Pentetreotide
indium In-111 pentetreotide、111In-DTPA-D-Phe1-octreotide、111In-DTPA-octreotide、OctreoScan；「體抑素受體閃爍攝影」（SRS）
1這是什麼
Pentetreotide 是在 octreotide 的 N 端苯丙胺酸上接上螯合劑（DTPA）而成，使其能攜帶銦-111。它由鹿特丹 Erasmus University 於 1980 年代後期開發，成為第一個常規使用的肽受體造影劑，並於 1994 年以 OctreoScan 之名在美國獲准。約 20 年間，它是尋找神經內分泌腫瘤並進行分期的標準方法，也用於判斷病人是否會攝取體抑素類似物。
目前它已被 Ga-68 DOTATATE（#201）、Ga-68 DOTATOC（#202）及 Cu-64 DOTATATE PET 取代；這些檢查可偵測更多病灶，一次就診即可完成而非兩次，且輻射劑量較低。多項指引現建議只要可行即優先使用 PET 而非 pentetreotide。商業生產已縮減；製造商已宣布在部分市場停產 †。
2推測的作用機制
Pentetreotide 以高親和力與 SSTR2 結合（與 SSTR5 的親和力較低，與 SSTR1/3/4 幾乎不結合）。結合後，受體–肽複合物會被內化，銦則留在細胞內，因此隨著未結合的示蹤劑清除，延遲至 24 小時的影像會呈現較高的腫瘤對背景對比。正常攝取見於脾臟、腎臟、肝臟、腦下垂體、甲狀腺及腸道，判讀者會學習這些分布型態以避免偽陽性。以 SPECT 而言，解析度僅約可分辨 1–1.5 cm 的病灶，PET 則約為 ~5 mm。
3研究顯示了什麼
預測對體抑素類似物及 PRRT 的反應
其他用途（腦膜瘤、淋巴瘤、類肉瘤病、葛瑞夫茲眼病變）
4已報告的副作用與交互作用
文獻報告
耐受性極佳；不良反應（頭暈、潮紅、頭痛、噁心、短暫血壓變化）的報告發生率低於 1%。曾有胰島素瘤病人出現短暫低血糖的報告，因為 octreotide 可能抑制具反調節作用的升糖素；檢查時會備妥葡萄糖。輻射劑量高於 Ga-68 PET 掃描（222 MBq 時有效劑量 ~12 mSv，相較於 ~4–5 mSv）。腸道活性可能遮蔽腹部病灶；24 小時造影前會使用瀉劑。社群報告
社群使用. 基本上無任何紀錄。
交互作用。 治療用的 octreotide 或 lanreotide 會競爭結合，因此在掃描前停用（短效型 24–72 h，長效型數週；做法不一）。不應注入全靜脈營養（TPN）管路，因為銦可能與溶液成分形成錯合物。
研究者常監測的指標
單次診斷性掃描不適用任何治療相關標記。與造影情境臨床相關者：
| 指標 | 為何受到關注 |
|---|---|
| 嗜鉻粒蛋白 A（Chromogranin A）與 5-HIAA | 與影像檢查並用以追蹤神經內分泌腫瘤的生化標記。 |
| 血糖 | 用於疑似胰島素瘤的病人，因為以 octreotide 為基礎的示蹤劑偶爾可能誘發低血糖。 |
| 體抑素類似物的給藥時間 | 需加以記錄，以免在受體被阻斷時誤判陰性掃描結果。 |
| Krenning 攝取分數 | 掃描本身的半定量分級，用於評估是否適合接受受體標靶治療。 |
對所有人免費。安全資訊絕不設付費牆。
5復溶與操作處理
不適用於個人。OctreoScan 為雙瓶套組（冷凍乾燥的 pentetreotide 與氯化銦-111），於醫院放射藥局混合，在室溫下培養，並於使用前進行放射化學純度的品質管制。本化合物不提供計算器連結。
6常與之一同研究的化合物
Octreotide（#124）與 lanreotide（其用於評估適用性的治療用類似物）；DOTATATE（#201）與 DOTATOC（#202），已取代它；Tc-99m depreotide 與 Tc-99m HYNIC-TOC（#209），即以鎝為基礎的替代藥物。
僅為資訊性交叉連結，並非組合搭配建議。
7各地區法規狀態
| 地區 | 狀態（查核於 —） |
|---|---|
| 美國 | 1994 年獲 FDA 核准（OctreoScan），用於以閃爍攝影定位原發性及轉移性 SSTR 陽性神經內分泌腫瘤；仍列於名錄中，但商業供應量已減少 † |
| 歐盟 | 自 1990 年代中期起已在多個會員國獲國家層級許可；製造商正停止供應 † |
| 英國 | 已獲許可；在 NHS 中大致已由 Ga-68 PET 取代 |
| 澳洲 | 過去曾於 TGA 註冊；大致已由 Ga-68 DOTATATE PET 取代 † |
| 南非 | 過去曾有供應；目前註冊及供應狀況 † |
| 運動（WADA） | 未列入 |
8尚未解答的問題
- 除了在無法使用 PET 的地區所涉及的可及性與成本因素之外，是否仍有任何臨床情境以 pentetreotide SPECT 優於 PET。
- 在 PET 已成為標準的今日，如何維持與數十年來以 pentetreotide 為基礎的文獻之間的可比較性。
9參考文獻
- 1Krenning EP et al. (1993). Somatostatin receptor scintigraphy with [111In-DTPA-D-Phe1]- and [123I-Tyr3]-octreotide: the Rotterdam experience with more than 1000 patients. Eur J Nucl Med. PubMed · DOI
- 2Lebtahi R et al. (1997). Clinical impact of somatostatin receptor scintigraphy in the management of patients with neuroendocrine gastroenteropancreatic tumors. J Nucl Med. PubMed
- 3Buchmann I et al. (2007). Comparison of 68Ga-DOTATOC PET and 111In-DTPAOC (Octreoscan) SPECT in patients with neuroendocrine tumours. Eur J Nucl Med Mol Imaging. PubMed · DOI
- 4Sadowski SM et al. (2016). Prospective study of 68Ga-DOTATATE PET/CT for detecting gastro-entero-pancreatic neuroendocrine tumors and unknown primary sites. J Clin Oncol. PubMed · DOI
- 5Bombardieri E et al. (2010). 111In-pentetreotide scintigraphy: procedure guidelines for tumour imaging. Eur J Nucl Med Mol Imaging. PubMed · DOI
- 6FDA. OctreoScan (kit for the preparation of indium In-111 pentetreotide) prescribing information. PubMed
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10社群
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