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Carbetocin

Duratocin、Pabal、Lonactene、Carbetocin Ferring（耐热型）、1-deamino-1-carba-2-tyrosine(O-methyl)-oxytocin

性健康、激素与信号传导
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关于本档案的说明。 Carbetocin（卡贝缩宫素）是在欧盟、英国、加拿大、澳大利亚及许多其他国家（不包括美国）获批的医院用药，于分娩后立即单次注射给药。它并非仅供研究的化合物，不存在门诊或自行使用的用途。本页介绍已发表的科学研究。

1这是什么

Carbetocin 是 oxytocin（#48）的修饰版本，oxytocin 是在分娩过程中及产后使子宫收缩的激素。两处化学修饰使其具有长效作用：硫–硫环键被碳桥取代，且一个酪氨酸被甲基化，二者都能保护其免受在数分钟内即可降解 oxytocin 的酶的作用。Ferring 于 1990 年代以 Duratocin 之名将其推向市场，用于预防剖宫产后的子宫收缩乏力（即子宫无法收缩）。

随着与 WHO 合作开发出无需冷藏的耐热剂型，其公共卫生意义日益凸显。产后出血仍是全球孕产妇死亡的首要原因，而冷链失效时 oxytocin 会丧失效力。2018 年的 CHAMPION 试验显示，耐热 carbetocin 在预防出血方面与 oxytocin 效果相当，WHO 于 2019 年将其列入《基本药物标准清单》。

2推测的作用机制

Carbetocin 与子宫平滑肌上的 oxytocin 受体结合，升高细胞内钙浓度，引发先节律性、后强直性的收缩，从而压闭胎盘附着部位的螺旋动脉。其较长的半衰期取代了 oxytocin 通常所需的持续输注。与 oxytocin 一样，它也具有较弱的 vasopressin 受体活性，这可以解释其部分血压效应；它还可能作用于乳腺肌上皮细胞，但泌乳反射并非其临床用途。

一种长效缩宫素类似物，作用于子宫肌层的缩宫素受体。子宫收缩，产后出血减少。由于不易降解，它单次注射即可起效，而缩宫素本身则需持续输注。示意图——未按比例绘制

3研究显示了什么

阴道分娩后产后出血的预防（CHAMPION）

一项由 WHO 协调的双盲非劣效性试验在 10 个国家将 29,645 名女性随机分配至阴道分娩后肌内注射 100 µg 耐热 carbetocin 或肌内注射 10 IU oxytocin。失血量 ≥500 mL 或需额外使用宫缩剂的发生率分别为 14.5% 和 14.4%（非劣效）；失血量 ≥1,000 mL 的发生率分别为 1.51% 和 1.45%，由于事件数较少，该更严格结局的非劣效性未得到证实（Widmer 2018, NEJM）。不良反应相似。 [1]

剖宫产

多项随机试验和荟萃分析比较了剖宫产中 carbetocin 与 oxytocin 的效果，多数发现额外宫缩剂需求更少、失血量相似，血流动力学副作用无一致差异（Su 2012, Cochrane Database Syst Rev；Kalafat 2021, Am J Obstet Gynecol MFM †）。一项涵盖所有宫缩剂的网状荟萃分析将 ergometrine–oxytocin 与 carbetocin 列为预防 ≥500 mL 出血最有效的药物之一，证据确定性为中等（Gallos 2018, Cochrane Database Syst Rev）。 [2][3]
等级：A (small)

低剂量方案

在择期及产时剖宫产中开展的剂量探索研究发现，对 90% 女性有效的剂量（ED90）远低于 100 µg——择期剖宫产约为 15–20 µg，临产女性则更高（Khan 2014；Nguyen-Lu 2015, Can J Anaesth †）。这已引发下调获批剂量的呼声。

已发生出血的治疗（而非预防）

数据有限；并非获批适应症。

4已报告的副作用与相互作用

文献报告

恶心和呕吐、腹痛、潮红、头痛、震颤、低血压和心动过速（与剂量相关；缓慢静脉注射可减轻）、金属味、温热感、出汗；罕见胸痛、呼吸困难、伴液体过负荷的低钠血症（水潴留作用弱于 oxytocin，但并非不存在）。禁用于胎儿娩出前（不用于引产或催产）、重度子痫前期或心血管疾病患者以及儿童。由于其为长效药物，子宫张力过高无法通过停止输注来解除。

社区报告

基本无记录。

理论推断. 尚未正式研究重复给药，不建议重复给药。

相互作用。 与麻醉药物及其他血管扩张剂合用时低血压作用叠加；与前列腺素或 ergometrine 合用时宫缩作用叠加；无细胞色素相关相互作用。

研究者常监测的指标

来自产科麻醉及试验方案：

指标为何受到关注
估计或测量的失血量、触诊子宫张力主要结局；给药后数分钟评估张力。
血压和心率注射前后出现低血压和心动过速，快速静脉推注时尤甚。
分娩前后血红蛋白失血的客观指标。
血清钠仅在大量输液时需要；水潴留风险低于 oxytocin 持续输注。
需额外使用宫缩剂或手术干预试验中的标准次要终点。

对所有人免费。安全信息绝不设付费墙。

5复溶与操作处理

即用型 100 µg/mL 安瓿或西林瓶；单剂量，无需复溶。标准产品需冷藏；耐热产品在室温下保存，专为缺乏可靠冷藏条件的环境设计。仅限医院给药；计算器不适用。

6常与之一同研究的化合物

Oxytocin（#48，通用对照药）、ergometrine 和 syntometrine、misoprostol、tranexamic acid（WOMAN 试验时期），以及在药理学上作为与之镜像相对的 oxytocin 拮抗剂的 atosiban（#217）。

仅为信息性交叉链接，并非组合搭配建议。

7各地区监管状态

地区状态（核查于 —）
美国未获 FDA 批准；未上市
欧盟在大多数成员国获国家层面批准（Duratocin、Pabal 等），用于预防剖宫产后子宫收缩乏力；耐热产品及阴道分娩适应症已在若干国家获批 †
英国获 MHRA 许可（Pabal），用于预防硬膜外或脊髓麻醉下剖宫产后的子宫收缩乏力；医院使用
澳大利亚已在 TGA 注册（Duratocin）
南非已在 SAHPRA 注册 †；也通过 WHO 预认证渠道供应至撒哈拉以南非洲
体育（WADA）未被禁用

8尚未解答的问题

  • 100 µg 是否超出所需？剂量探索数据提示，剖宫产中低得多的剂量即有效。
  • CHAMPION 中未能证明严重出血（≥1,000 mL）的非劣效性；需要更大规模的试验。
  • 耐热产品在资源匮乏环境中的成本效益和真实世界表现。

9参考文献

  1. 1Widmer M et al. (2018). Heat-stable carbetocin versus oxytocin to prevent hemorrhage after vaginal birth (CHAMPION). NEJM. PubMed · DOI
  2. 2Gallos ID et al. (2018). Uterotonic agents for preventing postpartum haemorrhage: a network meta-analysis. Cochrane Database Syst Rev. PubMed · DOI
  3. 3Su LL, Chong YS, Samuel M (2012). Carbetocin for preventing postpartum haemorrhage. Cochrane Database Syst Rev. PubMed · DOI
  4. 4Malm M et al. (2018). Development and stability of a heat-stable formulation of carbetocin for the prevention of postpartum haemorrhage for use in low and middle-income countries. J Pept Sci. PubMed · DOI
  5. 5World Health Organization (2018). WHO recommendation on heat-stable carbetocin for the prevention of postpartum haemorrhage; and WHO Model List of Essential Medicines (2019 addition). PubMed
  6. 6Pabal / Duratocin Summary of Product Characteristics (current, UK/EU). PubMed

参考文献正在对应到 PubMed／DOI 标识符；在此之前，链接会在 PubMed 中搜索该条引文。

† 我们的审核员正在依据现有来源进行确认。

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自我报告的副作用 第 2 阶段

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2026年10月31日Profile published — awaiting medical review

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