1这是什么
GHRP-6 是最早的生长激素释放肽。它由 Cyril Bowers 和 Frank Momany 于 1980 年代初设计,二人以甲硫氨酸脑啡肽(met-enkephalin,一种阿片肽)为起点进行修饰,直到它能够在没有任何阿片活性的情况下促使垂体细胞释放生长激素(GH)。它完全是人工合成的;体内不存在具有该序列的物质。
它的科学意义大于其临床记录。研究人员在试图弄清 GHRP-6 如何释放 GH 的过程中,于 1996 年发现了一种此前未知的受体(生长激素促分泌素受体,);三年后,在胃中发现了与之结合的天然激素 ghrelin。换言之,GHRP-6 是促成这种「饥饿激素」被发现的化合物。GHRP-6 本身从未被开发成药物;后来由它衍生出了选择性更高的化合物(GHRP-2、hexarelin、ipamorelin 以及口服药物 MK-677)。
在社区中,它被用作 GH ;由于它会显著增加食欲,有时也专门为此效果而使用。
2推测的作用机制
3研究显示了什么
人体中的 GH 释放
长期给药、身体成分、生长
食欲刺激
4已报告的副作用与相互作用
文献报告
急性研究报告了面部潮红、短暂发热感、嗜睡和饥饿感。每次给药后皮质醇和催乳素会短暂适度升高。GH 释放后血糖可能升高。尚未对人体长期安全性进行研究。社区报告
注射后不久出现强烈饥饿感(其标志性特征)、水潴留、手部刺痛或麻木、给药后乏力、头痛、注射部位发红;偶有空腹血糖升高的报告。理论推断. 长期使用可能导致 GH/IGF-1 持续升高和胰岛素敏感性降低;对任何患有活动性恶性肿瘤者存在顾虑;频繁给药会反复刺激皮质醇和催乳素;受体脱敏。
相互作用。 与 GHRH 类似物(CJC-1295、sermorelin、tesamorelin)协同促进 GH 释放;降糖药物可能需要监测;糖皮质激素和高游离脂肪酸会减弱 GH 反应。
研究者常监测的指标
| 指标 | 为何受到关注 |
|---|---|
| IGF-1 | 随 GH 的持续释放而升高;是反映 GH 轴效应及过度升高的主要标志物。 |
| 空腹血糖和 HbA1c | GH 具有拮抗胰岛素的作用;升高提示胰岛素敏感性降低。 |
| 皮质醇(晨间) | GHRP-6 可急性刺激 ACTH/皮质醇分泌;在频繁给药时值得关注。 |
| 催乳素 | GHRP-6 可使其适度升高,这一点与 ipamorelin 不同。 |
| 体重和腰围 | 食欲刺激可能导致脂肪增加,从而抵消任何 GH 效应。 |
| 血压和体液状态 | 早期常见水潴留。 |
对所有人免费。安全信息绝不设付费墙。
5复溶与操作处理
通常为 5 mg 规格的小瓶。用抑菌注射用水复溶,轻轻旋动。常与 GHRH 类似物在同一注射器中混合;计算器支持两种肽的混合。
在计算器中打开(已预填)→6常与之一同研究的化合物
GHRH 类似物(CJC-1295/mod GRF 1-29、sermorelin)——这种协同作用是人体中唯一一项已充分确立的相互作用。社区的叠加方案中还包括 GHRP-2 和 ipamorelin。
仅为信息性交叉链接,并非组合搭配建议。
7各地区监管状态
| 地区 | 状态(核查于 —) |
|---|---|
| 美国 | 未获 FDA 批准。已被列入 FDA 复方配制原料药清单第 2 类(2023 年),限制复方配制 |
| 欧盟 | 未获批准 |
| 英国 | 未获许可 |
| 澳大利亚 | 作为 GH 促分泌剂被归类为处方药(附表 4);并非获批产品 † |
| 南非 | 未在 SAHPRA 注册 |
| 体育(WADA) | 禁用(S2——肽类激素、生长因子、相关物质及模拟物;GHRPs 被明确列名) |
8尚未解答的问题
- 以社区常用剂量长期皮下注射 GHRP-6,是否会改变成人的身体成分?目前尚无对照数据。
- 重复给药时,GH 反应会以多快的速度脱敏?
- 动物心脏保护研究结果对人类是否有意义。
9参考文献
- 1Bowers CY, Momany FA, Reynolds GA, Hong A (1984). On the in vitro and in vivo activity of a new synthetic hexapeptide that acts on the pituitary to specifically release growth hormone. Endocrinology. PubMed · DOI
- 2Bowers CY et al. (1990). Growth hormone (GH)-releasing peptide stimulates GH release in normal men and acts synergistically with GH-releasing hormone. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
- 3Howard AD et al. (1996). A receptor in pituitary and hypothalamus that functions in growth hormone release. Science. PubMed · DOI
- 4Kojima M et al. (1999). Ghrelin is a growth-hormone-releasing acylated peptide from stomach. Nature. PubMed · DOI
- 5Cibrián D et al. (2006). Use of growth-hormone-releasing peptide-6 (GHRP-6) for the prevention of multiple organ failure. Clin Sci (Lond). PubMed · DOI
- 6Berlanga J et al. (2007). Growth-hormone-releasing peptide 6 (GHRP6) prevents oxidant cytotoxicity and reduces myocardial necrosis in a model of acute myocardial infarction. Clin Sci (Lond). PubMed · DOI
- 7Laferrère B et al. (2005). Growth hormone releasing peptide-2 (GHRP-2), like ghrelin, increases food intake in healthy men. J Clin Endocrinol Metab. PubMed · DOI
- 8FDA (2023). Bulk drug substances for compounding — GHRP-6 category 2 listing. PubMed
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10社区
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