrzehntelanger pentetreotide-basierter Literatur erhalten bleibt, nachdem die PET Standard ist.

9Quellen

1Krenning EP et al. (1993). Somatostatin receptor scintigraphy with [111In-DTPA-D-Phe1]- and [123I-Tyr3]-octreotide: the Rotterdam experience with more than 1000 patients. Eur J Nucl Med. PubMed · DOI
2Lebtahi R et al. (1997). Clinical impact of somatostatin receptor scintigraphy in the management of patients with neuroendocrine gastroenteropancreatic tumors. J Nucl Med. PubMed
3Buchmann I et al. (2007). Comparison of 68Ga-DOTATOC PET and 111In-DTPAOC (Octreoscan) SPECT in patients with neuroendocrine tumours. Eur J Nucl Med Mol Imaging. PubMed · DOI
4Sadowski SM et al. (2016). Prospective study of 68Ga-DOTATATE PET/CT for detecting gastro-entero-pancreatic neuroendocrine tumors and unknown primary sites. J Clin Oncol. PubMed · DOI
5Bombardieri E et al. (2010). 111In-pentetreotide scintigraphy: procedure guidelines for tumour imaging. Eur J Nucl Med Mol Imaging. PubMed · DOI
6FDA. OctreoScan (kit for the preparation of indium In-111 pentetreotide) prescribing information. PubMed

Die Quellen werden PubMed/DOI-Kennungen zugeordnet; bis dahin suchen die Links die Quelle in PubMed.

† Wird von unseren Prüfern anhand aktueller Quellen bestätigt.

10Community

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Selbstberichtete Nebenwirkungen Phase 2

Noch nicht genug Daten. 0 der 50 nötigen Mitglieder haben diese Substanz 4+ Wochen dokumentiert. Unter 50 zeigen wir nichts, damit niemand identifiziert werden kann.

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31. Okt. 2026Profile published — awaiting medical review

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